西咪替丁

本品主要成分为西咪替丁。

（1）西咪替丁片：白色片。（2）西咪替丁胶囊：内容物为白色粉末。（3）西咪替丁口服乳：乳白色乳状液体。（4）西咪替丁注射液：无色的澄明液体。

本品用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。

（1）西咪替丁片0.1g，0.2g，0.4g，0.8g。

（2）西咪替丁胶囊0.2g。

（3）西咪替丁口服乳1%。

（4）西咪替丁注射液2ml：0.2g。

西咪替丁片：

口服，成人一次0.2g，一日2次，24小时内不超过4次。

西咪替丁胶囊：

口服，成人一次1粒，一日2次，24小时内不超过4次。

西咪替丁口服乳：

口服。成人一次20ml，一日2次，24小时内不超过4次。

西咪替丁注射液：

1、静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250-500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1-4mg/kg，每次0.2-0.6g。

2、静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射（2-3分钟），6小时1次，每次0.2g。

3、肌内注射。一次0.2g，6小时1次。

高岩、张丽、王彤彤、崔慧慧、李明泉通过进行依卡倍特钠联合西咪替丁治疗胃溃疡的临床研究，得出结论依卡倍特钠颗粒联合西咪替丁片治疗胃溃疡具有较好的临床疗效,可显著改善临床症状,调节血清胃肠激素水平及机体炎症反应,具有一定的临床推广应用价值。（[J].现代药物与临床,2017,32(11):2153-2156.）

西咪替丁片、西咪替丁胶囊、西咪替丁口服乳：

1、长期用药或加大剂量时可出现：男性乳房肿胀、泌乳现象、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等。

2、偶见的不良反应有：

（1）精神紊乱，多见于老年或重病患者，停药后48小时内能恢复。

（2）咽喉痛热。

（3）不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力。

（4）粒细胞减少或其他异常血象，多见于合并症严重之患者。

西咪替丁注射液：

1、消化系统反应：较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。

2、泌尿系统反应：有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。

3、造血系统反应：对骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。

4、中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2μg/ml，而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。

5、心血管系统反应。可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。

6、对内分泌和皮肤的影响。本品具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

1、孕妇及哺乳期妇女禁用。

2、对本品过敏者禁用。

西咪替丁片、西咪替丁胶囊、西咪替丁口服乳：

1、本品连续使用不得超过7天，症状未缓解请咨询医师或药师。

2、儿童、老年患者应在医师指导下使用。

3、下列情况慎用：严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性脑病、肝肾功能损害。

4、如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

5、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6、本品性状发生改变时禁止使用

7、请将本品放在儿童不能接触的地方。

8、儿童必须在成人监护下使用。

9、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

西咪替丁注射液：

1、不宜用于急性胰腺炎。

2、用药期间应注意检查肾功能和血常规。

3、应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。

4、用本品时应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料。

5、突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。

6、对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

7、下列情况应慎用：

（1）严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。

（2）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE），西咪替丁的骨髓毒性可能增高。

（3）器质性脑病。

（4）肾功能损害（中度或重度）。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

9、儿童用药：儿童慎用。

10、老年用药：老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

11、药物过量：

（1）常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。

（2）处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。

西咪替丁片、西咪替丁胶囊、西咪替丁口服乳：

1、本品与氢氧化铝、氧化镁等抗酸剂合用时，本品的吸收可能减少，故一般不提倡同用。

2、本品与硝西泮（硝基安定）、地西泮（安定）、茶碱、普萘洛尔（心得安）、苯妥英钠、阿司匹林等同用时，均可使这些药物的血药浓度升高，作用增强，出现不良反应，甚至是毒性反应，故本品不宜与这些药物同用。

3、本品与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素等同用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

4、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

西咪替丁注射液：

1、与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。

2、本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效（因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用）。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。

3、与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。

4、与其他肝内代谢药伍用均应慎用。

5、与苯妥英钠伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。

6、本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。

7、病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。

8、本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。

9、可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。

10、本品与卡托普利伍用有可能引起精神病症状。

11、由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

12、与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。

13、与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

主要作用于壁细胞上H₂受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4-5小时后，抑制基础胃酸分泌可达80％，可抑制基础胃酸50％达4-5小时。

大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。

西咪替丁注射液：

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15％-20％，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75％以原形自肾排出；10％可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t_1/2为2小时，肌酐清除率在20-50ml/分钟者其半衰期（t_1/2）为2.9小时，20ml/分钟者时为3.7小时，肾功能不全者为5小时。

密封保存。

（1）西咪替丁片：中国药典2015年版二部。（2）西咪替丁胶囊：中国药典2010年版二部。（3）西咪替丁口服乳：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-017（X-013）-94（2）-2014Z。（4）西咪替丁注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0323）-2002。