盐酸左氧氟沙星

本品主要成分为盐酸左氧氟沙星。

盐酸左氧氟沙星片：类白色至淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

盐酸左氧氟沙星分散片：类白色或淡黄色片。

盐酸左氧氟沙星胶囊：硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。

注射用盐酸左氧氟沙星：类白色或淡黄色粉末或疏松块状。

盐酸左氧氟沙星注射液：淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液：淡黄绿色或黄绿色澄明液体。

盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：淡黄绿色澄明液体。

盐酸左氧氟沙星滴眼液：淡黄绿色或微黄色的澄明液体。

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：淡黄色或淡黄绿色透明的凝胶。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：淡黄绿色澄明液体。

盐酸左氧氟沙星乳膏：乳剂型基质的白色或类白色软膏。

盐酸左氧氟沙星软膏：乳剂型基质的白色或类白色软膏。

盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星分散片、盐酸左氧氟沙星胶囊、注射用盐酸左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：

1、呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）。

2、泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。

3、生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。

4、皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。

5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。

6、败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。

7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

盐酸左氧氟沙星滴眼液：用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：用于细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：用于治疗敏感菌引起的外耳道炎、中耳炎。

盐酸左氧氟沙星乳膏、盐酸左氧氟沙星软膏：本品用于治疗脓疱疮、疥疮、毛囊炎等化脓性皮肤病。

盐酸左氧氟沙星片：0.1g；0.2g；0.5g。（按C18H20FN3O4计）

盐酸左氧氟沙星分散片：0.1g(以左氧氟沙星计)。

盐酸左氧氟沙星胶囊：0.1g；0.2g；0.25g。（按C18H20FN3O4计）

注射用盐酸左氧氟沙星：0.1g；0.2g。（按C18H20FN3O4计）

盐酸左氧氟沙星注射液：2ml：0.2g（按C18H20FN3O4计）。

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液：100ml：左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g；100ml：左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。

盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：100ml：盐酸左氧氟沙星0.1g（以左氧氟沙星计）与5g葡萄糖；100ml：盐酸左氧氟沙星0.2g（以左氧氟沙星计）与5g葡萄糖。

盐酸左氧氟沙星滴眼液：5ml：15mg（以左氧氟沙星计）。

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：5g：0.015g（按C18H20FN3O4计）。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：0.5%。

盐酸左氧氟沙星乳膏：0.3%，15g/支。

盐酸左氧氟沙星软膏：0.3%，15g/支。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸左氧氟沙星片：

1、成人每日0.2g-0.3g，分2-3次口服。

2、病情较重者，每日最大剂量可增至0.6g，分3次口服。

3、可根据感染的种类及症状适当增减。

盐酸左氧氟沙星分散片：

口服。成人常用量：

1、支气管感染、肺部感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次1片，一日2次，疗程5-7日；复杂性尿路感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，疗程为10-14日。

3、细菌性前列腺炎：一次2片，一日2次，疗程为6周。成人常用量为一日3-4片，分2-3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日6片，分3次服。

盐酸左氧氟沙星胶囊：

口服。

1、支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5-7日。

3、复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10-14日。

4、细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。

5、成人常用量为一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分３次服。

注射用盐酸左氧氟沙星：

静脉滴注。

1、成人每日0.4g，分2次静滴，每次0.2g。先用5-10ml5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100ml中。

2、重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。

盐酸左氧氟沙星注射液：

静脉滴注，成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如铜绿假单胞菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。每次稀释于5％葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250-500mI中静脉滴注。滴注时间为每250ml不得少于2小时；500ml不得少于3小时。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。据感染的种类及症状可适当增减。或遵医嘱。

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：

静脉滴注，成人每日0.4g（以左氧氟沙星计），分两次静滴。重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至0.6g（以左氧氟沙星计），分两次静滴。

盐酸左氧氟沙星滴眼液：

1、将本品滴入眼睑内，每日3-5次，每次1-2滴。

2、推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10-14天。或遵医嘱。

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：

涂于眼下睑穹窿部，每日3次(早、中、晚各一次)。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：

滴耳，成人一次6-10滴，一日2-3次。滴耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。

盐酸左氧氟沙星乳膏、盐酸左氧氟沙星软膏：

1、外用，涂擦于患处。

2、脓疱疮：每天涂药3次，疗程5天。

3、疥疮、毛囊炎和其它化脓性皮肤病，每天涂药1次，疗程7天。

1、张春燕、刘海霞、史红霞通过进行康妇炎胶囊联合盐酸左氧氟沙星分散片治疗慢性盆腔炎疗效观察，得出结论康妇炎胶囊联合盐酸左氧氟沙星分散片对慢性盆腔炎的治疗效果优于单纯西药治疗。（新中医,2016,48(07):180-182.）

2、程瑶通过盐酸左氧氟沙星注射液对盆腔炎患者的疗效及不良反应探讨，得出结论采用盐酸左氧氟沙星注射液治疗盆腔炎患者，能够较好改善患者的临床症状，降低不良反应发生率，安全性较高。（临床医药实践，2017，26(06):421-423.）

3、肖欣幸等通过盐酸左氧氟沙星注射液用于治疗妇科疾病的临床观察，得出结论应用盐酸左氧氟沙星注射液对妇科疾病症状缓解明显，治疗效果理想且不良反应发生率相对较少，疗程短，并且复发率低，值得推广使用。（吉林医学，2015，36(11):2197-2198.）

4、李国萍通过进行盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液静脉滴注引起的不良反应分析，得出结论在使用盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液静脉滴注中随着年龄的增长、联合用药的增多，不良反应发生率也在明显升高，临床上要采取相应的措施进行有效的预防，以降低临床上不良反应的发生率。（中国实用医药，2019，14(08):121-122.）

5、张春雨通过研究盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液对抗菌治疗时的不良反应，得出结论使用盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液进行抗菌治疗时，必须严格根据说明书合理用药，加强不良反应监控，确保用药安全。（临床医药文献电子杂志，2018，5(96):150.）

6、袁文斌、罗云清、牛炜等通过研究分析探讨盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗中耳炎的效果，得出结论盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗中耳炎效果优于氯霉素滴耳液，能有效改善患者中耳炎症状，减轻耳痛、耳鸣等不适症状，提高患者生活质量。（微量元素与健康研究，2019，36(01):87-88.）

7、王春锋通过研究盐酸左氧氟沙星滴耳液联合欧龙马治疗急性化脓性中耳炎的效果，得出结论欧龙马滴剂联合左氧氟沙星滴耳液对ASOM治疗效果显著，可有效缓解临床症状，促进听力恢复，提高病原菌清除率。（临床医学研究与实践，2019，4(01):76-77.）

8、李晓红通过进行盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗急性化脓性中耳炎的效果观察，得出结论盐酸左氧氟沙星滴耳液治疗急性化脓性中耳炎具有显著的临床疗效，且不良反应少，安全性高。（中国医药指南，2018，16(36):167-168.）

9、陆敏杰通过克拉霉素片与盐酸左氧氟沙星胶囊联合治疗女性生殖道感染的疗效观察，得出结论克拉霉素片与盐酸左氧氟沙星胶囊联合应用能有效改善患者的临床症状，疗效安全可靠，值得临床进行推广应用。（中外女性健康研究，2017(05):41-42.）

10、廖钟财，周国才等通过研究HPLC法测定盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中左氧氟沙星的含量，得出结论本法操作方便、结果准确性高、重复性好，可用于盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液中左氧氟沙星的含量测定。（江苏药学与临床研究,2006(02):26-27.）

盐酸左氧氟沙星分散片、注射用盐酸左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星胶囊、盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、静脉注射给药时少数患者有局部反应，包括注射部位疼痛1.7%，注射部位炎症1.1%。

6、出现实验室检查异常者2.2%，主要有肝功能异常、白细胞减少等，偶有血糖降低。

7、在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、过敏性肺炎、多形红斑、溶血性贫血、肌腱断裂、心电图异常、尖端扭转室速等不良事件的个例报告。

8、严重和其他重要的不良反应：主动脉瘤和主动脉夹层的风险。

盐酸左氧氟沙星滴眼液：

1、最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约1％-3％。

2、其他发生率低于1％的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：偶有一过性的刺激症状。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：偶有中耳痛及瘙痒感。

盐酸左氧氟沙星乳膏、盐酸左氧氟沙星软膏：偶有一过性的刺激症状。

1、对喹诺酮类药物过敏者。

2、妊娠、哺乳期妇女禁用。

3、18岁以下患者禁用。

盐酸左氧氟沙星分散片、盐酸左氧氟沙星乳膏、注射用盐酸左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星软膏、盐酸左氧氟沙星注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星胶囊、盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸左氧氟沙星注射液后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

2、肌腱病和肌腱断裂：氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用盐酸左氧氟沙星注射液后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

3、重症肌无力加重：氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸左氧氟沙星注射液。

4、QT间期延长：某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用盐酸左氧氟沙星注射液。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

5、过敏反应：使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸左氧氟沙星注射液应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

6、其他严重并且可能致命的反应：使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。主动脉瘤和主动脉夹层的风险：流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。风险增加的原因尚未确定。对于已知患有主动脉瘤或主动脉瘤高风险的患者，仅在没有其他抗菌治疗可用的情况下，使用盐酸左氧氟沙星。

7、中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药品，包括盐酸左氧氟沙星注射液，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸左氧氟沙星注射液时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用盐酸左氧氟沙星注射液。

8、周围神经病变：已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在盐酸左氧氟沙星注射液用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

9、艰难梭菌相关性腹泻：

（1）几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸左氧氟沙星注射液，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。

（2）艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。

（3）如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

10、对血糖的干扰：曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受盐酸左氧氟沙星注射液治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

11、光敏感性/光毒性：在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：

1、只用于滴耳。

2、本品一般适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗外，应同时服用口服制剂。

3、使用本品时若药温过低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。

4、出现过敏症状时应立即停药。

5、使用本品的疗程以4周为限。若继续给药时，应慎用。

盐酸左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：

1、本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。

2、和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。

3、本品不含任何防腐剂，为一次性使用滴眼液，每支开启后只能使用1次。

4、使用时注意避免污染容器前端。

5、建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触眼镜。

6、喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。

盐酸左氧氟沙星分散片、盐酸左氧氟沙星乳膏、注射用盐酸左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星软膏、盐酸左氧氟沙星注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星胶囊、盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：

1、因不能确保妊娠妇女的用药安全，妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2、因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本药，应暂停哺乳。

盐酸左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：

由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用本品。根据氧氟沙星的研究报道，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：

孕妇不宜应用，如确有应用指征，且利大于弊时方可慎用。哺乳期妇女使用时应停止授乳。

盐酸左氧氟沙星分散片、盐酸左氧氟沙星乳膏、注射用盐酸左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星软膏、盐酸左氧氟沙星注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液、盐酸左氧氟沙星胶囊、盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：

对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。

盐酸左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：

1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：

一般不用于婴幼儿。

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本品主要经肾脏排泄，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量并慎重给药。

流行病学研究报告使用氟喹诺酮类药物后两个月内主动脉瘤和主动脉夹层的发生率增加，尤其是老年患者。（见【注意事项】）。

盐酸左氧氟沙星滴眼液、盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：

老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无明显差别。

口服常释剂型、注射剂：

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

3、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

滴耳剂、滴眼剂、眼用凝胶、外用制剂：

长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，干扰咖啡因的代谢等。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、作用机制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋体）的左旋体，为喹诺酮类抗菌药物，氧氟沙星的抗菌作的作用主要由左旋体产生。左氧氟沙星及其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶（为拓朴异构酶Ⅱ）。

2、耐药性：氟喹诺酮类耐药性由DNA旋转酶或拓朴异构酶Ⅳ的特定区域，也成为喹诺酮耐药性决定区（ORDRs）的突变，或者药物外排系统改变产生。

3、氟喹诺酮类抗生素，包托佐夫沙星，其他学结构和作用方式与氨基糖噶类、大环内酯类及β-内酰胺类抗菌药物（包括青霉素）均不同。因此氟喹诺酮类药物对上述抗菌药物的细菌仍可能有效。

4、体外条件下由自发变异而产生的对左氧氟沙星耐药性的情况较少。虽然观察到左氧氟沙星和其他一些氟喹诺酮类哟物之间存在交叉耐药，但对其他氟喹诺酮类品种耐药的细菌仍有可能对左氧氟沙星敏感。

5、体外和体内抗菌活性：左氧服沙星体外对多种那个革兰阴性和革兰阳性细菌均有抗菌作用，在浓度等于或稍高于抑菌浓度时即可具有杀菌活性。在体外研究和临床感染中证明，左氧氟沙星对下列微生物有抗菌作用：

（1）革兰阳性需氧菌：粪肠球菌、肺炎链球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。

（2）革兰阴性需氧菌：阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、肺炎军团菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、铜绿假单疱菌、粘质沙雷氏菌。

（3）其他微生物：肺炎衣原体、肺炎支原体。在猕猴炭疽热模型及体外条件下应用血浆浓度作为替代标记物时均显示左氧氟沙星对炭疽杆菌有抗菌作用。

6、下列数据为体外试验结果，但其临床意义未知：体外条件下左氧氟沙星对下列微生物的大多数菌株的最小抑菌浓度为2μg/ml或更低；但是左氧氟沙星治疗由这些微生物所引起的临床感染的安全性和有效性尚未进行足够的、良好对照的试验研究。

（1）革兰阳性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血球菌（F/C组）、β-溶血球菌（G组）、无乳链球菌、米勒链球菌、草绿色链球菌。

（2）革兰阴性需氧菌：鲍曼不动杆菌、鲁氏不动杆菌、百日咳杆菌、柯氏柠檬酸杆菌（差异柠檬酸杆菌）、弗氏柠檬酸杆菌、产气肠杆菌、坂崎氏肠杆菌、产酸克雷伯菌、摩根氏杆菌、聚团肠杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌、萤光假单胞杆菌。

（3）革兰阳性厌氧菌：产气荚膜梭状芽孢杆菌。

1、遗传毒性：下列实验表明左氧氟沙星不具有致突变作用：Ames细菌突变分析（鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌），GHo/HGPRT正向突变核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性DNA合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变（CHL细胞系）和姐妹染色单体互换试验（CHL/细胞系）中为阳性。

2、生殖毒性：大鼠进口给药剂量高达360mg/kg/天时，左氧氟沙星对生殖能力没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大剂量的4.2倍。静脉滴注剂量为100mg/kg/天时，左氧氟沙星对其生殖能力也没有损害，这一剂量相当于体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.2倍。

3、致癌性：对大鼠生命全程的生物测定结果显示，每日服用左氧氟沙星，连续服用2年，未表现出任何致癌作用。使用的最高剂量为人类推荐最大剂量的1.4倍。任何剂量的左氧氟沙星均不能缩短UV诱发的白化裸鼠皮肤肿瘤的进展时间，因此在本实验条件下不具有光致癌性。

4、其他毒性：

（1）左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年试验动物发生关节病变。

（2）小鼠耳部肿胀试验显示左氧氟沙星的光毒性与左氧氟沙星相似，但与其他喹诺酮类药物相比较弱。虽然在某些静脉给药的大鼠实验中发现了结晶尿，但是结晶并不是在膀胱中形成的，而是在排尿后形成的，因此不意味着左氧氟沙星具有肾毒性。

（3）与非甾体抗炎药同时使用可以加重喹诺酮类药物对小鼠中枢神经系统的刺激作用。

（4）左眼氟沙星的剂量为6mg/kg或更高时，快速静脉注射可以使犬产生低血压。这一作用可能与组胺的释放有关。

（5）动物的体外和体内试验显示，在人体其治疗作用的血浆浓度范围内，左氧氟沙星既不是酶诱导剂，也不是酶抑制剂，因此，与其他药物或试剂不存在药物代谢酶相关的相互作用。

注射剂：

1、单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（Cmax）约为6.3mg/L，血消除半衰期（t_1/2ß）约为6小时。多剂量给药（一次0.3g，一日2次静脉滴注，连续6天），其血药浓度于24-48小时达稳态。首次与末次剂量后的血药峰浓度（Cmax）分别约为5.4和6.1mg/L。蛋白结合率约为30%-40%。

2、本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1-2.1之间。

3、本品主要以原形药自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

滴眼剂：

国外产品QUIXIN^TM滴眼液（0.5％的左氧氟沙星）研究资料介绍，15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。开始2天每2小时滴QUIXIN^TM滴眼液一次，每天共8次，以后每天每4小时滴眼一次，每天4次；每次1-2滴。第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.25ng/ml。平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度的1/1000。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXIN^TM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果60分钟内平均泪液浓度在34.9µg/ml到221.1µg/ml范围内，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0µg/ml和6.6µg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。

口服制剂：

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（C_max）约为1.6mg/L，达峰时间（T_max）约为1小时。血消除半衰期（t_1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%-40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1-2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

遮光、密闭、置阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

盐酸左氧氟沙星片：中国药典2015年版二部。

盐酸左氧氟沙星分散片：国家药品标准WS1-(X-186)-2003Z。

盐酸左氧氟沙星胶囊：中国药典2015年版二部。

注射用盐酸左氧氟沙星：国家药品标准WS1-（X-049）-2005Z。

盐酸左氧氟沙星注射液：国家药品标准YBH00422011。

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液：国家药品标准WS1-（X-121）-2004Z。

盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：国家药品标准WS1-（X-169）-2005Z。

盐酸左氧氟沙星滴眼液：国家药品标准YBH01082015。

盐酸左氧氟沙星眼用凝胶：国家食品药品监督管理局标准（试行）WS-587（X-499）-2001。

盐酸左氧氟沙星滴耳液：国家药品标准YBH00332009。

盐酸左氧氟沙星乳膏：国家药品标准YBH21122005-2015Z。

盐酸左氧氟沙星软膏：国家药品标准YBH21122005。