曲安西龙片

本品主要成份为曲安西龙。

本品为白色片。

应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松（强的松）相同，因此其适应症和强的松的基本相同，主要包括：

1、系统性红斑狼疮等结缔组织病。

2、肾病综合征等免疫性肾脏疾病。

3、特发性血小板减少性紫癜等免疫性病。

4、醋酸泼尼松所适用的其它疾病。

4mg。

口服。初始剂量为每天4-48mg，具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。最好于每天晨8-9时将全天剂量一次服用，以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰，病情控制后应按医嘱逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量，每日为4-8mg。

焦宗久等研究硫唑嘌呤联合小剂量曲安西龙治疗老年慢性免疫性血小板减少症（CITP）的疗效，并观察其不良反应，得出结论硫唑嘌呤联合小剂量曲安西龙治疗老年性CITP有效率高，毒副作用少。（中国药物经济学,2014,9(06):29-31.）

类同于其它糖皮质激素，如：

1、胃肠道反应：中上腹不适，腹胀，厌食，恶心，少数患者有可能诱发胃、十二指肠溃疡甚至并发出血、穿孔。

2、内分泌、代谢异常：长期应用可诱发内分泌异常（如类固醇性糖尿病、月经不规则、儿童生长抑制）；电解质紊乱；类柯兴氏综合征：毛发分布异常、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒；骨质疏松；肌无力。

3、神经精神异常：兴奋、失眠、轻度抑郁、嗜睡，少数可诱发头痛、颅内压升高、惊厥或精神失常。

4、眼科并发症：角膜下白内障，眼压升高及青光眼。

1、各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。

2、对过敏者禁用。

1、因服用此药会使免疫系统受到抑制，故病人比健康人更易感染，应予以特别注意。

2、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情绪不稳定或有精神病倾向；青光眼；肝功能损害；眼单纯性疱疹；高脂蛋白血症；高血症；甲状腺功能减低；重症肌无力；骨质疏松；胃溃疡、胃炎或管炎；肾功能损害或结石；结核病；凝血酶原过少。

3、妊娠、哺乳期妇女慎用。

4、儿童长期使用可抑制生长和发育，应慎用。

5、定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。

6、长期大剂量应用时，需定期追查双侧髋关节相。

7、对不能排除感染（包括结核感染者）者，应合并使用有效的抗菌药物。

8、长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：慎用。

10、儿童用药：本品不适用儿童，必要时只用在短程治疗。

11、老年用药：慎用。

12、药物过量：尚不明确。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为糖皮质激素类药物。

1、对免疫器官的影响：糖皮质激素可使胸腺、淋巴结和脾脏重量减轻，体积缩小，使外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。

2、影响淋巴细胞的分布：小鼠应用氢化可的松后，T细胞向骨髓转移。在临床亦可见到用药后淋巴细胞重分布现象，炎症渗出物中单核-巨噬细胞明显减少，主要由于糖皮质激素抑制了它们的转移，并非由于细胞溶解。

3、对细胞免疫的作用：糖皮质激素抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、PHA及抗原引起的增殖反应，还可抑制同种混合淋巴细胞反应。糖皮质激素抑制Tc细胞活化，抑制其细胞毒作用。

4、对体液免疫的作用：皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作而对人类的抗体水平影响不一致，对IgG及IgA的抑制强于IgM。有报道哮喘患者在结束皮质激素治疗后，血清IgE水平有提高。

5、对巨噬细胞的作用：巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感，抑制巨噬细胞趋化作用的浓度仅为抑制中性粒细胞的1/30，并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。单核细胞产生的细胞因子如白细胞介素1（IL-1）及纤维蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的产生均可被皮质激素所抑制。

6、抗炎作用：糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果：

（1）抑制花生四烯酸代谢产生前列腺素及抑制白三烯的合成。

（2）增加血管张力和降低毛细血管通透性。

（3）抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚，并抑制其加工处理抗原和产生IL-1的功能。

（4）干扰补体激活，减少炎症介质的产生。

（5）稳定溶酶体膜，防止溶酶体酶的释放。

（6）抑制成纤维细胞增殖与分泌，延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。

糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶度成正比，而注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比。糖皮质激素约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性，具有生物活性的不到10%。它在体内的分布并无选择性，但炎症部位由于血流量及血管通透性增加，该处的药物浓度可高于其它器官。糖皮质激素主要在肝脏灭活，淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快，解释了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制。可的松在体内转化为皮质醇产生活性，地塞米松本身即具活性。临床常用的几种糖皮质激素在体内半衰期各不相同，可供用药依据。糖皮质激素有由肾排泄，在尿中游离的可的松小于2%，而90%以上是灭活的，说明在肾功能不全时不会引起血浆中活性激素水平的升高。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品细粉适量（约相当于曲安西龙10mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使曲安西龙溶解后，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm的波长处有最大吸收。

1、含量均匀度：取本品1片，置25ml量瓶中，加甲醇适量，超声使曲安西龙溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定，计算含量，应符合规定（通则0941）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在238nm的波长处测定吸光度。另精密称取曲安西龙对照品约16mg，置200ml量瓶中，加甲醇20ml，振摇使溶解后，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于曲安西龙16mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声使曲安西龙溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照曲安西龙含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含曲安西龙（C₂₁H₂₇FO₆）应为标示量的90.0%-110.0%。