咯萘啶

本品主要成分为磷酸咯萘啶。

（1）磷酸咯萘啶肠溶片：肠溶衣片，除去包衣后显黄色。

（2）磷酸咯萘啶片：薄膜肠溶衣片，除去肠溶衣后显黄色。

（3）磷酸咯萘啶注射液：橘红色的澄明液体。

本品用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。

（1）磷酸咯萘啶肠溶片：0.1g（按咯萘啶计）。

（2）磷酸咯萘啶片：0.1g（按咯萘啶计）。

（3）磷酸咯萘啶注射液：2ml：80mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

磷酸咯萘啶肠溶片、磷酸咯萘啶片：

1、成人常用量口服，第1日服2次，一次3片（0.3g），间隔4-6小时；第2、3日每日1次，一次3片（0.3g）。

2、小儿常用量口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。

磷酸咯萘啶注射液：

1、成人常用量：

（1）静脉滴注。每次按体重3-6mg/kg，加入5%葡萄糖注射液200-500ml中，于2-3小时左右滴完。间隔6-8小时重复一次，12小时内总剂量为按体重12mg/kg。

（2）肌内注射。每次按体重2-3mg/kg，共给2次，间隔4-6小时。

2、小儿常用量注射剂量参照成人（按公斤体重计算）。

磷酸咯萘啶肠溶片、磷酸咯萘啶片：

口服后部分病人出现胃部不适、稀便，偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等，反应均轻微，停药后即消失。少数病例有窦性心动过缓，个别可出现心律失常。

磷酸咯萘啶注射液：

肌注的大多数病例无明显反应，少数病例有恶心、呕吐、头昏、头痛等；肌注部位稍有疼痛感，个别出现红肿、硬结，均可逐渐消失。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

磷酸咯萘啶肠溶片、磷酸咯萘啶片：

1、严重心、肝、肾脏病患者慎用。

2、用药后尿会呈红色。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

4、儿童用药：详情请见【用法用量】。

5、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

磷酸咯萘啶注射液：

1、严重心、肝、肾脏病患者慎用。

2、肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位。

3、用药后尿会呈红色。

4、严禁静脉推注。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

6、儿童用药：严格按儿童用法用量使用。

1、与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。

2、与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。

本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

1、服后1.4小时血药浓度达高峰。口服生物利用度约为40%，T_1/2为2-3日，吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%-2%。

2、肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分钟，血药浓度达高峰。肌注生物利用度>90%，T_1/2为2-3日。吸收后以肝内含量最高。从尿中排泄1%-2%。

遮光，密闭，在凉暗处保存。

磷酸咯萘啶肠溶片：中国药典2005年版二部。