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多塞平

多塞平,即盐酸多塞平,西药名。常用剂型为片剂、乳膏剂。为抗抑郁药。用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。

通用名称

多塞平

英文名称

Doxepin

汉语拼音

Duosaiping

药品类型

抗抑郁药

处方类型

处方药

医保类型

医保甲类

参考价格

6.50元-16.25元

成分

本品主要成份为盐酸多塞平。

性状

盐酸多赛平片:薄膜衣片,除去包衣后显白色。

盐酸多塞平乳膏:乳剂型基质的白色乳膏。

适应症

盐酸多塞平片:

用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。

盐酸多塞平乳膏:

用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,亚急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

规格

盐酸多赛平片:25mg。

盐酸多塞平乳膏:10g:0.5g。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

盐酸多赛平片:

口服。

1、常用量:开始一次25mg(1片),一日2-3次,以后逐渐增加至一日总量100-250mg(4-10片)。

2、高量:一日不超过300mg(12片)。

盐酸多塞平乳膏:

外用涂于患处,每日2-3次。

不良反应

1、全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。

2、局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。

3、治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩朵、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。

禁忌

严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药物过敏者。

注意事项

1、肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。

2、孕妇及哺乳期妇女用药:慎用。

3、儿童用药:慎用。

4、老年用药:从小剂量开始,视病情酌减用量。

5、药物过量:

(1)中毒症状:可致心脏传导阻滞、心律失常,也可产生显著的呼吸抑制。

(2)处理:催吐、洗胃和采用支持疗法及对症治疗。

药物相互作用

1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。

2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。

3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律失常。

4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。

5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。

6、本品与氟两汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。

7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。

8、与单胺氧化酶合用,可发生高血压。

药理作用

本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。

毒理作用

本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148-178mg/kg,大鼠346-460mg/kg。

药代动力学

盐酸多赛平片:

口服吸收好,生物利用度为13-45%,半衰期(t1/2)为8-12小时,表观分布容积(Vd)9-33L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为关甲幕化物。代谢物自肾脏排泄,老年病人对本品的代谢和排泄能力下降。

盐酸多塞平乳膏:

局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8-24小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。

贮藏方法

遮光、密闭、阴凉(不超过20℃)处保存。

有效期

36个月

执行标准

盐酸多赛平片:中国药典2010年版二部。

盐酸多塞平乳膏:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-(X-079)-2003Z。

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