吡喹酮片

本品主要成份为吡喹酮。

本品为白色片。

本品适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

（1）0.2g；（2）0.6g。

1、治疗吸虫病：

（1）血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1-2日疗法，每日量分2-3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2-3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。

（2）华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。

（3）肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。

（4）姜片虫病：15mg/kg，顿服。

2、治疗绦虫病：

（1）牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。

（2）短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。

3、治疗囊虫病：总剂量120-180mg/kg，分3-5日服，每日量分2-3次服。

韦肖龙，谭瑞斌等通过阿苯达唑片与吡喹酮片治疗肝吸虫的临床疗效和副作用分析，得出结论阿苯达唑片与吡喹酮片治疗肝吸虫的临床疗效相当，但阿苯达唑片的治疗不良反应更少，安全性更高，临床可根据实际情况合理选择。（现代医学与健康研究电子杂志,2018,2(13):73-74）

1、全身性损害：乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒细胞增多症，此外还有本品引起过敏性休克的文献报道。

2、心血管系统：心悸、胸闷、心电图显示T波改变和期外收缩，室上性心动过速、心房纤颤。

3、消化系统：恶心、腹痛、腹泻、转氨酶升高、消化道出血。

4、皮肤及其附件：皮疹、瘙痒、过敏性紫癜。

5、神经系统：头昏、头痛。

6、其他：诱发精神失常。

1、眼囊虫病患者禁用。

2、禁用于对本药或药物辅料过敏的患者。

3、禁止同时应用细胞色素P450强诱导剂，如利福平。

1、在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

2、接受利福平治疗而又急需寄生虫药物治疗的患者，应考虑使用其他制剂治疗。但是，如果必须用吡喹酮治疗，应在给药前停用利福平4周。在完成吡喹酮治疗后的1天，即可恢复利福平的治疗。

3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。

4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。

5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。

6、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。

7、本品会加剧由血吸虫病引起的中枢神经系统病变，故此药一般不应给予曾有癫痫病史的患者和/或有潜在中枢神经系统其他症状的患者，如囊虫病皮下结节。

8、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。

10、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

11、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

12、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：

1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。

2、虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%-20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10-15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。半衰期（t_1/2）为0.8-1.5小时，其代谢物的半衰期（t_1/2）为4-5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

取本品的细粉适量（约相当于吡喳酮10mg），加乙醇20ml，振摇使吡喹酮溶解，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在264nm与272nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以含0.2%二烷基硫酸钠的盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时，取溶液滤过，取续滤液（0.2g规格）或取续滤液用溶出介质稀释成每1ml约含0.2mg的溶液（0.6g规格），照紫外可见分光光度法（通则0401），在263nm波长处测定吸光度；另取吡喹酮对照品适量，精密称定，用溶出介质定量稀释制成每1ml约含0.2mg的溶液，同法测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡喹酮50mg），置100ml量瓶中，加流动相振摇使吡喹酮溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照吡喹酮含量测定项下的方法，自“精密量取5ml”起，依法测定，即得。