达卡巴嗪

注射用达卡巴嗪：

1、静脉滴注：

取2.5-6mg/kg或200-400mg/m²，用生理盐水10-15ml，溶解后用5%葡萄糖溶液250-500m稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次，连用5-10日为1疗程，一般间歇3-6周重复给药。

单次大剂量：650-1450mg/m²，每4-6周1次。

2、静脉推注：

一次200mg/m²，一日1次，连用5日，每3-4周重复给药

3、动脉灌注：

位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。

1、消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2-8小时后可减轻或消失。

2、骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2-3周出现血象下降，第4-5周可恢复正常。

3、少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1-3周。也可有面部麻木、脱发。

4、局部反应：注射部位可有血管刺激反应。

5、偶见肝肾功能损害

1、水痘或带状疱疹患者禁用。

2、严重过敏史者禁用。

3、妊娠期妇女禁用。

1、肝肾功能损害、感染患者慎用本品。

2、因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。

3、对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。

4、用药期间禁止活性病毒疫苗接种。

5、静脉滴注速度不宜太快。

6、防止药物外漏，避免对局部组织刺激。

7、用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

药代动力学：

本品由于口服吸收不完全。个体差异很大。DTIC只由静脉给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazolecarboxamide，AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降；半衰期（T_1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排除，尿中主要的代谢产物是AIC。