阿糖腺苷

本品主要成分为阿糖腺苷。

本品为注射剂或混悬滴眼剂。

本品用于单纯疱疹性角膜炎、角膜结膜炎、脑炎，免疫抑制患者的带状疱疹和水痘感染。

注射剂（单磷酸盐）：100mg。滴眼液：3%。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、单纯疱疹性角膜炎和角膜结膜炎在使用其他抗病毒药出现过敏或毒性反应或无效时，可使用本品3%的滴眼液。5次/日，每3h一次，直至角膜上皮再形成已经开始，然后改为3次/日，以预防复发。如果7日内尚未改善，或21日内尚未完全愈合，应换用其他疗法。

2、单纯疱疹性脑炎可静脉滴注15mg/kg，用5%葡萄糖注射液稀释成含有4mg/10ml的输液，预热至37℃左右，缓慢滴注，疗程10日。

3、带状疱疹或水痘感染可滴注10mg/kg，用法同上，连用5日。

1、眼用时可引起刺激、疼痛、表面点状角膜炎、畏光、流泪和泪管阻塞。

2、静脉给药后最常见的胃肠道不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏和体重减轻。中枢神经系统紊乱的现有震颤、头晕、幻觉、精神错乱、精神失常、共济失调和无力。脑病的改变也有发生。血液系统的不良反应有血红蛋白或红细胞压积、白细胞和血小板减少，网状细胞计数减少。

3、静脉给药后还会发生乏力、瘙痒、皮疹、呕血、血栓性静脉炎、注射部位疼痛、胆红素升高和转氨酶升高。

4、动物实验证实，本品有致畸、致突变和致癌作用。

5、有报道一例使用本品磷酸钠引起致死性神经毒性，其他报道认为致死性神经毒性可能与肝功异常有关。

1、对本品过敏者禁用。2岁以下幼儿不宜使用。

2、患有精神或神经性疾病、脑水肿以及肝肾功能不全患者慎用。

3、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用时，应暂停哺乳。

1、自阿昔洛韦等抗病毒药问世后，本品的全身用药已日趋减少。

2、曾报道1例克雅病（Creutzfeldt-Jacob，亚急性海绵状脑病）使用本品反复抑制超过6个月。

3、配制好的输液不可冷藏，以免析出结晶。

4、本品不可静脉注射或快速滴注，滴注持续时间一般为12h。

5、超量使用本品反应较为严重，必须审慎。

6、用药期间，应常注意水、电解质平衡。

1、曾有报道，2例同时使用本品和别嘌醇4日出现严重的神经毒性，因别嘌醇可使次黄嘌呤的血药浓度升高。

2、本品可使茶碱的血药浓度升高。

3、同时使用甲氨蝶呤时，本品可能引起高半胱氨酸缺乏。

4、本品与腺苷脱氢酶抑制剂（如喷司他丁）合用，可提高其抗病毒活性。

1、其抗病毒的切机制尚不十分清楚。一般认为本品是通过干扰病毒DNA合成的早期阶段而起作用，但也可能涉及几种机制。它在细胞内被磷酸化成为三磷酸盐，可抑制病毒的DNA多聚酶；也可能结合进入病毒DNA中，从而抑制病毒的DNA合成。

2、给药后，本品迅速转化成次黄嘌呤阿糖腺苷，这种代谢物也有抑制病毒合成DNA的作用，但其作用较低于母药。

3、本品仅对DNA病毒如HSV-1，HSV2，VZV，巨细胞病毒，EB病毒和牛痘病毒具有活性，一般对RNA病毒无活性，极少例外。

静脉给药后迅速通过脱氨基作用被代谢为次黄嘌呤阿糖腺苷。在滴注本品10mg/kg后整12h，原药和代谢物的血药峰值可分别达到3-6μg/ml和0.2-0.4μg/ml。次黄嘌呤阿糖腺苷的t_1/2为3.3-3.5h。广泛分布于体内各种组织中，渗入脑脊液中的浓度为血药浓度的1/3。用量的40%-53%以次黄嘌呤阿糖腺苷随尿排出，以原药形式排出者仅占1%-3%。局部用的本品滴眼液未见全身吸收。在房水中可有痕量的次黄嘌呤阿糖腺苷，如角膜有炎症，也有痕量的阿糖腺苷出现。

密封保存。