双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊

本品主要成份为双氯芬酸钠。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色小丸。

本品用于急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症、类风湿性关节炎、强直性脊柱关节和脊柱的其他炎性风湿性疾病、与关节和脊柱的退行性疾病有关的疼痛、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症，治疗痛经和由整形、牙科手术或其它外科小手术引起的术后痛和炎症。

75mg（按双氯芬酸钠计）。

正常成人的剂量为一日1次。一次1粒。必要时可增至一日2次，一次1粒。儿童和老年人服用该药应在医生的严格指导下进行。

不良反应常呈剂量依赖性，常见的不良反应为胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻或食欲不振。有时可出现头痛、头晕、疲倦、皮疹和胃肠道出血，肝脏或肾脏损害病例的报告罕见。包括血清肝酶水平增高、黄疸、蛋白尿和血尿。

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘，荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

7、已知对乙酰水杨酸、布洛芬过敏的患者。

8、有胃肠道炎性疾病（溃疡性结肠炎，克罗恩病），黑便或不明原因的血液疾病病史者。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

3、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

8、本品应空腹（餐前）随足量饮水服用，对易发生胃肠道反应的患者，推荐在进餐的同时服用。

9、如果出现了不良反应，则应停药。

10、肝、肾功能不全、心脏病或刚做过大手术者慎用。

11、本品可能引起反应能力受损，特别是在饮酒时服用，可能影响驾驶或操作机器的能力，因此服用本品时应避免饮酒。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：本品在妊娠期妇女中的应用没有充足的研究资料，因此只有在应用本品对孕妇的益处超过对胎儿的潜在危害时方可使用。该药对胎儿可能产生不良影响，可能影响胎儿的心血管系统，导致动脉导管早闭，因此在妊娠期应避免使用。与其他非甾体抗炎药类似，双氯芬酸能够抑制子宫收缩，可能引起晚产，并增加出血倾向，所以在妊娠期的最后三个月中禁止使用本品。由于该药对婴儿可能有潜在的危害，因此在权衡该药对哺乳妇女的重要性后，应决定停止哺乳或停止服用该药。

13、儿童用药：本品在儿童中的安全性和有效性尚未确立。

14、老年用药：本品在老年人中的安全性、有效性和不良反应的发生与年轻人没有显著差异，但老年人对不良反应的耐受性一般较差，老年人服用该药应在医生的严格指导下进行。

15、药物过量：

（1）药物过量的症状包括身体摇摆、呼吸缓慢或加速、呼吸困难、耳鸣、视力模糊、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、胃肠道出血、重度头痛、焦躁、语无伦次、意识模糊、嗜睡、昏迷、惊厥、运动障碍。

（2）急救措施：主要的治疗措施为支持治疗。对服药不久的患者可应用吐根催吐（患者意识不清和惊厥发作时除外），服药1小时以内的患者可在服用活性炭后洗胃，服药1小时以上的患者服用活性炭后一般不必洗胃，可多次服用活性炭，以减少药物的吸收。理论上可以通过碱化尿液和利尿促进该药的清除，但由于该药的蛋白结合率高，碱化尿液和利尿没有明显益处。血液透析一般不能加快该药的清除，但在发生肾功能不全和少尿时可以进行血液透析。无解毒药。

1、在应用本品的同时使用糖皮质激素和乙酰水杨酸等其他解热镇痛药，可增加胃肠道出血的危险。

2、在应用本品的同时使用地高辛、苯妥英钠、锂剂或甲氨蝶呤，可导致这些药物在血清中的水平增高。

3、同时应用本品和保钾利尿药，可导致血钾水平增高。

4、同时应用本品和环孢菌素，可加重环孢菌素对肾脏的损害。

体内和体外试验均证明，双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性，从而抑制前列腺素的合成，并能够影响其释放，因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集，可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性，但活性远低于双氯芬酸钠，其中一种为4-羟双氯芬酸钠，其抗炎活性为双氯芬酸钠的3％，相当于阿司匹林的6倍。

在小鼠中静脉给药的LD₅₀为：雄性116mg/kg，雌性137mg/kg；在大鼠中静脉给药的LD₅₀为：雄性127mg/kg，雌性117mg/kg，在狗中口服给药和静脉给药的LD₅₀无显著差异，为42mg/kg。与吲哚美辛等其他非甾体抗炎药类似，随着给药时间的延长，其毒性反应增加，可以引起胃肠道黏膜损伤，并可导致溃疡及出血。大剂量应用在大鼠中可见肾功能损伤，其机理尚不明确。猴子对该药的毒理学反应明显低于大鼠。生殖毒性研究发现该药可导致死胎及早产，尚无致畸、致癌、致突变的证据。

双氯芬酸钠在口服给药时，经胃肠道迅速吸收，在肝脏有很强的首过效应，被吸收的药物中约50%进入体循环系统。本品是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成：一种包有肠溶衣，能够快速释放出双氯芬酸钠；另一种为缓释型，能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在缓释剂型中，有50-60%的双氯芬酸钠以药物原型进入血液循环。快速释放剂型20分钟至2小时血药浓度达到峰值。包衣缓释剂型1-4小时血药浓度达到峰值。本品的绝对生物利用度为90±11.6%，相对生物利用度54-109%，平均为78%。同食物一起服用时，药物吸收延迟，血药浓度波动略增加。药物进入循环系统后，通过自由扩散分布于炎症部位或关节滑膜液中起效。双氯芬酸钠主要由肝脏代谢，半衰期为1-2小时，代谢产物经尿和粪便排出。

密封，25℃干燥处保存。

进口药品注册标准20000533。