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他莫昔芬

他莫昔芬,即枸橼酸他莫昔芬,西药名。常用剂型为片剂。为抗肿瘤药。用于治疗女性复发转移乳腺癌;也用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。

通用名称

他莫昔芬

英文名称

Tamoxifen

汉语拼音

Tamoxifen

药品类型

抗肿瘤药

处方类型

处方药

医保类型

医保甲类

参考价格

11.70元-32.00元

成分

其制剂主要成分为枸橼酸他莫昔芬。

性状

枸橼酸他莫昔芬片:白色片。

适应症

1、治疗女性复发转移乳腺癌。

2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。

规格

枸橼酸他莫昔芬片:10mg(按他莫昔芬计)。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

枸橼酸他莫昔芬片:

口服,每次10mg,每天2次,也可每次20mg,每天2次。

不良反应

1、治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻:

(1)胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻。

(2)生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌。

(3)皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。

(4)骨髓:偶见白细胞和血小板减少。

(5)肝功:偶见异常。

(6)眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240-320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。

2、罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。

禁忌

有眼底疾病者禁用。

注意事项

1、有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。

2、运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

对胎儿有影响,妊娠、哺乳期妇女禁用。

儿童用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老人用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

雌激素可影响本品治疗效果,抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变PH值,使本品肠衣提前分解,对胃有刺激作用。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理作用

1、他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。

2、如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。

3、他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

药代动力学

枸橼酸他莫昔芬片:

本品为口服,吸收迅速。口服20mg后6-7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2α:7-14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

贮藏方法

遮光,密闭保存。

有效期

24个月

执行标准

枸橼酸他莫昔芬片:中国药典2015年版二部。

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