萘哌地尔片

本品主要成分为萘哌地尔。

本品为白色或类白色片。

本品用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的尿路梗阻症状。如尿频、尿急、夜尿频繁、排尿不完全、排尿延迟、排尿间断以及尿失禁、尿痛等症状。

（1）12.5mg；（2）25mg。

口服。通常成人初始用量为一次25mg，一日一次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整，每日最大剂量不得超过75mg，高龄患者应从低剂量（12.5mg/日）开始用药，同时注意监护。

偶见头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。

对本品成份有过敏史者禁用。

1、肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩晕，故高空作业及机动车驾驶员应慎用。服用期间，应注意血压变化，发现血压降低时应酌情减量或停止使用。血压偏低者或同时使用降压药的患者慎用。服用本品后有发生体位性低血压的可能性，建议在睡前服用本品。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期及哺乳期妇女用药的有效性和安全性尚没有确立，应慎用。

3、儿童用药：儿童用药的有效性和安全性尚没有确立，不推荐儿童使用。

4、老年用药：老年患者一般肝功能减低。本品主要在肝脏代谢，因此高龄患者应根据情况慎重使用，开始用药时用量酌减（例如服用12.5mg等）。

5、药物过量：目前尚无过量服用本品的报道。假如服药过量，应采取对症治疗。

本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用，必须合用时应减量。

本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有肾上腺素α₁受体阻断作用，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

1、长期毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。

2、遗传毒性：本品Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。

3、生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制。提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其它生殖毒性。无毒性影响剂最为40mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐剂量的5倍）。

1、吸收：每日二次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。

2、代谢、排泄：本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。

3、蛋白结合率：健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。

4、食物的影响：健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中T_MAX分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的趋势，但血清中AUC几乎不增大，Cmax和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。

密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品的细粉适量（约相当于萘哌地尔20mg），加稀盐酸20ml，置水浴中加热使溶解，放冷，滤过，取滤液2ml，加重铬酸钾试液2滴，即显污绿色沉淀，渐变为蓝紫色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：取含量测定项下细粉适量（约相当于萘哌地尔25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相40ml，超声20分钟使萘哌地尔溶解，用流动相稀释至刻度，摇勺，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液，作为对照溶液；另取α萘酚对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.3μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中，扣除相对保留时间0.2之前的辅料峰，如有与α萘酚峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过萘哌地尔标示量的0.06%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

2、含量均匀度：取本品1片，置50ml量瓶中，加流动相40ml，超声30分钟使萘哌地尔溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml（12.5mg规格）或5ml（25mg规格），置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。照含量测定项下的方法，自“精密量取201l注入液相色谱仪”起，依法测定，按外标法以峰面积计算含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以盐酸溶液（9→1000m）500ml（12.5mg规格）或1000ml（25mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在279nm的波长处测定吸光度；另精密称取萘哌地尔对照品，加乙醇5ml使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

4、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸氢二铵缓冲液（用冰醋酸调节pH值至6.0）-甲醇乙腈（35:40:25）为流动相；检测波长为283nm。理论板数按萘哌地尔峰计算不低于3000，萘哌地尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于萘哌地尔25mg），置50ml量瓶中，加流动相40ml，超声约20分钟使萘哌地尔溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取萘哌地尔对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含萘哌地尔（C₂₄H₂₈N₂O₃）应为标示量的90.0%-110.0%。