氢化泼尼松注射液

本品主要成分为氢化泼尼松。

本品为无色的澄明液体，遇光易变质。

本品适用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，胶源性疾病，如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、颗粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥落性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。

（1）2ml︰10mg；（2）5ml︰25mg；（3）20ml︰100mg。

1、静脉滴注。一次10-20mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注。

2、静脉注射。用于危重病人，一次10-20mg，必要时可重复。

1、长期使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、皮肤紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心，呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 

2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状忧易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 

4、皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 

 5、上市后不良反应监测数据显示本品可见以下不良反应/事件：

（1）血管损害：潮红、皮肤灼热等；

（2）皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、皮肤发红、多汗等；

（3）全身性损害：发热、寒战、疼痛、乏力、过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等；

（4）消化系统损害：恶心、呕吐、腹痛等；

（5）心血管系统损害：心悸、心慌、心律失常、血压升高等；

（6）呼吸系统损害：胸闷、气促、憋气、呼吸困难等；

（7）神经精神系统损害：头晕、头痛、失眠、烦躁等；

（8）用药部位损害：注射部位静脉炎、注射部位疼痛等；

（9）其他：双硫仑样反应、药物-酒精相互作用等。

1、对本品及其他甾体激素过敏者禁用。

2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

3、本品禁用于对乙醇或丙二醇过敏的患者。

1、下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：肾上腺皮质功能亢进症，高血压，糖尿病，严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，孕妇，抗菌药物不能控制的感染和水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。 

2、诱发感染：在激素的作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。 

3、对诊断的干扰：

（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。 

（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、单核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。 

（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈阴性，如结合菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。 

（4）还可使甲状腺SUP>131I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋试验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。 

（5）使脑和骨放射性核素显像减弱或稀疏。 

4、下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减退（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎肾功能损害或结石、结核病等。 

5、随访检查：

（1）长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目。

（2）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向及糖耐量减退者。 

（3）小儿应定期检测生长和发育情况。 

（4）血清电解质和大便隐血。 

（5）高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。 

6、运动员慎用。 

7、用药前应仔细阅读药品说明书，并仔细询问患者情况、用药史和既往过敏史。

8、本品作为糖皮质激素药物，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。但据上市后监测数据和报道，本品会诱发潮红、皮疹、心悸、胸闷、恶心、呕吐、瘙痒、呼吸困难、头晕、过敏反应、过敏样反应等不良反应。已明确对本品及其它甾体激素过敏者禁用本品。

对使用本品治疗过敏性疾病的患者，应加强监测。若症状恶化或出现新的过敏症状，应立即停药，必要时采取恰当的干预措施。

9、本品辅料中包含乙醇，据报道，对乙醇过敏的患者在使用本品治疗过敏性疾病时曾发生严重的变态反应。已明确对乙醇过敏患者禁用本品，有中枢神经系统抑制或肝功能不全者应慎用本品。

10、本品辅料中包含乙醇，据报道，与硝基咪唑类药物如甲硝唑、具有甲硫四氮唑侧链结构的药物如头孢哌酮、具有甲硫三嗪侧链结构的药物如头孢曲松等抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用会引起双硫仑样反应，如潮红、皮疹、胸闷、气短、恶心、呕吐、呼吸困难、血压下降等。应避免本品与抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用。

用药后不得驾驶机、车、船，从事高空作业，机械作业及操作精密仪器。

糖皮质激素可通过胎盘。动物试验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少和死胎的发生率。糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能被抑制等。故孕妇及哺乳期妇女禁用。

可抑制患儿的生长和发育，长期使用肾上腺皮质激素需十分慎用，如确有必要长期使用，应采用短效或中效制剂。

老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年期后的女性应用时易发生骨质疏松。

1、甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

2、增加对乙酰氨基酚的肝毒性。

3、与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

4、与抗胆碱药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

5、三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

6、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血压症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松症。

7、与降糖药合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

8、甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或甲状腺药与其合用，应适当调整本药的剂量。

9、与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心率失常的发生。

10、与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

11、与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。

12、与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

13、可增加异烟肼在肝脏的代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

14、可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

15、与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

16、与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

17、本品辅料中包含乙醇，据报道，与硝基咪唑类药物如甲硝唑、具有甲硫四氮唑侧链结构的药物如头孢哌酮、具有甲硫三嗪侧链结构的药物如头孢曲松等抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用会引起双硫仑样反应，如潮红、皮疹、胸闷、气短、恶心、呕吐、呼吸困难、血压下降等。应避免本品与抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用。

可引起肾上腺皮质功能亢进综合征。

糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。本品可防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。

本品不溶于水。制成稀乙醇溶液（50%）后，可稀释后用于静脉滴注；半衰期（t_1/2）为2-3小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合（但结合率低于氢化可的松），游离的和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

遮光，密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0538）-2002。

1、取本品2ml，加热，加碱性酒石酸铜试液1ml即发生橙红色沉淀。

2、取本品0.2ml，加硫酸2ml，即显红色。

1、热原：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录XID）剂量按家兔体重每1千克缓缓注射0.4ml（以氯化钠注射液稀释成10ml）应符合规定。

2、乙醇量：应为38%-52%（中国药典2000年版二部附录VIIE）。

3、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、精密量取本品适量，制成0.001%的无水乙醇溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IVA），以无水乙醇作空白，在243nm的波长处测定吸收度，按C₂₁H₂₈O₅的吸收系数（E^1%_1cm）为415计算。

2、本品为氢化泼尼松的灭菌稀乙醇溶液。含氢化泼尼松（C₂₁H₂₈O₅）应为标示量的90.0%-110.0%。