二羟丙茶碱注射液

本品为二羟丙茶碱。

本品为无色的澄明液体。

本品适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

2ml：0.25g。

静脉滴注，一次0.25-0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

1、王芳杰，崔虎啸，史广超通过三子止咳胶囊联合二羟丙茶碱治疗慢性支气管炎急性发作的临床研究，得出结论三子止咳胶囊联合二羟丙茶碱注射液治疗慢性支气管炎急性发作可有效改善患者临床症状，促进患者肺功能改善,并降低机体炎性因子水平，具有一定的临床推广价值。（现代药物与临床，2018,33(12):3212-3215）

2、曾涛通过二羟丙茶碱与氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的疗效对比研究，得出结论与氨茶碱相比，二羟丙茶碱治疗COPD患者具有较好的临床效果，值得参考和使用。（心血管病防治知识(学术版)，2016(10):138-139）

上市后监测到二羟丙茶碱注射剂的下列不良反应/事件，由于这些不良反应/事件是在无法确定总数的人群中自发报告的，因此不能准确估算其发生率。

1、消化系统：恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、反酸、嗳气、中上腹不适、消化不良、口干、口腔麻木。

2、心脏及血管：心悸、心律失常（心动过速、期前收缩、房颤、心脏停搏等）、血压降低、血压升高、潮红、发绀、面色苍白。

3、皮肤及皮下组织：瘙痒、多汗、皮疹（红斑、斑丘疹、丘疹等）、荨麻疹、皮肤肿胀。

4、全身及给药部位反应：寒战、发热、乏力、畏寒、胸痛、背痛、周身疼痛、注射部位反应（疼痛、肿胀、瘙痒等）。

5、呼吸系统：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、咳嗽、哮鸣、呃逆、喉水肿。

6、神经系统及精神类反应：头晕、头痛、震颤、感觉异常、痫性发作、言语障碍、运动障碍、意识障碍、嗜睡、惊厥、晕厥、肌肉痉挛、四肢麻木、抽动、失眠、烦躁不安、易激惹、谵妄。

7、免疫系统：超敏反应、类过敏反应、过敏性休克。

8、肾脏及泌尿系统：排尿困难、尿潴留、尿频、尿失禁。

9、其他：视物模糊。

1、对本品任何成份过敏者禁用，对其他黄嘌呤类药物有严重过敏史者禁用。

2、活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

1、以下人群应当谨慎使用：

急性心肌梗死、严重心肌损害患者：因二羟丙茶碱具有心肌刺激作用，可能使症状恶化；

癫痫患者：可能因中枢刺激作用诱发癫痫；

甲状腺功能亢进患者：二羟丙茶碱可增强儿茶酚胺的作用，使甲亢患者代谢增加。

急性肾炎患者：二羟丙茶碱增加肾脏负担，可能使尿蛋白增高。

2、与盐酸麻黄碱、麻黄等中枢神经兴奋药物合用，可能增加中枢神经系统反应。

3、上市后监测到二羟丙茶碱注射剂有过敏性休克的病例，用药过程中应密切观察，一旦出现过敏反应或其他严重不良反应须立即停药并及时救治。

4、给药速度：本品不宜静脉推注，应当缓慢滴注。快速静脉注射二羟丙茶碱，可引起面部潮红、发热、心律失常等，偶尔出现休克症状。

本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

1、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加，影响锂盐的作用。

2、与咖啡闪或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

尚不明确。

本品平喘作用与茶碱相似，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20-1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有助于改善呼吸功能。

本品能迅速被吸收，t_l/2为2-2.5小时，主要以原形随尿排出。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、取本品1ml，加水2ml，摇匀，加鞣酸试液数滴即生成白色沉淀。

2、取本品1ml，置水浴上蒸干，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

3、取本品适量，用水溶解并稀释制成每1ml中含二羟丙茶碱0.2mg的溶液，作为供试品溶液；另取二羟丙茶碱对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。

1、pH值：应为4.0-7.0。

2、有关物质：精密量取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含二羟丙茶碱1mg的溶液，作为供试品溶液，照二羟丙茶碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有茶碱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.5%；其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中二羟丙茶碱峰面积（0.5%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查，每lmg二羟丙茶碱中含内毒素的量应小于0.30EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品适量（约相当于二羟丙茶碱0.25g），置500ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置200ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在273nm的波长处测定吸光度，按C10H14N4O4的吸收系数（Ｅ1％1cm）为365计算，即得。