乳酸司帕沙星片

本品主要成分为乳酸司帕沙星。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

本品可用于由敏感菌引起的轻、中度感染，包括：

1、呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。

2、肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎等。

3、胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等。

4、泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫内感染、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染。

5、皮肤、软组织感染：如脓疱疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疥肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等。

6、口腔科感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、颚炎等。

0.1g。

1、口服，成人每次0.1-0.3g，最多不超过0.4g，每日一次。

2、疗程一般4-7天，可据病种及病情适当增减疗程，或遵医嘱。

陈晓琴、李云秀研究金刚藤胶囊配合乳酸司帕沙星片对慢性盆腔炎的临床疗效，得出结论金刚藤胶囊配合乳酸司帕沙星片治疗慢性盆腔炎可起到明显的抗菌消炎作用，能改善患者的临床症状，疗效好，不良反应少，建议临床推广应用。（检验医学与临床,2018,15(03):356-358.）

司帕沙星可能引起下列反应：

1、消化系统反应：如恶心、呕吐、食欲不振、上腹部不适、软便、腹泻、腹胀、便秘、血便、口腔炎等。

2、过敏反应（含光敏感反应）：如皮疹、发热、局部发红、水肿、瘙痒、水疱、红斑、充血等。

3、中枢神经系统：头痛、头昏、烦躁、失眠、痉挛、震颤等。

4、实验室检查：本品可致AST、ALT、ALP、LDH、BUN、Cr及总胆红素升高，也可致嗜酸性粒细胞增多及白血球、红血球、血红蛋白和血小板降低等；国外有QT轻度延长的报告。

5、其他：偶见肌腱炎、伪膜性肠炎、间质性肺炎、休克、过敏综合症（呼吸困难、浮肿、声音嘶哑、潮红、瘙痒等）、眼粘膜综合症（史蒂文斯-约翰逊综合症）、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

1、光过敏患者慎用或禁用；用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒。若有光过敏症状产生，如皮疹、瘙痒、水疱等，必须立即停药，并给予适当治疗；肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量；有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用；可能有QT延长的患者，如心脏病患者（心律不齐、缺血性心脏病等）、低钾血症、低镁血症以及服用抗心律失常药物者等，应慎用本品；服用本品后分枝结核杆菌检查可能呈假阳性。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障，可分泌到乳汁中，其浓度接近血药浓度，孕妇及哺乳期妇女禁用。

3、儿童用药：18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未建立，禁用本品。

4、老年用药：高龄者慎用本品，若使用应适当降低用量。

5、药物过量：本品过量无已知的解毒剂。若过量，医生应进行包括心电图在内的监测，并在5天内避免接触日光、暴晒。

1、与地高辛、丙磺舒合用不影响本品的药代动力学。

2、服用本品4小时后才可服用含金属离子的营养剂和含锌、铁、钙的维生素。

3、同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样，本品与非甾体类抗炎药（如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用时，罕有引起痉挛的报告。

4、本品与含有铝、镁、铁的抗酸药和硫糖铝合用时，可降低本品的吸收，从而降低药效，如需服用应间隔4小时。

5、本品与茶碱、咖啡因、华法林、西米替丁合用时不影响后者血浆浓度。

6、本品不宜与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、红霉素、喷他脒、吩噻嗪、三环类抗忧郁药、丙吡胺、胺碘酮合用。

1、司帕沙星为广谱氟喹诺酮类抗生素，其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶，从而阻碍DNA复制，产生杀菌作用。本品在化学结构上和作用形式上与β―内酰胺类抗生素不同，因此，对于β―内酰胺类抗生素耐药的细菌对本品仍敏感。尽管本品与其它氟喹诺酮类药物之间已发现有交叉耐药性，但是某些对其它氟喹诺酮类药物耐药的微生物对本品仍敏感。

2、动物体外试验和临床感染治疗中证实，本品对下列细菌有抗菌活性：

（1）革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。

（2）革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌。

（3）其它微生物：肺炎衣原体、肺炎支原体。

3、以下微生物尽管体外有抗菌作用，但是其临床意义尚不清楚：

（1）革兰氏阳性需氧微生物：无乳链球菌、肺炎链球菌（耐青霉素菌株）、化脓链球菌等。

（2）革兰氏阴性需氧微生物：硝酸盐阴性不动杆菌、鲁氏不动杆菌、弗罗因德枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、催产克雷伯杆菌、嗜肺性军团菌、摩根菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌。

1、遗传毒性：本品对Ames试验中大多数鼠伤寒沙门菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大肠杆菌WP2uvrA和中国仓鼠肺细胞均无致突变作用，但已证实本品和其它喹诺酮类的药物对鼠伤寒沙门菌株TA102的有致突变作用，并诱导大肠杆菌的DNA修复，这可能是因为这些药物抑制了细菌DNA旋转酶。本品在体外细胞毒浓度下，可诱发中国仓鼠肺细胞染色体畸变，但是当经口给予小鼠本品后，未见染色体畸变数或小鼠骨髓微核增加。

2、生殖毒性：以体表面积计算，大鼠、家兔和猴经口给予剂量分别为人最大用药剂量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血浆浓度分别高于人的4.5和6.5倍）时，未见致畸胎作用。本品在大鼠给药剂量达人最大给药剂量（400mg）的15.4倍（以体表面积计算）（相当于人最大血浆浓度的12倍）时，对雌、雄动物的生育力或生殖功能无影响。以上剂量对家兔和猴的母体具有明显的毒性，对大鼠有轻度的母体毒性。当以出现明显母体毒性的剂量（以体表面积计，相当于人用最大剂量的9.3倍）给予怀孕大鼠，可见剂量依赖性的胚胎脑室中隔的缺损。在三种动物的试验中，该损伤对大鼠是特异性的。

3、致癌性：小鼠或大鼠分别连续104周每日经口给予相当于人最大剂量（400mg）的3.5-6.2倍（以体表面积计算）时，未发现致癌性。

4、其它：已证实未成年犬连续7天经口给予本品剂量为25mg/kg/day（以体表面积计算，约相当于人最高剂量的1.9倍）时，可引起关节病变，犬的负重关节出现小范围的软骨腐蚀性损伤。其他喹诺酮类的药物在不同种类的未成年动物中也可见此类变化和关节病变的其它体征。

1、据文献资料介绍，司帕沙星口服后主要在小肠吸收，胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时，服药后约4小时左右，血浆药物浓度达峰值，其值为0.58μg/ml，消除半衰期较长，约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时，血浆药物浓度峰值为1.72μg/ml，平均消除半衰期（t_1/2）为26小时左右。司帕沙星片口服吸收后体内分布广泛，主要分布于胆囊（约为血浆药物浓度的7倍）；其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（约为血浆药物浓度的1.5倍）；再次为唾液、泪液（约为血浆药物浓度的0.7-0.8倍）；最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服司帕沙星200mg后72小时，用药量的12%以原形药物及29%以葡萄糖醛酸共轭物从尿中排泄，51%以原形药物从粪便中排泄。

2、司帕沙星和抗酸剂（如氢氧化铝凝胶）合用与司帕沙星单独使用相比较，血浆半衰期大致相同，血浆药物浓度峰值及曲线下面积分别降低21%及35%。

3、健康成人及患者合用司帕沙星与茶碱时，司帕沙星不影响血浆中的茶碱浓度。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-135）-2005Z。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。

2、取本品的细粉适量，加水制成每１ｍｌ约含司帕沙星５ｍｇ的溶液，滤过，取滤液作为供试品溶液’另取司帕沙星对照品适量，加水制成每１ｍｌ约含司帕沙星５ｍｇ的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典２００５年版二部附录ＶＢ）试验，吸取上述两种溶液各５μl，分别点于同一硅胶ＧＦ_２５４薄层板上，以甲醇：氯仿：氨水（１０：１０：３）为展开剂，展开后，晾干’置紫外光灯（３６５ｎｍ）下检视°供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品溶液主斑点相同。

3、取本品的细粉１０ｍｇ（约相当于乳酸２ｍｇ），置试管中，加氢氧化钠试液２ｍｌ使溶解，加稀硫酸试液２ｍｌ，加高锰酸钾试液数滴，即显紫红色，在水浴加热后，颜色消褪。

以上（１）、（２）两项可选做—项。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典２００５年版二部附录ＸＣ第一法），以水９００ｍｌ为溶剂，转速为每分钟５０转，依法操作’经３０分钟时，取溶液１０ｍｌ，滤过，精密量取续滤液３ｍｌ，置５０ｍｌ量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外—可见分光光度法（中国药典２００５年版二部附录ⅣＡ），在２９５ｎｍ的波长处测定吸收度；另取司帕沙星对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每１ｍｌ中约含司帕沙星７μｇ的溶液，同法测定，计算每片的溶出量，限度为标示量的８０％，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典２００５年版二部附录ＩＡ）。

照高效液相色谱法（中国药典２００５年版二部附录ＶＤ）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐溶液（取磷酸二氢钾６.８ｇ，加三乙胺３ｍｌ，加水至１０００ｍｌ）-甲醇（４３：５７）（用磷酸调ｐＨ值至２.５）为流动相；检测波长为２９８ｎｍ。理论板数按司帕沙星峰计算，不低于２５００°

2、测定法：取本品２０片，精密称定’研细’精密称取适量（约相当于司帕沙星５０ｍｇ），置１００ｍｌ量瓶中，加甲醇适量，充分振摇，使乳酸司帕沙星溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液２ｍｌ置２５ｍｌ量瓶中’加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取２０μl注人液相色谱仪，记录色谱图；另取司帕沙星对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含乳酸司帕沙星按司帕沙星（Ｃ_ｌ９Ｈ_２２Ｆ_２Ｎ_４Ｏ_３）计算’应为标示量的９０.０％-１１０．０％。