林可霉素

本品主要成分为林可霉素。

（1）盐酸林可霉素片：白色片或糖衣片，除去包衣后显白色。

（2）盐酸林可霉素胶囊：内容物为白色结晶性粉末。

（3）盐酸林可霉素滴眼液：无色澄明液体。

（4）盐酸林可霉素滴耳液：无色澄明液体。

（5）注射用盐酸林可霉素：白色结晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。

（6）林可霉素维B6乳膏：淡黄色乳膏。

（7）林可霉素利多卡因凝胶：绿色透明的水性凝胶。

本品用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染、痤疮（粉刺），脂溢性皮炎等。此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

（1）盐酸林可霉素片：0.25g；0.5g。

（2）盐酸林可霉素胶囊：0.25g。

（3）盐酸林可霉素滴眼液：8ml：0.2g。

（4）盐酸林可霉素滴耳液：6ml。

（5）注射用盐酸林可霉素：0.3g。

（6）林可霉素维B6乳膏：20g。

（7）林可霉素利多卡因凝胶：10g；20g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸林可霉素片/盐酸林可霉素胶囊：成人，一日1.5-2g，分3-4次口服；小儿每日按体重30-60mg/kg，分3-4次口服，婴儿小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。

盐酸林可霉素滴眼液：滴眼。一次1-2滴，一日3-5次。

盐酸林可霉素滴耳液：滴耳。一次1-2滴，一日3-5次。

注射用盐酸林可霉素：

1、肌内注射：

（1）成人：一次0.6g（2支），一日2次。

（2）儿童：（出生一个月以上者）每日按体重注射10-20mg/kg（即1万-2万单位/kg），分2-3次注射。

2、静脉滴注：

（1）成人：一次0.6g（2支），溶于100-200ml（不少于100ml）输液内，静脉滴注1-2小时（不少于1小时），每8-12小时一次。

（2）儿童：（出生1个月以上者）每日按体重注射10-20mg/kg（即1万-2万单位/kg），分2-3次注射。

林可霉素维B6乳膏、林可霉素利多卡因凝胶：外用，一日2-3次。涂于患处。

1、常见的不良反应有：腹或胃绞痛、疼痛、严重气胀；严重腹泻（水样或血样）；发热；恶心、呕吐；异常口渴；异常疲乏或软弱；显著体重减轻（伪膜性肠炎）。

2、大剂量林可霉素静注时可引起血压下降、心电图变化等。

3、血栓性静脉炎：

偶可引起心跳、呼吸停止。静脉给药可引起血栓性静脉炎。可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻.。可引起二重感染，伪膜性结肠炎及光敏反应。可致皮疹，哮喘，耳鸣，眩晕，过敏性休克。亦有血象改变的报道。偶尔出现手脚麻木。

4、心血管系统：

大剂量本品快速静注时可引起血压下降、心电图变化，有潮红及发热感，偶也可致心跳呼吸停止。1例用200mg发生恶心、呕吐、低血压、呼吸困难及心电图改变约20分钟。因此较大剂量静脉给药时宜稀释后静滴，每2g量至少以250ml液体稀释，每小时输液速度不宜超过100ml。静脉用药时可引致血栓性静脉炎。

5、消化系统：

本品易导致胆红素升高，口服或注射给药均可发生胃肠道反应，一般反应轻微，可表现为纳差、恶心、呕吐、胃部不适和腹泻；腹泻可为一过性，也可病程迁延，多于用药后3-10天内发生。腹泻的产生可由药物直接刺激所致，也可能与肠道菌群失调有关。国外报告，口服本品后约20～50%的病例发生腹泻。腹泻多属轻度，但亦有表现为严重的伪膜性肠炎者。现已知本病的发生与本品应用后肠道内难辨梭状芽胞杆菌的大量繁殖并产生毒素有关，年老及腹部手术患者较易发生。除对症治疗外，口服万古霉素或灭滴灵。

6、本品易导致胆红素升高，均有良效。应用本药治疗时罕见有肝功能异常者，仅见于大剂量（大约4g/天）用3周以上者。另一组静注本品3.6g/天，氨基转移酶及胆红素升高，肝活检伴有相应的病理改变。

7、造血系统：

对造血系统毒性不大，偶可引起中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，血小板减少等。一般反应轻微，为一过性，部份病人继续用药血象也可恢复。本品偶可引起过敏反应，表现为皮疹、血管神经性水肿、血清病，也可引起日光过敏。偶有剥脱性皮炎产生。

林可霉素维B6乳膏、林可霉素利多卡因凝胶：偶见皮肤过敏，如皮疹、荨麻疹、多形性红斑等。

盐酸林可霉素片：

1、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。

2、血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少，再生障碍性贫血罕见。

3、过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。

4、偶有口服本品引起黄疸的报道。

盐酸林可霉素胶囊：

1、胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。

2、血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等。罕见再生障碍性贫血。

3、过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等。罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Stevens-Johnson综合征。

4、肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。

5、其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。

盐酸林可霉素滴眼液：

偶可有皮疹、瘙痒等过敏反应；过量使用并吸收可致中性粒细胞减低，血小板减低，念珠菌感染等，尚有耳鸣、眩晕等副作用。

盐酸林可霉素滴耳液：

偶可有皮疹、瘙痒等过敏反应；中性粒细胞减低，血小板减低，念珠菌感染等。尚有耳鸣、眩晕等副作用。

注射用盐酸林可霉素：

1、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样)，伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）；腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。

2、血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少；再生障碍性贫血罕见。

3、过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等；罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。

4、偶有应用本品引起黄疸的报道。

5、快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。

6、静脉给药可引起血栓性静脉炎。

林可霉素维B6乳膏、林可霉素利多卡因凝胶：

1、对本品成份过敏者禁用。

2、1个月以内婴儿禁用。

1、对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。

2、对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。

3、下列情况应慎用：

（1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎（本品可引起伪膜性肠炎）。

（2）肝功能减退。

（3）肾功能严重减退。

4、用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多。应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。

5、为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。

6、处理本品所致的假膜性肠炎，轻症患者停药后可能恢复，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者，则应口服甲硝唑250-500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效，仍无效时可改用万古霉素（或者去甲万古霉素）口服，成人每日0.5-2.0g，分3-4次服用。

7、偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二生感染，一旦发生二重感染，需采取相应措施。

8、既往有哮喘或其他过敏史者慎用。

9、疗程长者，需定期检测肝、肾功能和血常规。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩，虽人类应用时尚无发生问题的报告，但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期妇女也应慎用，如果必须应用时应暂停哺乳。

11、儿童用药：小于1个月的婴儿不宜应用。

12、老年患者用药：患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察。

13、药物过量：药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐药及补液等。

林可霉素维B6乳膏、林可霉素利多卡因凝胶：

1、本品不宜大面积长期使用。

2、避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。

3、用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。

4、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

5、本品性状发生改变时禁止使用。

6、请将本品放在儿童不能接触的地方。

7、儿童必须在成人监护下使用。

8、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

1、可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。

2、与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用，本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时，前者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，需间隔一定时间（至少2小时）。

3、本品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。

4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示林可霉素与红霉素具拮抗作用，故林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。

5、与阿片类镇痛药合用，本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。

6、本品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。

7、与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。

本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性，如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用，包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药。其作用机制在于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

林可霉素维B6乳膏：

1、盐酸林可霉素对需氧革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌属（包括耐药金黄色葡萄球菌）、链球菌属、溶血性链球菌、草绿色链球菌等感染有良好疗效，对大多数厌氧菌亦有良好的抗菌作用，对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性。其抗菌机制为能与菌体核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，阻止肽链延伸，从而抑制细菌细胞蛋白质的合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，也有杀菌作用。

2、维生素B₆在红细胞内转化为磷酸吡多醛，作为辅酶对蛋白质、碳水化合物、脂类的各种代谢功能起作用，维生素B₆还参与色氨酸转化成烟酸或5－羟色胺。因此，它能抑制皮脂分泌并有收缩血管的作用。

林可霉素利多卡因凝胶：

本品为复方制剂，其中所含盐酸林可霉素为抗生素，抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰阳性菌有较高抗菌活性。其作用机制是抑制菌体蛋白质合成。利多卡因为局部麻醉剂，外用具有止痛、止痒作用。

盐酸林可霉素片、盐酸林可霉素胶囊：

口服不为胃酸灭活，可自胃肠道吸收，空腹口服仅20%-30%被吸收，进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g，分别在2小时和4小时达血药峰浓度（Cmax）2.6mg/L和1.0mg/L，12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%-82%。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期（t_1/2β）为4-6小时，肝、肾功能减退时，t_1/2β可延长至10-20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，9%-13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。

注射用盐酸林可霉素：

成人肌内注射600mg，30分钟达血药峰浓度（C_max）。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中、包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度25％。蛋白结合率为77％-82％。本品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。血消除半衰期（t_1/2β）为4-6小时，肝、肾功能减退时，t_1/2延长至10-20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄，肌内注射后1.8％-24.8％药物经尿排出，静脉滴注后4.9％-30.3％经尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。

遮光，密封，置25℃以下保存。

盐酸林可霉素片：中国药典2005年版二部。

盐酸林可霉素胶囊：中国药典2005年版二部。

盐酸林可霉素滴眼液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0462）-2002。

盐酸林可霉素滴耳液：中国药典2015年版二部。

注射用盐酸林可霉素：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0947）-2002。

林可霉素维B6乳膏：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0945）-2002。

林可霉素利多卡因凝胶：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0140）-2002。