吡哌酸片

本品主要成份为吡哌酸。

本品为淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

本品用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染。

按C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O计：（1）0.25g；（2）0.5g。

口服，成人一次0.5g，一日1-2g。

本品毒性较低，不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应，皮疹或全身瘙痒少见；偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微，停药后可自行恢复。

禁用于对本品和萘啶酸过敏的患者。

1、本品可与饮食同服，以减少胃肠道反应。

2、长期应用，宜定期监测血常规和肝、肾功能。

3、患中枢神经系统疾病者，如癫痫或癫痫病史者避免应用，确有指征应用时，宜在严密观察下慎用。

4、严重肝、肾功能减退者慎用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。

6、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。

7、老年用药：老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。

8、药物过量：尚不明确。

1、丙磺舒可抑制本品的肾小管分泌，合用时后者血药浓度升高，半衰期延长。

2、本品可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。

3、本品可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。

4、与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。

本品为喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。

本品口服后可部分吸收，单次口服0.5g和1g，服药后1-2小时血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%，血消除半衰期（t_1/2）约为3-3.5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。本品主要以原形经肾脏排泄，给药后24小时自尿液排出给药量的58%-68%，约20%自粪便排泄，少量药物在体内代谢。

密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡哌酸0.1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照吡哌酸项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

2、取本品细粉适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含吡哌酸3μg的溶液，滤过，取续滤液，照吡哌酸项下的鉴别（2）试验，显相同的结果。

1、有关物质：取本品细粉适量，按标示量用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;照吡哌酸项下的方法测定，应符合规定。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以0.01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O3μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处测定吸光度；另精密称取吡哌酸对照品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O 3μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O 0.2g），置500ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液适量，超声使吡哌酸溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置250ml量瓶中，用0.01ml/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处测定吸光度；另精密称取吡哌酸对照品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O 3μg的溶液，同法测定。计算出供试品中C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O的含量。

2、本品含吡哌酸（C₁₄H₁₇N₅O₃·3H₂O）应为标示量的95.0%-110.0%。