倍他司汀

本品的主要成分为倍他司汀。

盐酸倍他司汀片：糖衣片，出去包衣后，显白色或类白色。

甲磺酸倍他司汀片：白色片。

盐酸倍他司汀口服液：微黄色的透明液体，味甜，微苦。

注射用盐酸倍他司汀：白色疏松块或粉末。

盐酸倍他司汀注射液：无色的澄明液体。

盐酸倍他司汀氯化钠注射液：无色的澄明液体。

盐酸倍他司汀片/注射用盐酸倍他司汀/盐酸倍他司汀注射液/盐酸倍他司汀氯化钠注射液：

用于美尼尔氏综合征，血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一次性脑供血不足等；高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

甲磺酸倍他司汀片：

用于梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症伴发的眩晕、头晕感。

盐酸倍他司汀口服液：

用于治疗缺血性脑血管病，亦可用于治疗耳眩晕症，脑动脉硬化引起的眩晕，耳鸣和听力减退等。

盐酸倍他司汀片：（1）4mg；（2）5mg。

甲磺酸倍他司汀片：6mg。

盐酸倍他司汀口服液：（1）5ml：10mg；（2）10ml：20mg。

注射用盐酸倍他司汀：20mg。

盐酸倍他司汀注射液：2ml：10mg。

盐酸倍他司汀氯化钠注射液：500ml：盐酸倍他司汀0.02g，氯化钠4.5g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸倍他司汀片：

口服。成人常用量：每日2-4次，每次限1-2片，最大日量不得超过48mg。

甲磺酸倍他司汀片：

通常成人一次1-2片（甲磺酸倍他司汀一次量6-12mg），一日3次饭后口服，可视年龄、症状酌情增减。

盐酸倍他司汀口服液：

口服。一次10-20ml，一日最大量不得超过50ml。

注射用盐酸倍他司汀：

每日一次，一次20mg（一支），用时以2ml的5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液溶解，加入500ml的5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。

盐酸倍他司汀注射液：

1、肌内注射。一次10mg，一日1-2次。

2、静脉滴注。10-30mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，一日1次。

盐酸倍他司汀氯化钠注射液：

静脉滴注。每日一次500ml（1瓶），缓缓静脉滴注。或遵医嘱。

1、王焕程、刘佳通过进行灯银脑通胶囊联合倍他司汀治疗后循环缺血性眩晕的疗效观察，得出结论灯银脑通胶囊联合甲磺酸倍他司汀片治疗后循环缺血性眩晕临床疗效确切，可以有效减轻后循环缺血性眩晕的程度，调节血管舒缩功能，改善椎基底动脉平均血流速度，且安全性高，具有一定的临床推广应用价值。（[J].现代药物与临床，2019，34(08):2338-2342.）

2、徐琴玉、薛飞通过进行银杏酮联合倍他司汀治疗椎基底动脉供血不足性眩晕疗效观察，得出结论银杏酮联合倍他司汀对于椎基底动脉供血不足性眩晕患者具有较好的疗效，值得临床推广。（[J].基层医学论坛，2019，23(22):3165-3166.）

本品在上市后监测中发现以下不良反应/事件：

（1）神经系统：头痛、头晕、眩晕、头部不适、麻木、抽搐、震颤、意识模糊。

（2）皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤潮红、多汗.

（3）胃肠系统：恶心、呕吐、口干、胃部不适、腹胀、腹痛、腹泻、腹部不适、消化道出血、加重消化性溃疡。

（4）全身性疾病及给药部位各种反应：发热、寒战、乏力、注射部位反应（肿胀、发红、瘙痒等）、静脉炎、面部水肿。

（5）心血管系统：心悸、心动过速、心律失常、血压异常。

（6）呼吸系统：胸闷、呼吸急促、呼吸困难、哮喘发作。

（7）免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应、过敏性休克。

（8）其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、血尿、出血性膀胱炎、视物模糊。

1、对本品任何成份过敏者禁用。

2、嗜铬细胞瘤患者禁用。

3、胃溃疡活动期患者禁用。

4、儿童禁用。

1、消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤患者慎用。

2、勿与组织胺类药物配用。

3、对下列患者需慎重给药：

（1）有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者。［由于本品具有组胺样作用，可能会通过影响H2受体而导致胃酸分泌］。

（2）支气管哮喘的患者。［由于本品具有组胺样作用，可能会通过影响H1受体而导致呼吸道收缩］。

（3）肾上腺髓质瘤患者。［由于本品具有组胺样作用，可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升］。

妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。

哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否用药。

本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。

一般情况下，因老年人的生理代谢功能有所降低，故需注意减量服用。

没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶（MAO）的药物，包括MAO亚型B（如司来吉兰）可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。

倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。

已有过量使用的病例报告。有记载，剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状（如恶心、嗜睡、腹痛），更严重的情况（如惊厥、肺部或心脏并发症）出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。

1、内耳循环障碍的改善作用：在土拨鼠的内耳微循环障碍的实验中，将本品腹腔给药，30分钟后与对照组相比，血流增加到148%。此现象为病理状态中观察到的特异现象。

2、增加内淋巴水肿的土拨鼠的耳蜗血流量：将甲磺酸倍他司汀给与内淋巴水肿的土拨鼠，引起耳蜗血流量显著增加。血流从5.5ml/（100g·min）增加到8.1ml/（100g·min），血流的增加被认为是耳蜗辐状动脉的平滑肌舒张所致。

3、脑内血流量的改善作用：在恒河猴的试验中，静脉注射甲磺酸倍他司汀可使恒河猴大脑和小脑组织的血流量分别从70.4ml/（100g·min）增加到81.1ml/（100g·min）和从73.2ml/（100g·min）增加到84.0ml/（100g·min）。

4、本品对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。

盐酸倍他司汀片/盐酸倍他司汀口服液：

口服后在人体内很快被吸收，大部分以代谢物形式在尿中排出，犬口饲后尿中曾检出代谢物（2-吡啶基）乙酸，LD50大鼠（口服）3.04/kg。

甲磺酸倍他司汀片：

20名男性健康志愿者单次口服甲磺酸倍他司汀片24mg，其主要代谢产物2-吡啶乙酸的达峰时间（Tmax）为1.13±0.66h，达峰浓度（Cmax）为308.58±208.78ng/ml，消除半衰期（t1/2）为5.85±2.39h，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-τ）为1168.45±794.88ng·h/ml，MRT为6.25±2.09h。

注射用盐酸倍他司汀：

本品t1/2为3.4-5.6h，各脏器分布情况为，肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为2种代谢产物。代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除并以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，24h可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。

密封，在干燥处保存。

盐酸倍他司汀片：中国药典2005年版二部。

甲磺酸倍他司汀片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-029）-2007Z。

盐酸倍他司汀口服液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-067）-94Z。

注射用盐酸倍他司汀：国家食品药品监督管理局国家药品标准​WS-1036（X-776）-2002。

盐酸倍他司汀注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0662）-2002。

盐酸倍他司汀氯化钠注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH19742005。