甲硫酸新斯的明注射液

本品主要成份为甲硫酸新斯的明。

本品为无色的澄明液体。

本品用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

（1）1ml：0.5mg。（2）2ml：1mg。

1、常用量，皮下或肌内注射一次0.25-1mg（1ml：0.5mg规格，半支-2支；2ml：1mg规格，1支），一日1-3次。

2、极量，皮下或肌内注射一次1mg（1ml：0.5mg规格，2支；2ml：1mg规格1支），一日5mg。一日5mg（1ml：0.5mg规格10支；2ml：1mg规格，5支）。

本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

1、对过敏体质者禁用。

2、心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

3、癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

1、过量，常规给予阿托品对抗之。

2、甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：过量时可导致胆碱能危象，甚至心脏停搏。

1、本品不宜与去极化型肌松药合用。

2、某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（Ｎ₂受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89-1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%，但进入中枢神经系统的药量很少。

遮光，密闭保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品2ml，照甲硫酸新斯的明项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

2、取本品20ml，蒸发至近干，照甲硫酸新斯的明项下的鉴别（3）项试验,显相同的反应。

1、pH值：应为5.0-7.0。

2、有关物质：取本品作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液;另取供试品溶液1ml，置10ml量瓶中，加5mol/L氢氧化钠溶液50μl，放置5分钟，加5mol/L盐酸溶液50μl，用水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。照甲硫酸新斯的明有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg甲硫酸新斯的明中含内毒素的量应小于50EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定。

1、精密量取本品适量（约相当于甲硫酸新斯的明10mg），照氮测定法测定（通则0704第二法），置半微量氮测定仪中，加入40%氢氧化钠溶液5ml，缓缓加热蒸馏，馏出液导入2%硼酸溶液5ml中，至馏出液约达70ml停止蒸馏，馏出液加甲基红-溴甲酚绿混合指示液6滴，用硫酸滴定液（0.005mol/L）滴定至溶液由蓝绿色变为灰紫色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液（0.005mol/L）相当于3.344mg的C₁₃H₂₂N₂O₆S。

2、本品为甲硫酸新斯的明的灭菌水溶液。含甲硫酸新斯的明（C₁₃H₂₂N₂O₆S）应为标示量90.0%-110.0%。