半水合雌二醇贴片

本品主要成分为雌二醇半水合物。

本品为八角型无色透明薄膜，保护层为无色透明的硬胶片。

本品用于治疗妇女绝经期或绝经期后出现的绝经症状，如：

多汗和潮热；

与低雌激素水平相关的泌尿生殖器官萎缩（阴道干燥、尿急）、失眠、心境不稳；

预防具有骨折高危因素的绝经期妇女的骨质加速丢失。

1.5mg（以C₁₈H₂₄O₂·1/2H₂O计）。

按下列剂量或遵医嘱服药，否则会影响半水合雌二醇贴片发挥正常作用。

半水合雌二醇贴片每周使用一次，即每周更换一个新的贴片（总是在每周的同一天）。

开始治疗时，每周一次半水合雌二醇贴片。

如果这一剂量不能很好的缓解症状，几个月之后可将剂量加至同一时间两贴。最大剂量为两贴，同时使用，每周更换，不能超时。如果持续出现过量的症状，例如乳腺胀痛，剂量应相应减少。

半水合雌二醇贴片可以使用3周一个循环，停用一周或持续应用。

子宫内膜完整的妇女必须加用孕激素，每个周期至少10天，停用孕激素后，会发生规律的阴道突破性出血。孕激素必须在雌激素治疗的最后10到14天时应用。

本品每一贴片含有透明八角形贴片和两片坚固的方形保护层，八角形贴片是实际的活性经皮吸收的贴片，粘附的内层含有雌激素，持续释放到皮肤。

每次更换贴片时，应贴于皮肤的不同部位，最适合的位置是臀部、腰部和下腹部皮肤无皱褶处。半水合雌二醇贴片不能贴在乳房或其附近。选定的皮肤部位应干净、无油脂、干燥和无破损。打开包装后应迅速贴于皮肤上。

每片半水合雌二醇贴片均是密封的独立包装，沿侧孔撕开小袋（不要用剪刀），将贴片拿出来。

撕掉一半保护层，手指不要碰到贴片的粘附面，将粘附面贴在皮肤上。

撕掉另一半保护层，用手掌按住皮肤大约30秒，体温会促使贴片粘贴牢固。并将边缘贴好。贴片会固定于皮肤，洗澡、淋浴和体力活动不会影响其功能。不要用湿衣物或浴巾擦洗。如果贴片在7天更换之前自行脱落，换上一贴新的贴片，但要在前一周的同一天更换下一贴。

贴片不要直接暴露于阳光下。

每个贴片可使用7天，总的治疗时间由医生来决定。定期向您的医生咨询（例如每半年）以决定是否继续治疗。

使用半水合雌二醇贴片过程中可能会发生的不良反应如下：

1、皮肤

粘贴部位一过性发红和刺激症状，伴或不伴有瘙痒。这一症状在去掉贴片后2-3天内消失，有时和使用粘膏后的症状类似。

2、泌尿-生殖器官

出血（突破性出血或不规则血块），雌激素和孕激素联合周期治疗，通常会发生和月经周期相似的突破性出血。

如果发生了不规则或大量的出血，应咨询医生是否继续治疗。

在子宫内膜完整的妇女，不联合使用孕激素，单用雌激素会引起子宫内膜增厚。

3、内分泌系统

治疗8周之内乳房胀痛不能消退的话，就是过量的表现，如果发生这种情况，立即告诉您的医生。

4、胃肠道

偶尔会发生恶心，腹部痉挛和胃肠胀气更为罕见。

5、中枢神经系统

偶尔会发生头痛和偏头痛，极少数情况下会出现头晕。

6、心血管系统

极少数病例发生静脉浅表炎症（血栓性静脉炎），静脉曲张恶化和血压增高。

7、其它

腿部痉挛（和静脉血栓无关，通常为一过性，持续3-6周），如果症状持续存在超过上述时间，剂量必须减少。

极少数病例会发生水肿和体重增加。

应该注意任何不良反应，包括本说明书中未提到的不良反应，并立即通知医生或药剂师。

如发生了任何不良反应，请向医生咨询，医生会决定需采取何种的治疗措施。

1、下列情况不能使用半水合雌二醇贴片：

确诊或怀疑妊娠，以及哺乳期；

乳腺癌（现有或曾有此病史，或怀疑有）；

雌激素依赖性肿瘤，或怀疑有

原因不明的阴道出血

子宫内膜异位症

急性或慢性（严重）肝脏疾病、肝脏疾病后肝功能未恢复到正常水平、Rotor's综合征、Dubing-Johnson综合征

静脉炎症和血栓形成（血栓性静脉炎和血栓栓塞）

严重肾脏疾病

已知对本产品所含物质过敏

2、下列情况可以使用半水合雌二醇贴片，但必须权衡危险/效益比，并在医生监督下，特别小心使用（必要时需同孕激素联合使用）：

大腿深静脉血栓（血栓）或肺部血栓（肺栓塞）

凝血危险性增大（血栓栓塞）例如凝血异常、长期卧床、静脉曲张、某些恶性疾病、某些心脏疾病

轻度子宫内膜异位症

癫痫症

糖尿病

高血压

轻至中度肝肾疾病

良性乳腺疾病

血红蛋白形成障碍（卟啉症）

内耳迷路骨性硬化伴有进行性听力丧失（耳硬化症）

子宫的良性肿瘤（子宫肌瘤）

垂体肿瘤（下丘脑肿瘤）

乳腺癌家族史。

开始半水合雌二醇贴片治疗之前以及治疗期间应定期行全身和生殖系统的检查。

目前有证据提示激素替代治疗可使绝经期和绝经期后的妇女发生乳腺癌的相对危险性增加，如果持续治疗5年以上，则必须认真权衡效益/风险比值，一定要进行定期的乳腺检查。

最近的研究显示激素替代治疗如半水合雌二醇贴片可能会增加凝血的危险性（血栓栓塞的情况），尤其是治疗的第一年，和未使用替代治疗的妇女相比主要是通过因子3发挥作用；在这些研究中还发现，肺栓塞危险性增加主要通过因子2起作用。如果治疗开始后出现黄疸、偏头痛、视物模糊、血压增高，应该停止治疗，寻找原因。择期手术前应停药2-3周，以减少血栓的危险性，以防卧床时间延长。

由于能够使子宫内膜增厚（子宫内膜肥厚症）的危险增加，子宫内膜完整的女性一定要在医生的指导下有规律的加用孕激素。反复阴道出血一定要查明原因。

目前雌激素治疗的临床实践中，尚未发现任何证据提示半水合雌二醇贴片对驾驶汽车、操作机器或高空作业等方面有不良影响。

半水合雌二醇贴片不是避孕药，子宫内膜完整妇女，仍有生育能力者在使用半水合雌二醇贴片和孕激素的治疗中，应采用非激素类药物避孕。

半水合雌二醇贴片不能用于妊娠和哺乳期妇女。

由于半水合雌二醇贴片治疗只能达到自然的激素水平，因此妊娠和哺乳期意外使用半水合雌二醇贴片不产会引起任何不良事件，到目前为止，没有半水合雌二醇贴片对婴儿产生不良影响的报告。

儿童不应使用本品。

详见用法用量，无特殊注意事项。

一些药物可以加速雌激素在肝脏的降解，这些药物包括巴比妥、酰胺咪嗪、利福平、保泰松、安定和乙内酰脲。但是它们是否也影响经皮吸收的雌激素（经皮肤给药）尚不清楚。

按照本品的给药方式相应的雌激素过量不大可能发生，一旦发生，容易补救，撕掉贴片即可。主诉如乳房胀痛、水潴留、恶心和阴道突破性出血可能是剂量过高的表现，出现这些情况剂量必须相应减少。

雌二醇，从女性的月经初潮到绝经期都会产生，其中大部分由卵泡生成，在受体水平为活性最大的雌激素。绝经期后，卵巢的功能退化，身体内仅有少量的雌二醇生成，主要来自于肝脏和脂肪组织对雌酮的转化。

多数妇女，如果卵巢雌二醇丧失会导致血管收缩和温度调节不稳定（潮热），睡眠障碍，以及粘膜和泌尿生殖系统的其它组织加速萎缩。其中大部分妇女绝经期后雌激素缺乏，产生骨质疏松，特别是脊柱的骨质疏松。如果采用激素替代治疗（HRT），症状会得到很大程度的改善。

绝经后妇女应用外源性雌激素可以降低有潜在致动脉粥样硬化作用的低密度脂蛋白（LDLs），升高胆固醇，促进高密度脂蛋白（HDLs）的排出。使用黄体激素后，HRT对脂类的影响会发生变化。另外，雌激素对成骨细胞和破骨细胞会产生有利的影响，这已经通过流行病学研究中绝经后妇女骨丢失减少得到证明。很多因素与绝经后妇女骨质疏松症有关，包括绝经期提前，骨质疏松家族史，近期皮质类固醇治疗延长，吸烟过度和骨架瘦小等。

如果病人存在骨质疏松的危险性，应该给与激素替代治疗。治疗应该从任何方便的时侯开始，但是想要产生最大效果必须在绝经后立即开始。

动物和人体的研究表明，正确使用雌二醇不会产生不良的毒性反应。

应用一片半水合雌二醇贴片后3小时可以释放治疗水平的雌二醇，在整个治疗期（7天）可以维持这一水平。除去贴片后，雌二醇水平在24小时内可以恢复基础水平。

透皮应用半水合雌二醇贴片，无肝脏首过效应，雌二醇以原型直接进入血液，达到正常生理水平。使用半水合雌二醇贴片，雌二醇水平可达卵泡期早期到中期的水平。

30℃以下贮存。

进口药品注册标准JX20020164。

H20130627。