羟基脲片

本品主要成份为羟基脲。

本品为白色片。

本品用于：

1、慢性粒细胞白血病（CML），并可用于对马利兰耐药的CML。

2、黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合用于头颈部及宫颈鳞癌有效。

0.5g。

口服，CML每日20-60mg/kg，每周两次，6周为一疗程；头颈癌、宫颈鳞癌等每次80mg/kg，每三天1次，需与放疗合用。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞和血小板减少，停药后1-2周可恢复。

2、有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的报道。

3、偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。

4、国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

水痘、带状疱疹及各种严重感染禁用。

1、服用本品可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。

2、下列情况应慎用：严重贫血为纠正前、骨髓抑制、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史。

3、对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能，孕妇及哺乳期妇女禁用。

5、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、老年用药：老年患者对本品敏感，肾功能可能较差，故服用本品时应适当减少剂量。

7、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

可能减少5-Fu转变为活性代谢物（Fd-UMP），二者并用应慎重；本品对中枢神经系统有抑制作用，故用本品时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等；本品有可能提高患者血中尿酸的浓度，故与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，须调整上述药物剂量。本品与别嘌呤醇合用能预防并逆转其所致的高尿酸血症，与烷化剂无交叉耐药。

本品是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。

本品口服吸收佳，血浆T_max为1-2小时，6小时从血中消失，可透过血脑脊液屏障，脑脊液（CFS）中T_max为3小时，20％在肝内代谢，80％由尿排出。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

取本品细粉适量，照羟基脲项下的鉴别1、2、3试验，显相同的反应。

1、脲：取本品细粉适量（约相当于羟基脲0.10g），精密称定，置5ml量瓶中，加水适量，振摇使羟基脲溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照羟基脲脲项下的方法测定。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

2、有关物质：取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含羟基脲10mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照羟基脲有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）。

3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于羟基脲100mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照羟基脲含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含羟基脲（CH₄N₂O₂）应为标示量的95.0%-105.0%。