利纳西普
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审核认证
利纳西普,西药名。常用剂型有注射剂等。用于治疗成人和12岁及以上儿童的2种冷吡啉相关周期性综合征等。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为利纳西普。
性状
本品一般为注射用粉针剂。
适应症
1、本品用于治疗成人和12岁及以上儿童的2种冷吡啉相关周期性综合征,包括家族性寒冷型自主炎症综合征(FCAS)和穆一韦二氏综合征(MWS)。
2、用于治疗活动性全身型幼儿特发性关节炎(JIA)。
3、用于降尿酸治疗起始时的急性痛风发作预防。
规格
注射剂(粉):220mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
1、本品仅可用于皮下注射。
2、年龄大于18岁成人,负荷剂量为320mg,分成2个2ml皮下注射,同一天选择不同注射部位各注射160mg。此后,160mg,1次/周。
3、12-17岁儿童,以4.4mg/kg的负荷剂量开始,一直到最大320mg。此后,2.2mg/kg,1次/周,直到最大160mg。
不良反应
1、严重不良反应为:胞内分枝杆菌感染,胃肠道出血和大肠炎,鼻窦炎和支气管炎,肺炎链球菌髓膜炎。
2、最常报道的不良反应为注射部位反应,其次为上呼吸道感染。
禁忌
1、哺乳期妇女慎用。如确需使用,应选择停药或停止哺乳。
2、12岁以下儿童不推荐使用。
注意事项
尚不明确。
药物相互作用
初步数据显示,与单用相比,本品与TNF抑制剂合用引起的严重感染和中性粒细胞减少症的发生率较高。应尽量避免与TNF抑制剂合用。本品可干扰患者对新的抗原如疫苗的正常免疫反应,因此,在使用本品期间接种疫苗无效。
药理作用
本品是靶向性长效型IL-1受体拮抗药,本品以水溶性诱饵受体的作用方式与IL-1β结合,并阻止后者与细胞表面受体相互作用来阻滞IL-1β的信号传递,同时,本品还与IL-1和IL-1受体拮抗药(IL-1ra)结合以降低其亲和性。本品与IL-1β,IL-1α和IL-ra结合的平衡解离常数分别为0.5、1.4和6.1pmol/L。IL-1与本品结合,无法与细胞表面的受体结合,继后均被排出体外。
药代动力学
给冷吡啉相关周期性综合征(CAPS)患者,每周皮下注射本品160mg,共48周,稳态时平均谷水平约24μg/ml,6周可达稳态。
贮藏方法
原盒遮光,贮于2-8℃。
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