盐酸可乐定

盐酸可乐定片：主要成分为盐酸可乐定。

盐酸可乐定注射液：1ml：0.15mg。

盐酸可乐定滴眼液：0.1%；0.125%；0.25%；0.5%。

盐酸可乐定片：白色片。

盐酸可乐定注射液：无色的澄明液体。

盐酸可乐定滴眼液：无色的澄明液体。

本品用于高血压（不作为第一线用药）；高血压急症；偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状；滴眼液用于各型青光眼。

盐酸可乐定片：75μg；0.1mg。

盐酸可乐定注射液：1ml：0.15mg。

盐酸可乐定滴眼液：0.1%；0.125%；0.25%；0.5%。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸可乐定片：

1、降低血压。口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2-4天递增，每日0.1-0.2mg。常用维持剂量为0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

2、绝经期潮热。一次0.025-0.075mg，每日2次。

3、严重痛经。口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

4、偏头痛。一次0.025mg，每日2-4次，最多为0.05mg，每日3次。

5、极量。一次0.6mg，一日2.4mg。

盐酸可乐定注射液：

常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖溶液慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。

盐酸可乐定滴眼液：

点眼，每日2-3次。

盐酸可乐定片：

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

1、常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

2、少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。盐酸可乐定片：

1、降低血压。口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2-4天递增，每日0.1-0.2mg。常用维持剂量为0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

2、绝经期潮热。一次0.025-0.075mg，每日2次。

3、严重痛经。口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

4、偏头痛。一次0.025mg，每日2-4次，最多为0.05mg，每日3次。

5、极量。一次0.6mg，一日2.4mg。

盐酸可乐定注射液：

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

盐酸可乐定滴眼液：

1、本品易全身吸收，可引起口干、头晕、恶心、心跳减慢、血压下降等。

2、本品有降血压作用，可使眼内动脉灌注压下降，减少视孔头的血流量，故低血压及低压性青光眼患者禁用。

对可乐定过敏者禁用。

盐酸可乐定片：

1、长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

2、治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

3、为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。

4、下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

5、对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

盐酸可乐定注射液：

1、长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

2、治疗时突然停药，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

3、下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

4、对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）试验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

盐酸可乐定滴眼液：

滴药后应压迫泪囊部，以减少药物的全身吸收。

动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

未进行该项试验且无可靠参考文献。

老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

1、与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

2、与其他降压药合用可加强降压作用。

3、与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。

4、与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。

5、与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。

盐酸可乐定片、盐酸可乐定注射液：

1、可乐定是α受体激动剂。

2、可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α₂受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α₂受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。

3、盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%-20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。

4、临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。

5、急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。

6、可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。

盐酸可乐定滴眼液：

可乐定是α受体激动剂，通过激动外周交感神经α₂受体，负反馈抑制其活性，减少房水生成，降低眼压。对瞳孔大小、对光反应及调节功能无影响。

致癌、致突变及生殖毒性：

1、小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。

2、盐酸可乐定150μg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500-2000μg/kg或10-40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。

盐酸可乐定片：

本品口服后70%-80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6-8小时。消除半衰期为12.7（6-23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/（min·kg）。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。40%-60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。

盐酸可乐定注射液：

缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30-60分钟，持续约3-7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。消除半衰期为12.7（6-23）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(分钟*kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。大多以原形经肾排泄。

盐酸可乐定滴眼液：

滴眼后可被全部吸收，故也可使对侧眼的眼压下降，滴眼后30分钟眼压下降，1-2小时达高峰，持续4-8小时。缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30-60分钟，持续约3-7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%-40%。消除半衰期为12.7（6-230）小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/（分钟•kg）。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化，大多以原形经肾排泄。

遮光，密封保存。

盐酸可乐定片：中国药典2010年版二部。

盐酸可乐定注射液：中国药典2015年版二部。

盐酸可乐定滴眼液：中国药典2015年版二部。