曲昔匹特片

​本品主要成份为曲昔匹特。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品用于胃溃疡；改善急性胃炎及慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变（糜烂、出血、发红、浮肿）。

0.1g。

饭后口服，成人每次100mg，一日3次，或遵医嘱。

1、消化系统：有时出现便秘，偶有腹部胀满、胸部烧烁、恶心等症。

2、肝脏：有时出现GOT、GPT上升，偶有ALP、γ-GPT上升等肝功能异常。

3、过敏症：偶有瘙痒，皮疹等。

4、其他：偶见头重、全身乏力、心悸等。

对本品过敏者禁用。

1、孕妇及有妊娠可能的妇女应权衡利弊（治疗的有益方面超过危险性）后，再予投药。

2、哺乳妇女服用本品期间应停止哺乳。

3、肝、肾功能不全者慎用。

4、小儿应用本品的安全性尚未建立。

1、孕妇及有妊娠可能的妇女应权衡利弊（治疗的有益方面超过危险性）后，再予投药。

2、哺乳妇女服用本品期间应停止哺乳。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

曲昔匹特为一新型防御因子增强型胃炎、胃溃疡治疗剂，对各种试验性溃疡均有抑制作用，对试验性胃炎有治疗和预防作用，对急性胃粘膜病变有预防作用，能增强胃粘膜的血流量，促进组织的修复。对其作用机制的研究表明：与H₂-受体拮抗剂不同，对胃酸分泌无影响，而是增强胃粘膜的防御因子，促进胃溃疡部位的修复，改善溃疡部位胃粘膜的血循环和代谢，使胃粘膜组织成分正常化。

本品毒性小：大鼠6个月，犬13个月的长期毒性结果表明其安全范围较大，大的毒性靶器官在肝脏，个别犬可见轻度肝细胞玻璃样变及粗面内积网增生、但停药后可恢复。从而说明本品的有效性与安全性。

口服本品0.1g后吸收和分布迅速，消除半衰期较长，T_max=2.33±0.52h；C_max=1.07±0.36mg/L；AUC_{（0→int）}=9.38±1.74h.mg/L；T_1/2β=12.52±3.69h。体内过程符合线性动力学。吸收后主要分布在小肠，依次为肝、肾、肺、脾等。相对其原药水溶液的生物利用度为99.6±7.3%。据文献报道，健康成人口服曲昔匹特0.1g，24小时尿中排泄量为给药量的61%，48小时尿中排泄量为给药量的87%，尿中排泄量的98%以上为原型药物。

密封（10-30℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-461）-2003Z。

取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）测定，在212与258nm的波长处有最大吸收。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录ⅩC第二法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加上述溶液稀释至刻度，摇匀，照含量测定项下的方法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其它：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠA）。

取本品20片，精密测定，研细，精密称取适量（约相当于曲昔匹特0.15g）置200ml量瓶中，用盐酸液（0.1mol/L）适量，充分振摇，使曲昔匹特溶解，并用盐酸液（0.1mol/L）稀释至刻度，摇匀，滤过；奔去初滤液，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，加盐酸液（0.1mol/L）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）在258nm的波长处测定吸收度；另取干燥至恒重的曲昔匹特对照品约0.15g，精密称定，用上述溶液溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算，即得。