盐酸酚苄明片

本品主要成份为盐酸酚苄明。

本品为白色片。

本品适用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备、周围血管痉挛性疾病、前列腺增生引起的尿潴留。

10mg。

给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至获得预期临床疗效，或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。

常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。

1、低血压。

2、心绞痛、心肌梗死。

3、对本品过敏者。

1、动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。

2、脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。

3、代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿。

4、冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。

5、肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。

6、上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。

7、用药期间需定时测血压。

8、开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。

9、反射性心率加速可加用β受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。

10、酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，但为慎重起见，哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。

12、儿童用药：口服，开始按每公斤体重0.2mg，每日2次；或按体表面积每平方米6-10mg，每日1次。以后每隔4日增量1次，直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米体表面积12-36mg，分3-4次口服。

13、老年用药：尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。

14、药物过量：药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。

1、与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失。

2、与胍乙啶合用，易发生体位性低血压。

3、与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。

4、本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。

盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂（α₁、α₂），作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。

致癌、致突变和生殖毒性：小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏（Ames，检查致癌物质）实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验（micronucleustest）则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。

口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期（T_1/2）约24小时，作用可持续3-4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版第一增补本。

1、取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在262nm、267nm与274nm的波长处有最大吸收。

2、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

1、含量均匀度：取本品1片，置100ml（10mg规格）或50ml（5mg规格）量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，充分振摇，使盐酸酚苄明溶解后，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录ⅩE）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录ⅩC第二法），以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释制成每1ml中约含10μg的溶液作为供试品溶液；另取盐酸酚苄明对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml约含10μg的溶液，作为对照品溶液。按盐酸酚苄明含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸酚苄明10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸酚苄明溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，作为供试品溶液；另精密称取盐酸酚苄明对照品10mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为无对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在267mm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。