青霉素V钾胶囊

本品主要成分为青霉素V钾。

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

本品用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。

0.236g（40万单位）（按C₁₆H₁₈N₂O₅S计算）。

口服。

1、成人：

（1）链球菌感染：一次0.118-0.236g（1/2-1粒），每6-8小时1次，疗程10日。

（2）肺炎球菌感染：一次0.236-0.472g（1-2粒），每6小时1次，疗程至退热后至少2日。

（3）葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次0.236-0.472g（1-2粒），每6-8小时1次。

（4）预防风湿热复发：一次0.236g（1粒），一日2次。

（5）预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品1.888g（8粒），6小时后再加服0.944g（4粒）（27kg以下小儿剂量减半）。

2、小儿：按体重，一次0.00236-0.00878g/kg，每4小时1次；或一次0.00354-0.01322g/kg，每6小时1次；或一次0.00472-0.01765g/kg，每8小时1次。

1、常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。

2、过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。

3、二重感染：长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。

4、少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。

青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

1、患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。

2、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3、本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4、肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或用药间期。

5、治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜做细菌培养，以确定链球菌是否已清除。

6、对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

7、长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

8、对实验室检查指标的干扰：

（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡聚糖酶试验法不受影响。

（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t_1/2β）延长，毒性也可能增加。

2、本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5、本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6、氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7、本品可加强华法林的作用。

8、克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（＞90％）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2-5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。

本品耐酸，口服后不被破坏，约60％在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（C_max），为3-5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80％，给药量的20％-35％以原形经尿排出。本品的血消除半衰期（t_1/2β）约为1小时。

遮光，密封，在凉暗（不超过20℃）处保存。

中国药典2010年版二部。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品的内容物约1g，炽灼，放冷后，取残渣，加2mol/L盐酸溶液5ml，加热至沸，放冷，滤过，滤液显钾盐鉴别（2）的反应（通则0301）。

1、有关物质：取装量差异项下的内容物适量，精密称定，研细，精密称取适量，按标示量加含量测定项下的pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1ml中约含3.6mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照青霉素V钾项下的方法测定，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以磷酸盐缓冲液（pH6.8）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含青霉素0.15mg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在268nm的波长处测定吸光度；另取青霉素V对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、青霉素Ⅴ聚合物：取本品的内容物适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含青霉素V40mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照青霉素V钾项下的方法测定。按外标法以青霉素V峰面积计算，含青霉素V聚合物的量不得过标示量的0.6%。

4、干燥失重：取本品的内容物，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

5、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于青霉素V0.236g），置250ml量瓶中，加pH6.5磷酸盐缓冲液（取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液125ml,加水250ml,混匀,用氢氧化钠试液调节pH值至6.5,再用水稀释至500ml）溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照青霉素V钾项下的方法测定，即得。每1mg的C16H18N2O5S相当于1695青霉素V单位。

2、本品含青霉素Ⅴ钾按青霉素Ⅴ（C₁₆H₁₈N₂O₅S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。