乳酸环丙沙星注射液

本品主要成分为乳酸环丙沙星。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰氏阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染；皮肤软组织感染；败血症等全身感染。

按C₁₇H₁₈FN₃O₃计（1）2ml：0.1g；（2）5ml：0.1g；（3）5ml：0.2g；（4）10ml：0.1g；（5）20ml：0.2g。

1、成人常用量一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间不少于30分钟。

2、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。

3、尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。

4、肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。

5、肠道感染：5-7日。

6、骨和关节感染：4-6周或更长。

7、伤寒：10-14日。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

6、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

3、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t_1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物（<10%）排出体外。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

静脉滴注本品0.2g和0.4g后，其血药峰浓度（C_max）分别为2.1g/ml和4.6g/ml。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%-40%，静脉给药后排出给药量的50%-70%，以代谢物形式排出约15%，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。

遮光，密闭保存。

中国药典2000年版二部。

1、取本品适量，用乙醇稀释制成每1ml中约含环丙沙星1mg的溶液，作为供试品溶液；取环丙沙星对照品与氧氟沙星对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀释制成每1ml中各约含1mg的溶液，作为系统适用性溶液；另取环丙沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为对照品溶液；照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5：6：2）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm或365mn）下检视。系统适用性溶液应显两个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含环丙沙星10mg的溶液，作为供试品溶液；取乳酸适量，用水定量稀释制成每1ml中约含乳酸5.5mg的溶液，作为对照品溶液；另取乳酸、琥珀酸和马来酸适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含乳酸5.5mg、琥珀酸2.6mg和马来酸2.6mg的混合溶液，作为系统适用性溶液，照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-乙酸乙酯-乙醚-甲酸（6：3：2：1）为展开剂，展开，取出，晾干，在105°C加热20分钟后，放冷，喷以显色剂（含0.075%溴甲酚绿和0.025%溴酚蓝的无水乙醇溶液）显色。系统适用性溶液应显三个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点的位置和颜色相同。

4、取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含环丙沙星0.5mg（约相当于乳酸0.13mg）的溶液，作为供试品溶液；另取乳酸适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含乳酸0.13mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为210nm，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液应有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，且峰面积应不小于对照品溶液主峰面积。

以上（1）和（2）两项可选做一项，（3）和（4）两项可选做一项。

1、pH值：应为3.5-4.5（通则0631）。

2、颜色：量取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含环丙沙星2mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在450nm的波长处测定，吸光度不得过0.03。

3、有关物质：精密量取本品适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含环丙沙星0.5mg的溶液，作为供试品溶液；照环丙沙星项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰（除乙二胺四醋酸峰外），杂质A（262nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.3%。杂质C（278nm检测）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子0.6），不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）；杂质B、D和E（278nm检测）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.7.1.4和6.7），均不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）；其他单个杂质（278nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）；各杂质（278nm检测）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%）。

4、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg环丙沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。

5、无菌：取本品，用0.1%无菌蛋白胨水溶液稀释制成每1ml中含环丙沙星50mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于900ml），以大肠埃希菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

6、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含环丙沙星0.1mg的溶液，作为供试品溶液，照环丙沙星项下的方法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C₁₇H₁₈FN₃O₃的含量。

2、本品含乳酸环丙沙星按环丙沙星（C₁₇H₁₈FN₃O₃）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。