大观霉素

该制剂主要成分为盐酸大观霉素。

注射用盐酸大观霉素：白色或类白色结晶性粉末。

本品为淋病奈瑟菌氏所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染的二线用药，仅限用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。对淋球菌引起的咽炎，不推荐使用本品。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

注射用盐酸大观霉素：2g（200万单位）（按C₁₄H₂₄N₂O₇计）。

注射用盐酸大观霉素：

1、仅供肌内注射。成人：

（1）用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟氏菌感染，单剂一次肌内注射2g。

（2）用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。

3、本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射。

4、临用前，每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。

因本品大多采用2g单剂治疗，不良反应发生较少。个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见头痛、一过性眩晕、发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。

对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。

1、本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。

2、本品与青霉素类无交叉过敏性。

3、发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇禁用。

（2）哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。

5、儿童用药：禁用。

6、老年用药：应遵医嘱。

7、药物过量：尚不明确。

据文献资料报道，本品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。

1、本品为链霉菌Streptomycesspectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟氏菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。

2、本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品2g后，1小时达血药峰浓度（C_max），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t_1/2β）为1-3小时，肾功能减退者（肌酐清除率20ml/min）可延长至10-30小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后48小时内尿中以原型排出约70%-80%，尿中浓度可高至1000mg/L以上。血液透析可使本品的血药浓度降低约50%。未观察到丙磺舒对本品排泄的影响。

密封，在干燥处保存。

注射用盐酸大观霉素：中国药典2015年版二部和国家药品标准YBH07442006。