四烯甲萘醌软胶囊

本品的主要成分为四烯甲萘醌。

本品为软胶囊，内容物为微黄色或黄绿色油状液或半固体。

本品适用于提高骨质疏松症患者的骨量。

15mg。

通常成人一次1粒（按四烯甲萘醌计15mg），一日3次，饭后口服。

邱宏韬，林青等通过研究四烯甲萘醌软胶囊联合益肾固本祛痛汤治疗骨质疏松患者临床疗效，得出结论四烯甲萘醌软胶囊联合益肾固本祛痛汤对骨质疏松患者临床疗效较好，值得在临床上进一步推广。（海南医学院学报,2019,25(14):1092-1095.）

尚不明确。

尚不明确。

1、出现皮疹、皮肤发红、瘙痒时，应停止用药。

2、服药注意：本品系脂溶性制剂，空腹服用时吸收较差，必须让患者饭后服用。且饮食中脂肪含量较少时本品的吸收率也会降低（参照药代动力学项）。

3、发药注意：应指导患者从铝塑包装中取出药剂后服用（曾有由于误服入铝塑包装而发生使坚硬的锐角部刺入食管粘膜，进而由于穿孔而并发严重的纵隔窦道炎等疾病的报告）。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、哺乳期妇女用药的安全性尚未确立（没有临床经验）。

5、儿童用药：儿童用药的安全性尚未确立（没有临床经验）。

6、老年用药：因老年人长期使用本品的情况居多，所以在用药过程中应密切观察患者的状态。

7、药物过量：未进行该项研究且暂无可靠文献参考。

1、对骨质疏松症实验模型的改善效果：

（1）取40周龄的雌性大鼠，摘除其两侧卵巢，用低钙饲料喂养3个月，制备骨质疏松症模型。然后，连续6个月按30或100mg/kg/日的剂量经口给予四烯甲萘醌。实验结果显示，动物股骨的抗折断强度的下降以及骨钙量和羟脯氨酸量的降低得到抑制。此外，如果在摘除卵巢后，连续6个月按3或30mg/kg/日的剂量经口给予四烯甲萘醌，实验结果显示，动物的骨抗折断强度以及骨干部分的骨钙量和羟脯氨酸量的降低得到抑制。

（2）摘除13周龄雌性大鼠的两侧卵巢，连续8周按30mg/kg/日的剂量给予四烯甲萘醌。实验结果显示，骨小梁三维微结构连接性的下降得到抑制。

（3）给大鼠肌肉注射肾上腺皮质激素（强的松龙10mg/kg/日，每周三次）连续4周，可引起骨抗折断强度下降和骨钙量的减少，而连续4周给予四烯甲萘醌21mg/kg/日，可使之得到抑制。

2、作用机理：

（1）促进骨形成作用：

在人类成骨细胞培养体系中，浓度为2.25×10mol/L的四烯甲萘醌或四烯甲萘醌联合1，25(OH)2D3均可促进骨的钙化。与1，25(OH)2D3联合用药还可增加细胞层中的骨钙素量。

(2)制骨吸收作用：

在小鼠颅骨的器官培养体系中，浓度为3×10-3×10mol/L的四烯甲萘醌可抑制IL-1α、PGE2、PTH及1，25(OH)2D3所引起的骨重吸收作用。另外，在小鼠骨髓细胞培养体系，浓度为3×10-1×10mol/L的四烯甲萘醌可抑制1，25(OH)2D3引起的破骨细胞的释放。

(3)对血清骨钙素浓度的作用：

骨质疏松症患者连续2年使用四烯甲萘醌45mg/日，可见血清中骨钙素浓度升高，而未羧化骨钙素降低。

本品为维生素K2同类药物之一，具有强效血液凝固作用（1972年已批准作为促凝血药上市）。此外，它有促进成骨和抑制骨质吸收两方面的作用，可改善骨组织代谢不均衡的骨质疏松症。将雌性大鼠摘除两侧卵巢后以低钙饲料喂养3个月，再以中钙饲料喂养6个月造成骨质疏松模型。与含中等钙饲料一起按30mg/kg·d给药，可见股骨的骨折强度、含钙量、羟脯胺酸量、甲酸提取的γ羧基谷酰胺酸（Gla）量，股骨干骨皮质率的恢复或增加。

密封保存。

进口药品注册标准JX20110211。