舒洛地特

本品主要成分为舒洛地特。

舒洛地特软胶囊：砖红色软胶囊，内含白色至灰色微细颗粒的混悬物。

舒洛地特注射液：浅黄色或黄色澄明液体。

本品用于有血栓形成危险的血管疾病。

舒洛地特软胶囊：250LSU。

舒洛地特注射液：2ml：600LSU。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

舒洛地特软胶囊：

1、每次1粒，每天2次，距用餐时间要长，如在早上10点和晚上10点服用。

2、通常用注射剂开始治疗，维持15-20天，然后服用胶囊30-40天，即45-60天为一疗程。一年应至少使用2个疗程。

3、亦可遵医嘱调节用药剂量。

舒洛地特注射液：

1、注射剂：每天1支，肌注或静注，连用15-20天，然后服用胶囊30-40天，即45-60天为一疗程。一年应至少使用2个疗程。

2、亦可遵医嘱调节用药剂量。

1、任凌燕等研究舒洛地特软胶囊对早期糖尿病肾病患者血管内皮功能及微炎症反应状态的影响，得出结论舒洛地特软胶囊能够明显降低早期糖尿病肾病患者蛋白尿，增加血浆白蛋白，减轻早期糖尿病肾病患者的血管内皮细胞损伤，并改善患者的微炎症反应状态。（中国现代医生,2018,56(29):30-33+37.）

2、李丹研究舒洛地特软胶囊治疗早期糖尿病肾病的治疗效果，得出结论舒洛地特软胶囊治疗早期糖尿病肾病具有显著效果，能够改善患者肾脏功能，具有临床应用价值。（临床医药文献电子杂志,2018,5(59):148+150.）

3、孙亚茹等研究复方丹参滴丸联合舒洛地特软胶囊治疗糖尿病肾病Ⅳ期的临床疗效，得出结论复方丹参滴丸和舒洛地特软胶囊联合治疗Ⅳ期DN能降低尿微量白蛋白，改善肾功能，延缓肾功能衰竭。（中国医药科学,2016,6(07):102-104.）

4、王彦，唐琳通过舒洛地特注射液联合缬沙坦胶囊治疗糖尿病肾病的临床研究，得出结论舒洛地特联合缬沙坦治疗DN患者疗效显著,推测与减轻炎症反应、改善肾功能有关。（中国临床药理学杂志，2016，32(21)：1953-1956）

1、以下不良反应极少发生：恶心、呕吐和上腹痛等胃肠道紊乱症状。

2、如有其它或更严重的不良反应，请立即通知医生。

对本品、肝素或肝素样药物过敏者，有出血素质或患出血性疾病者禁用。

1、本药十分安全，并无特殊注意事项。但在同时使用抗凝剂治疗时，最好定期监测凝血指标。

2、不相容性：由于舒洛地特是一种酸性多糖，静脉输液时可能与碱性物质作用形成复合物。常见的静脉输液时不相容的药物有：维生素K、维生素B复合物、氢化可的松、透明质酸酶、葡萄糖酸钙、季铵盐、氯霉素、四环素和链霉素等。

3、对驾驶和操纵机械无影响。

4、请放在儿童触及不到的地方。

妊娠期仍不建议使用本品。

未进行舒洛地特针对儿童的药代动力学研究，关于儿童患者的临床经验也有限。

未进行舒洛地特针对老年人的药代动力学研究。但是在上市后监测的至少13个包含老年患者的临床研究中，未发现老年患者在药品安全性和有效性方面与其他成年患者存差异。因此没有钊对老年患者的特别注意事项，用药时无需调整剂量。

由于舒洛地特是肝素样分子，它可增加肝素本身或同时口服使用的其他抗凝剂的抗凝作用。

出血是药物过量的唯一副作用。如果出血，需注射1%的硫酸鱼精蛋白（3mli.v.=30mg），和肝素出血时一样使用。

1、舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。

2、舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的第X因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特的抗血栓作用还通过抗血小板聚集，激活循环的和血管壁的纤溶系统而发挥作用。

3、舒洛地特还可以通过降低纤维蛋白原的水平使有血栓形成危险的血管病变患者的血粘度参数恢复正常。

4、舒洛地特的药理作用还包括激活脂蛋白脂肪酶，从而使患者的脂质水平恢复正常。

1、急性毒性：小鼠和大鼠接受高达240mg/kg体重的口服给药剂量，无任何中毒症状。小鼠的半致死剂量（LD₅₀）超过9000mg/kg体重（口服），1980mg/kg体重（腹腔注射），大鼠的半致死剂量（LD₅₀）超过9000mg/kg体重（口服），2385mg/kg体重（腹腔注射）。

2、亚急性毒性：狗连续21天以10mg/kg的剂量口服给药，未发现不耐受现象，血液化学参数和主要器官的病理解剖学也未发生改变。

3、长期毒性：大鼠和狗接受20mg/kg体重的口服给药剂量180天，疗程结束后血液、尿液和粪便的参数及主要器官的组织学参数均无重要改变。

4、胎儿毒性：对大鼠和兔进行胎儿毒性试验（25mg/kg体重，口服）未发现胚胎-胎儿效应。5、致突变作用：进行了以下试验，未发现致突变作用，艾姆斯试验；人类淋巴细胞的非程序化DNA修复合成试验；曲霉属分离试验；曲霉属交换试验；曲霉属蛋氨酸抑制因子试验。

舒洛地特软胶囊：

1、舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限，也通过其药理学作用进行计算（药代学效果）。

2、口服舒洛地特的血浓度资料显示，它是在初次吸收、血管组织摄取和缓慢地二次释放间的动态平衡，所以比较复杂，观察到的主要特性为：迅速吸收，在第2小时达到血药浓度峰值；非常大的表观分布容积，这同动物试验的观察结果相一致，即血管组织（尤其是内皮组织）的较大的特异性的分布。然后是在最初的绝对最大峰值后出现的相对最高和最低血浆水平，这可能是从血管组织中的二次释放的结果。

3、舒洛地特主要通过肝脏代谢，通过肾脏排泄。

4、在给药后96小时内，被标记的药物的55%的放射活性在尿中检出。48小时内粪便中检出的放射活性为23%。48小时后没有标记物在粪便中检出。

舒洛地特注射液：

1、舒洛地特的药代动力学资料是通过测量用放射性标记的产品的浓度而获得的。同时由于这些方法在生物制品上的局限，也通过其药理学作用进行计算。

2、静脉和肌肉注射舒洛地特对第Xa因子（主要的凝血因子）的药代动力学研究显示，它是一种线性剂量依赖性的对该因子的灭活作用。

3、舒洛地特静脉给药后，会立即对活化的第X因子和第II因子产生量效关系的抑制作用，但此作用消退很快；同时也会影响一些常规凝血实验的参数，如部分活化凝血酶时间（aPTT）。给药后其抑制作用很快达到峰值。之后虽然在1-2小时（根据给药剂量的大小）内仍可见明显的舒洛地特活性，但其活性降低很快。

4、肌肉注射舒洛地特可见对第Xa因子和第IIa因子的抑制作用，而对活化部分凝血酶时间（aPTT）的影响则不定。对药物的反应是剂量依赖性的，给药后1-2小时达峰值，6小时后仍具有统计意义上的显著性；约8小时后消逝。

5、舒洛地特的表观分布容积较大。人体内有计算出的较大的VD值（30-70L；基于未变化部分放射活性，调整为15-30L），动物研究表明舒洛地特对于内皮组织具有特殊的亲和力。已确认舒洛地特等葡糖胺聚糖主要通过细胞外基质，实质组织和血管组织进行吸收。舒洛地特的平均滞留时间约为15小时，主要经肝脏代谢，经肾排泄：经标记的药物给药后72小时内，有40-50%的给药剂量经尿排出。

于30℃以下保存。

舒洛地特软胶囊：进口药品注册标准JX20030143。

舒洛地特注射液：进口药品注册标准JX20020072。