盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片

本品主要成分为盐酸克林霉素棕榈酸酯。

本品为白色或类白色片。

1、革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。

（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。

（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

（5）其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

2、厌氧菌引起的各种感染性疾病：

（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。

（2）皮肤和软组织感染、败血症。

（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

（4）女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

75mg（以C₁₈H₃₃ClN₂O₅S计）。

1、温开水送服，或温开水溶解后服用。

2、按克林霉素计：成人每次150-300mg（重症感染可用450mg），一日4次。即成年人每次2-4片（重症感染可用6片），一日4次。儿童日剂量为8-25mg/kg（一般感染8-16mg/kg，重症感染17-25mg/kg），分3-4次服用（体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg（半片），一日3次）。或遵医嘱。

1、胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。

2、过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。

3、少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。

4、对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。

5、极少数病人可产生伪膜性结肠炎。

对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

1、肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。

2、有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。

3、本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。

4、因本品有可能引起伪膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排除，从而导致腹泻延长或加剧。

5、如出现伪膜性结肠炎，选用万古霉素，口服0.125-0.5g，每日4次进行治疗。

6、本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。

7、一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起伪膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛，频繁腹泻，伴水样或血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需用万古霉素。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。

9、儿童用药：未足月婴儿慎用。

10、老年用药：老年患者（≥65岁）与年轻患者服药后有无显著性差异，临床研究并无足够的病例数佐证。然而，其他一些临床试验研究表明：服用大多数抗生素所产生的与之相关的肠炎、痢疾，60岁以上患者易发生，而且比较严重。因此，老年患者应在医生指导下用药。肝肾功能正常的老年患者（61-79岁）与年轻患者（18-39岁），口服和静脉给予本品，药代动力学数据无显著性差异。

11、药物过量：小鼠静脉给予本品855mg/kg，大鼠口服或皮注2618mg/kg，都出现大量死亡，小鼠还观察到痉挛和精神不振。用血液透析法和腹膜透析法均不能有效清除血清中的克林霉素。

1、本品与庆大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增强。

2、氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与本品合用。

3、本品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；与抗肌松药使用可使抗肌松作用减弱。

盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。本品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌对本品呈中度敏感。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC₅₀和MIC₉₀分别为0.062和0.5mg/L，对消化链球菌MIC₅₀和MIC₉₀分别为0.125和4mg/L。

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值（按克林霉素计，儿童每次口服2-4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2-4mg/L；成人每次150-300mg，血药浓度约可达2.5-4mg/L），药物与血浆蛋白结合率较高，达60%以上，t_1/2儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高（母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度）。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

密封保存。

中国药典2010年版第二增补本。

照盐酸克林霉素棕榈酸酯项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

1、有关物质：取本品细粉适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素5.7mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含克林霉素114μg的溶液，作为对照溶液。照盐酸克林霉素棕榈酸酯项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除溶剂峰和辅料峰（相对保留时间小于0.13的峰）外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（8.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第二法），以0.4%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作。经20分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取克林霉素棕榈酸酯对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素80μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法试验，精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于克林霉素0.225g），置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液；另取克林霉素棕榈酸酯对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素9mg的溶液，作为对照品溶液。照盐酸克林霉素棕榈酸酯项下的方法测定，即得。

2、本品含盐酸克林霉素棕榈酸酯按克林霉素计算，应为标示量的90.0%-110.0%。