醋酸曲安奈德注射液

本品主要成分为醋酸曲安奈德。

本品为微细颗粒的混悬液，静置后微细颗粒下沉，振摇后成均匀的乳白色混悬液。

本品用于治疗各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿性关节炎等。

（1）1ml：5mg；（2）1ml：10mg；（3）1ml：40mg；（4）5ml：50mg。

1、肌注：一周1次，一次20-100mg，必要时间隔3-4周重复注射。

2、关节腔或皮下注射：一般一次2.5-5mg，视病情和患部大小而定，必要时间隔2周重复注射。

3、皮损内注射：每一部位一次0.2-0.3mg，多部位注射一次总量不得超过20mg，必要时间隔1-2周重复注射。

1、宋俊超、夏洪伟通过进行醋酸曲安奈德注射液及注射用头孢呋辛钠同步鼓室内穿刺抽液治疗急性中耳炎的疗效观察，得出结论对急性中耳炎在鼓室内穿刺抽液后予以醋酸曲安奈德联合头孢呋辛钠治疗，可改善症候积分，提高治疗效果，值得推广。（北方药学，2019，16（04）：108-109.）

2、杨博、唐瞻贵通过进行丹参联合醋酸曲安奈德注射液治疗口腔黏膜下纤维化的Meta分析，得出结论与单用醋酸曲安奈德注射液比较，联合丹参后可有效改善口腔黏膜下纤维化患者张口受限、疼痛症状，明显减小黏膜病损面积，而且不良反应发生率相当。（中成药，2018，40（10）：2165-2169.）

3、张波、李光友、纪树青通过进行微创手术联合醋酸曲安奈德注射液治疗膝骨关节炎的临床评价，得出结论微创手术联合醋酸曲安奈德注射液治疗膝骨关节炎能有效缓解疼痛，改善膝关节功能，减少并发症的发生，从而提高总体疗效。（中国生化药物杂志，2016，36（01）：80-82.）

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：

1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合症面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应：以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4、糖皮质激素停药综合征：有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

5、上市后不良反应监测数据显示本品可见以下不良反应/事件：

皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、皮肤变色、局部皮肤反应、皮肤色素减退、皮肤发红、多汗等；

全身性损害：胸闷、疼痛、乏力、发热、寒战、疼痛加重、面色苍白、水肿等；

消化系统损害：恶心、呕吐、腹痛、呃逆等；

神经系统损害：头晕、头痛、局部麻木等；

免疫功能紊乱：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等；

用药部位损害：注射部位疼痛、局部红肿、注射部位瘙痒、注射部位反应等；

呼吸系统损害：呼吸困难等；

精神障碍：失眠、焦急不安等；

生殖系统损害：月经紊乱等；

血管损害和出凝血障碍：潮红等。

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用。特殊情况下应权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

1、诱发感染：在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

2、对诊断的干扰：

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。

（3）长期大剂量服用躺皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

（4）还可使甲状腺¹³¹I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。

（5）使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4、随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：

（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

（2）小儿应定期检测生长和发育情况。

（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

（4）血清电解质和大便隐血。

（5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。

5、虽然很少有病例报道对注射皮质激素过敏，但对于有药物过敏史的患者，在使用本品时，也应该用适当的方法防止过敏。

1、妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

2、哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。

小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。

老年患者用糖皮质激素易发生高血压和糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

1、非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

3、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症。长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

4、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

5、与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

6、三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

7、与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

8、甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用，应适当调整后者的剂量。

9、与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。

10、与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

11、与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

12、与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。

13、与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

14、可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

15、可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

16、与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

17、与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

本品为肾上腺皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

1、抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2、免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应。并减轻原发免疫反应的扩展。

3、抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。

肌注后数小时内生效。经1-2日达最大效应，作用可维持2-3周。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品约20ml用三氯甲烷提取，分取三氯甲烷液，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸曲安奈德项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为5.0-7.5（通则0631）。

2、有关物质：取本品充分摇匀，精密量取适量，加流动相超声使醋酸曲安奈德溶解并稀释制成每1ml中约含醋酸曲安奈德0.5mg的溶液，播匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液（临用新制）；另取曲安奈德对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇30ml振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml与供试品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中曲安奈德峰保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算，不得过醋酸曲安奈德标示量的1.0%；其他单个杂质峰面积（扣除相对保留时间0.15之前的色谱峰）不得大于对照溶液中醋酸曲安奈德峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中醋酸曲安奈德峰面积的2.5倍（2.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液醋酸曲安奈德峰面积0.01倍（0.01%）的色谱峰忽略不计。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg醋酸安奈德中含内毒素的量应小于3.0EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、取本品数支，充分摇匀后，并入同一具塞试管中，再充分摇匀，用内容量移液管精密量取适量，加流动相超声使醋酸曲安奈德溶解，放冷，并用流动相定量稀释制成每1ml中约含醋酸曲安奈德20μg的溶液（必要时滤过），作为供试品溶液；另取醋酸曲安奈德对照品，精密称定，加流动相超声使溶解，放冷，并用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液。照醋酸曲安奈德含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品为醋酸曲安奈德的灭菌混悬液。含醋酸曲安奈德（C₂₆H₃₃FO₇）应为标示量的90.0%-110.0%。