盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒

本品主要成分为盐酸克林霉素棕榈酸酯。

本品为可溶性颗粒。

1、用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：

（1）扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。

（2）急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

（3）皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。

（4）泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。

（5）其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

2、用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：

（1）脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。

（2）皮肤和软组织感染、败血症。

（3）腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。

（4）女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。

1g：37.5mg（按克林霉素计）。

口服。用适量温开水溶解后服用。

1、儿童：一日剂量为按体重8-25mg/kg(一般感染8-16mg/kg,重症感染17-25mg/kg)，分3-4次服用（体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日3次）。

2、成人：一次150-300mg（重症感染可用450mg），一日4次。或遵医嘱。

1、胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。

2、过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。

3、对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。

4、少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸。

5、极少数病人可产生伪膜性结膜炎。

对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

1、本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。

2、一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起假膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素，口服0.125-0.5g，每日4次进行治疗。

3、本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。

4、因本品有可能引起假膜性结肠炎，与抗蠕动性止泻药合用，可能使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长或加剧。

5、肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用。

6、有胃肠疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素伴随性结肠炎的患者应慎用。

1、本品与神经肌肉阻断剂、中枢性麻醉剂、阿片类具呼吸抑制作用的镇痛药合用，可使神经肌肉阻断现象和呼吸抑制现象加强；而与抗肌松药合用可使抗肌松作用减弱。

2、氯霉素和红霉素均可置换或阻止克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与本品合用。

3、本品与庆大霉素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增强。

本品系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。本品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐红霉素的金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/ml，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/ml。

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素，吸收率约为90%，吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计，儿童每次口服2-4mg/kg，每6小时一次，血药浓度约可达2-4μg/ml；成人每次150-300mg，血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高，达90%以上，半衰期(t1/2)儿童约为2小时，成人约为2.5小时，肝肾功能损害时半衰期(t1/2)可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中，在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环，并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄，尿中24小时排泄率达10%，大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

中国药典2010年版第二增补本。

照盐酸克林霉素棕榈酸酯项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

1、酸度：取本品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含克林霉素7.5mg的溶液，依法测定（通则0631）pH值应为2.5-5.0。

2、水分：取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.0%。

3、其他：应符合颗粒剂项下有关的各项规定（通则0104）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于克林霉素0.225g），加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素9mg的溶液。精密量取6ml，置具塞离心管中，精密加入三氯甲烷10ml后，再加碳酸钠溶液（30→100）1ml，充分振摇15分钟，以每分钟2500转离心10分钟，弃去水层，取三氯甲烷层3ml，置10ml量瓶中，用三氯甲烷稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置干燥试管中，用氮气吹干，精密加入流动相1ml，振摇使残留物溶解作为供试品溶液;另取克林霉素棕榈酸酯对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素9mg的溶液，作为对照品溶液。照盐酸克林霉素棕榈酸酯项下的方法测定，即得。

2、本品含盐酸克林霉素棕榈酸酯按克林霉素（C₁₈H₃₃ClN₂O₅S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。