联苯双酯滴丸

本品主要成份为联苯双酯。

本品为糖衣滴丸。

本品临床用于慢性迁延性肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。

1.5mg。

口服，5粒/次，每日3次，必要时6-10粒/次，ALT正常后改为5粒/次，每日3次，连服3月。儿童口服，0.5mg/kg，每日3次，连用3-6个月。

个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。

1、肝硬化者禁用。

2、慢性活动性肝炎者慎用。

1、少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。

2、个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药剂量酌减。

老年患者慎用本品。

合用肌苷，可减少本品的降酶反跳现象。

本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150-200mg/Kg，可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P₄₅₀酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。

本品口服吸收约30％，肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24小时内70％左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25-2.37倍。

密封，在干燥处保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品15丸，加水5ml，振摇使辅料溶解，离心10分钟，弃去上清液，再加水5ml，离心10分钟，弃去上清液，沉降物照联苯双酯项下的鉴别1、2项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、含量均匀度：取本品1粒，置乳钵中，研细，加甲醇适量，研磨，并用甲醇分次转移至100ml量瓶中，超声使联苯双酯溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

2、其他：应符合丸剂项下有关的各项规定（通则0108）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（60：40）为流动相；检测波长为278nm。理论板数按联苯双酯峰计算不低于4000。

3、测定法：取本品20丸，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于联苯双酯1.5mg），置100ml量瓶中，加甲醇80ml，超声使联苯双酯溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取联苯双酯对照品15mg，置250ml量瓶中，加甲醇200ml，超声使联苯双酯溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品含联苯双酯（C₂₀H₁₆O₁₀）应为标示量的90.0%-110.0%。