二巯丁二酸胶囊
二巯丁二酸胶囊,西药名。为解毒药。用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为二巯丁二酸。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;有类似蒜的特臭。
适应症
本品用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。
规格
0.25g。
用法用量
1、成人口服1次0.5g(2粒),一日3次,连用3日为1个疗程,停药4天再用;或每次0.5g(2粒),每日2次,隔日服药,共10日,停药5日再用。一般2-3个疗程即可。
2、儿童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小时1次,连用5日,然后改为每12小时1次,连用2周,共19日为一疗程。
不良反应
成人和儿童的常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲丧失、稀便等胃肠道反应。偶见皮疹(约4%成人),血清氨基转移酶一过性升高(6%-10%)。偶见中性粒细胞减少。
禁忌
严重肝功能障碍和妊娠妇女禁用。
注意事项
1、治疗时应监测血铅浓度。因治疗后血铅浓度降低,但有些人再次接触铅和治疗时,血铅反而升高。此外,经短时治疗后,可引起血铅反跳性升高,这是因铅从骨中游离出来,重新分布的结果。所以应反复用药,才能保证疗效。
2、肝病慎用,治疗时每周监测血清氨基转移酶。
3、每周监测全部血细胞计数,发现有中性粒细胞减少时停药。
4、监测尿铅的排出。
5、对一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和镰状细胞性贫血儿童用本品治疗无效。
6、孕妇及哺乳期妇女用药:有动物试验表明,本品可致胎鼠基因畸变和胎鼠毒性。妊娠妇女禁用。
7、儿童用药:儿童肾小管易受铅损害,影响药物经肾排出,儿童应慎用或适当减少用量。
8、老年用药:尚不明确。
9、药物过量:尚不明确。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
1、本品为口服有效的重金属解毒药。作用机制为,分子中的2个活性巯基能夺取已与组织中酶系统结合的金属,形成稳定的水溶性螯合物由尿中排出,使含有巯基的酶恢复活性,解除重金属引起的中毒症状。
2、本品可特异性的与铅结合,减少铅从胃肠道吸收和滞留。降低血铅浓度,但短时间用药后,易使铅从骨中游离出来重新再分布,引起血铅反跳性升高,故应视情况多疗程用药。本品也可与汞、砷等形成螯合物。
毒理作用
小鼠、大鼠的LD50为3000mg/kg。狗的慢性毒性研究发现,口服本品每日300mg/kg,可使部分狗死亡。
药代动力学
本品口服易吸收,达峰时间30分钟,在血中约95%与血浆蛋白结合,分布容积较小,半衰期t1/248小时。主要分布在肾脏,依次为肺、肝、心、肠和脾等。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环,迅速以原形和代谢物经肾排出。经肾消除速度与血铅浓度成正相关。铅中毒儿童和成年人及健康志愿者的肾清除率分别为每分钟16.6ml/㎡、每分钟(24.7±3.3ml)/㎡和每分钟77.0ml/㎡。无蓄积性。
贮藏方法
遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
有效期
执行标准
中国药典2015年版二部。
鉴别
取本品的内容物适量(约相当于二巯丁二酸200mg),照二巯丁二酸项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应。
检查
1、干燥失重:取本品的内容物适量,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
2、其他:应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。
含量测定
1、取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于二巯丁二酸50mg),照二巯丁二酸项下的方法测定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于4.556mg的C4H6O4S2。
2、本品含二巯丁二酸(C4H6O4S2)应为标示量的90.0%-110.0%。