注射用甲钴胺

本品主要成分为甲钴胺。

本品为粉红色冻干块状物。

本品用于：

1、周围神经病。

2、因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。

0.5mg。

1、用前加注射用水1ml溶解后使用，肌内注射或静脉注射。

2、周围神经病：成人一次1支（以甲钴胺计0.5mg），一日1次，一周3次，可按年龄、症状酌情增减。

3、巨红细胞性贫血：成人一次1支（以甲钴胺计0.5mg），一日1次，一周3次。

4、给药约2个月后，作为维持治疗1-3个月给药1次0.5mg。

1、马杰研究维生素B₁口服联合甲钴胺注射治疗糖尿病周围神经病变（DPN）临床效果，得出结论维生素B₁口服联合甲钴胺注射治疗糖尿病周围神经病变可有效改善患者神经功能，临床疗效显著。（河南医学研究,2017,26(01):118-119.）

2、刘冠云等探讨注射用甲钴胺治疗坐骨神经痛的临床疗效，得出结论甲钴胺能有效、安全地改善疼痛、麻木和其他神经症状，治疗坐骨神经痛效果显著。（北方药学,2014,11(04):88-90.）

根据同品种相关报道可知：

1、严重副反应（频度不明）：

过敏样反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。如果出现这种不良反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。

2、其他不良反应：

（1）过敏：皮疹（频度不明）。

（2）其他：注射部位的硬结、出汗、发热感（0.1-5%）；注射部位的疼痛、头痛（频度不明）。

注：如果出现这些副作用，应停止用药。

对本品中任何成份过敏者禁用。

1、给药时：本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。

2、肌内注射时：肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：

（1）注射避开神经走向部位。

（2）注射针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拨出针头，换部位注射。

（3）为了确保储存质量稳定，采用避光托架包装，在使用时从避光托架中取出。

（4）从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量用药。

（5）使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

（6）同时使用其他药品，请告知医生。

（7）请放于儿童不能够触及的地方。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）虽然甲钴胺在动物试验中未发现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。

（2）尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

4、儿童用药：尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

5、老年用药：由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

6、药物过量：尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应立即停药进行整体性的对症和支持治疗。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、向神经细胞内细胞器运转性良好，促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷酸合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。

2、促进轴索内输送和轴索的再生：在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。

3、促进髓鞘的形成（磷脂合成）：由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。

4、恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少：在锉刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。

5、促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像：本药促进在骨髓中核酸的合成及正红母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B₁₂缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

1、分布：给大白鼠静脉注射⁵⁷Co-CH₃-B₁₂10μg/kg，24小时后，组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序，顺次检测出高浓度，在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。

2、急性毒性LD₅₀（mg/kg）：

（1）经口给药：小白鼠＞1000，大白鼠＞500。

（2）静脉给药：小白鼠＞666，大白鼠＞333，兔子＞60，狗＞200。

3、亚急性毒性：给狗静注90天0.5、5.0、50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量均无特殊变化。病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为50.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶酶体的增加，其他器官无变化。

4、慢性毒性：给狗静脉注射12个月0.5、5.0、50.0mg/kg/日，各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化。病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为5.0mg/kg以上的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶酶体的增加。又在剂量50.0mg/kg试验中发现了肾小球系膜细胞的溶酶体及肝枯否氏细胞的增加。

5、生殖试验：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期，静注0.5、5.0、50.0mg/kg/日，对胎仔和新生仔无异常所见及致畸作用。

1、一次性给药：

（1）给健康人一次肌内注射或静脉注射CH₃-B₁₂500μg，达到最高血清中总B₁₂浓度的时间（t_max）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟。最高血清中总B₁₂浓度增加部分（△C_max）分别为22.4±1.1ng/ml、85.0±8.9ng/ml。

（2）另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药的分别为204.1±12.9hr·ng/ml，358.6±34.4hr·ng/ml。另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药后截止144小时显示了大体相等的增加。

2、连续给药：给健康人静注CH₃-B₁₂500μg连用10天，给药前，血清中总B₁₂浓度（△C_min）随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）与第二天给药24小时（5.3±1.8ng/ml）相比约达1.4倍，第三天给药后则达1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直维持到最后给药。

遮光，在阴凉处（不超过20℃）保存。维持避光保护的状态保存。（若瓶外露，会见光分解、含量降低）

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19852004-2014Z。