前列地尔

本品的主要成分为前列地尔。

注射用前列地尔：白色疏松块状物或粉未。

注射用前列地尔干乳剂：白色或类白色冻干块状物或粉末，加水溶解后为白色或类白色乳液，略带黏性，有特殊气味。

前列地尔注射液：白色乳状液体，略带黏性，有特殊气味。

前列地尔尿道栓：类白色或微黄色蜡状微型尿道栓剂。

注射用前列地尔：

本品适用于心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。亦可用于治疗慢性动脉闭塞症如血栓闭塞性脉管炎、慢性动脉粥样硬化症所致的肢体慢性溃疡，微血管循环障碍所致的四肢静息性疼痛；并可作为血管移植术后的抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成（本品能用于小儿先天性动脉导管未闭症的手术前治疗，用以缓解低氧血症保持导管血流以等候时机手术治疗）。

前列地尔尿道栓：

本品用于治疗男性勃起功能障碍。

注射用前列地尔干乳剂、前列地尔注射液：

本品适用于：

1、治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。

2、脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。

3、动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。

4、用于慢性肝炎的辅助治疗。

注射用前列地尔：20μg；30μg；80μg；100μg；200μg。

注射用前列地尔干乳剂：5μg。

前列地尔注射液：1.1ml：5μg；2.2ml：10μg。

前列地尔尿道栓：0.5mg；1.0mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用前列地尔：

1、静脉滴注，溶于250ml或500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中。

2、心肌梗死，每日剂量100-200μg，重症可适当增加，但不得超过400μg。

3、用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100-200μg。

4、视网膜中央静脉血栓，一日100-200μg。

注射用前列地尔干乳剂：

成人一日一次，5μg或10μg溶解在10ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。

前列地尔注射液：

成人一日1次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。

前列地尔尿道栓：

本品应在性交前5-20分钟使用，作用持续时间大约30-60分钟。然而，实际的作用持续时间将因病人而异。首次应用时，应从小剂量开始，即从0.25mg剂量开始，以能使阴茎勃起为目的，以确定好适合的剂量。每天使用本药品不宜多于一支，每支药品只能使用一次。具体使用方法详见使用指导。

李洁、覃铁和、王首红等通过研究注射用前列地尔干乳剂联合丁苯酞软胶囊对重症缺血性脑卒中患者神经功能、炎症因子及凝血功能的影响，得出结论注射用前列地尔干乳剂联合丁苯酞软胶囊可有效改善重症缺血性脑卒中患者的神经功能及凝血功能,降低炎症因子水平,且安全性较高。（中国药房,2018,29(08):1087-1090.）

注射剂：

1、休克：为最严重反应，但偶见。注射时应注意观测，发现异常立即停药，并采取相应措施。

2、注射部位：偶见发红、硬结、瘙痒或局部血管疼痛。

3、循环系统：有时发现胸闷、面红、心悸、头晕或血压下降，一旦出现，停药即消失。心衰患者可能加重心衰症状。

4、消化系统：可出现食欲不振、呕吐、腹胀、便秘等症状，偶有ALT、AST上升等肝功能异常。

5、精神和神经系：头晕、头痛、疲劳，偶见发麻。

6、皮肤：偶见荨麻疹或皮疹、瘙痒感。

7、血液系统：偶见白细胞减少、嗜酸细胞增多。

前列地尔尿道栓：

1、可能会发生一过性阴茎胀痛、尿道或睾丸微痛、尿道烧灼感，一般是短暂的，停药可自行消失。也可能由于使用不当造成其它轻微损伤及出血。病人可能存在潜在的症状性低血压和晕厥，分别为3%和0.4%，试选药量最好在医生监督下进行。

2、女性配偶不良反应：在安慰剂对照的临床研究中，女性配偶报告最常见的与药物有关的不良反应是阴道灼烧感/瘙痒。据报告使用药物的病人的配偶为5.8%，使用安慰剂的病人的配偶为0.8%。

注射剂：

1、对本品过敏者禁用。

2、严重心衰或心功能不全患者禁用。

3、妊娠或可能妊娠的妇女禁用。

前列地尔尿道栓：

1、对本品成分过敏者。

2、阴茎异常、尿道狭窄、或患龟头炎及各种急、慢性尿道炎。

3、患镰刀细胞贫血，血小板增多症、红细胞增多症、多发性骨髓瘤。

4、因有阴茎异常勃起的可能，故有静脉血栓倾向或高粘度血症者禁用。

5、当配偶为孕妇或计划妊娠时禁用。

6、不适合进行性生活的男性。

注射剂：

1、下述患者慎用本品：

（1）心衰（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向。

（2）青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。

（3）既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。

（4）间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。

2、用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。

3、给药时注意：

（1）出现不良反应时，应采取减慢给药速度、停止给药等适当措施。

（2）本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。

（3）不能使用冻结的药品。

（4）本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。

前列地尔尿道栓：

1、用本品前应进行必要的体检包括心脏健康状况。

2、尿道栓可能由于使用不当会引起轻微的尿道损伤和出血，故应用抗凝剂治疗或患出血性疾病的患者须慎用。

3、须注意低血压症状的发生。

4、有阴茎异常勃起现象者，应减少或停止本药品的使用。

5、有肺部疾病和肾功不全的患者慎用。

妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。

注射剂：

小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为5ng/kg/min。

无特殊提示，请遵医嘱。

注射剂：

1、本品可增强降压药和血小板聚集抑制剂的作用。

2、本品稀释后2小时内必须使用，残留液不能再用；不能使用冻结的药品。

3、本药与磷酸二酯酸抑制剂有很好的协同作用，可相互加强疗效、细胞内cAMP倍增。

4、本制剂不能与输液以外的药品相混合使用，如避免与血浆增溶剂（右旋糖酐、明胶制剂）等混合。

前列地尔尿道栓：

与其它药物的相互作用，尚无报道。但若服用抑制阴茎勃起的药物，可能会降低本药品的有效性。

超剂量可以产生低血压、持续性阴茎疼痛和可能的阴茎异常勃起（坚挺持续6时）。阴茎异常勃起可能导致勃起功能的持续恶化。

注射剂：

1、本品有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周和冠脉血管。

2、本品系外源性前列腺素E₁（PGE₁），是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂。PGE₁通过激活细胞内腺苷酸环化酶，使血小板和血管平滑肌内的环磷酸腺苷（cAMP）水平成倍地增加，致使产生惰性血小板及血管扩张。患者注射本品后的血小板体外试验对一般诱聚剂的反应均低下。

前列地尔尿道栓：

前列地尔广泛存在于不同机体组织与体液中。通过对阴茎海绵体动脉和海绵体小梁平滑肌的血管扩张作用使动脉血流增加和海绵体静脉窦充血而引发阴茎的勃起并维持其硬度。体外实验表明，PGE₁剂量依赖地松弛离体阴茎海绵体和尿道海绵体的平滑肌，此外本品可对抗去甲肾上腺素或前列腺素F_2α引起的离体阴茎动脉条收缩；给猪尾猴阴茎海绵体注射本品，可剂量依赖性地增加阴茎动脉血流。

注射剂：

静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔（前列腺素E₁）250μg/kg，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。

前列地尔尿道栓：

致癌作用、诱变作用、生育力损害：

1、前列地尔的长期致癌研究尚未进行。体外试验，在细菌回复突变试验（Ames），大鼠肝细胞程序外DNA合成检测或中国仓鼠卵巢正响基因突变检测均未证明前列地尔具有诱变性，整体试验小鼠微核检测亦未证明诱变性。体外试验，中国仓鼠卵巢染色体畸变检测中前列地尔浓度增加染色体畸变发生率高于对照。

2、前列地尔尿道栓对人体精子的寿命和活动性研究显示。前列地尔尿道栓经粘膜吸收后，对人体精液中PGE含量影响很小，体外精子试验证实，前列地尔尿道栓对精子的活动能力、寿命、膜稳定性无影响。

3、妊娠大鼠连续静脉滴注给药时，在2000μg/kg/天的剂量下观察到胚胎毒性。（降低胎儿体重的增长和增加输尿管积水的发生率）

注射剂：

1、本品静注后，与血浆蛋白微弱地结合，t_1/2为5-10分钟。在体内代谢完全，剂量的68%经肝脏首过效应代谢，以代谢物形式经肾排泄。

2、严重呼吸功能衰竭的患者肺清除本品的能力减退，可使前列地尔血浆浓度升高。

前列地尔尿道栓：

1、吸收：前列地尔给药后约80%在10分钟内经尿道粘膜吸收进入尿道海绵体，在给药前排尿，残余的尿液可将药物溶解分散，迅速被吸收，测定1000μg给药剂量，前列地尔经尿道吸收是双相，达到最大的血浆浓度的平均时间约为16分钟。

2、分布：给药后，前列地尔一部分通过侧血管输送到阴茎海绵体，其余进入骨盆静脉循环。前列地尔的半衰期在30秒到10分钟之间，进入中央静脉循环的前列地尔专一性地通过肺清除，外周静脉血浆的PGE₁水平很低或者测不出。

3、代谢：前列地尔迅速被专一的酶氧化为15-酮-PGE₁，该代谢产物继续代谢为许多无活性的如DHK-PGE等。前列地尔通过肺毛细管床后有60-90%被代谢。

4、排泄：研究静脉注射氚标记的前列地尔表明，注射后10分钟药物迅速从血液中消失，其代谢产物主要由肾脏排，在给药24小时内约有90%药物在尿中排出，其余由粪便排出。

5、肺部疾病：前列地尔几乎完全的肺首过代谢是影响本品全身药代动力学的主要因素，给药后外周静脉血浆前列地尔水平低或测不出（＜2pg/ml），所以患有肺部疾病的病人消除药物的能力可能会降低。

6、年龄对前列地尔药代动力学的影响尚未评价。

注射剂：

密封，遮光，阴凉处（不超过20℃）保存。

前列地尔尿道栓：

避光，密封，在2-8℃下保存。

注射用前列地尔：中国药典2015年版二部。

注射用前列地尔干乳剂：国家食品药品监督管理局标准YBH01492010。

前列地尔注射液：国家药品标准WS1-（X-041）-2002Z-2008。

前列地尔尿道栓：国家药品标准（试行）YBH06212004。