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马来酸噻吗洛尔
本词条由
国家中医药管理局名词术语成果转化与规范推广项目
审核认证
马来酸噻吗洛尔，西药名。常用剂型有片剂、滴眼液。为β肾上腺素受体阻滞药。口服片剂用于原发性高血压病、心绞痛或心肌梗塞后的治疗，还用于预防偏头痛。滴眼剂用于原发性开角型青光眼。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。本品医保类型为：马来酸噻吗洛尔滴眼液为医保甲类，马来酸噻吗洛尔片为非医保。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为马来酸噻吗洛尔。
性状
马来酸噻吗洛尔片：白色片。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：无色的澄明液体。
适应症
马来酸噻吗洛尔片：
1、原发性高血压病。
2、心绞痛或心肌梗塞后的治疗。
3、预防偏头痛。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
本品对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，部分原发性闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。
规格
马来酸噻吗洛尔片：2.5mg；5mg。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：5ml：12.5mg；5ml：25mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
马来酸噻吗洛尔片：
1、高血压：开始剂量一次2.5mg至5mg，一日2至3根据心率及血压变化可增减量。维持量通常为20mg至40mg。最大量可为60mg一日。增加药物的间期应该至少为7天。可与噻嗪类或其他抗高血压药物合用，在此伴随治疗初期应密切观察。
2、心肌梗死：2.5mg—次，一日2次开始，可渐增至每日总量20mg。
3、偏头痛：l0mg一次，一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg，或减至10mg日。6至8周无效则应停用。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
1、滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼压已控制，可改为一日1次。
2、如原用其他药物，在改用本品治疗时，原药物不宜突然停用，应自滴用本品的第二天起逐渐停用。
临床应用及指南
钟秀玲等研究马来酸噻吗洛尔滴眼液治疗儿童浅表型血管瘤的临床疗效和安全性，得出结论马来酸噻吗洛尔滴眼液治疗儿童浅表型血管瘤有效且安全。（现代诊断与治疗,2018,29(21):3496-3497.）
不良反应
马来酸噻吗洛尔片：
乏力、心动过缓、非致命性心功能不全、低血压、非致命性肺水肿、跛行、2至3度房室传导阻滞、窦房阻滞、雷诺氏征、恶心或消化道紊乱、眩晕、支气管阻塞。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
1、最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛。
2、心血管系统：心动过缓，心率失常。
3、神经系统：头晕，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，精神错乱，幻觉。
4、呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。
5、内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。
禁忌
马来酸噻吗洛尔片：
有下列情况患者禁用：
1、支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2、严重慢性阻塞性肺病。
3、窦性心动过缓。
4、二至三度勇室传导阻滞。
5、难治性心功能不全。
6、心源性休克。
7、对本品过敏者。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
1、支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
2、窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。
3、对本品过敏者。
注意事项
马来酸噻吗洛尔片：
1、交感神经兴奋对于加强心功能降低病人的循环是必要的，而β阻滞剂可抑制此作用而引起心功能恶化。
（1）对于经常予洋地黄及利尿剂治疗且心功能易代偿的心功能不全病人，在必要的时候可以使用本药。但应注意洋地黄药物及本品均能延迟房室传导。如心功能不全持续则应停用本品。
（2）在某些情况可引起心功能不全，故服用本品的病人在初发心功能不全症状时，应先给洋地黄和利尿剂，且被密切观察。如心功能不全持续，应予足够的洋地黄及利尿剂等治疗，并停用本品。
2、突然停药可引起缺血性心脏病的恶化，如心绞痛恶化及发生心肌梗死。故停药需要1至2周的逐渐减量过程，且需密切观测病人。如心绞痛加重或急性冠状动脉供血不足加重，应迅速重新调整剂量，且应给予不稳定心绞痛的相应治疗措施。病人应被警告在无医生的建议下不能擅自停药。
3、中度慢性阻塞性肺病（如慢性支气管炎，肺气肿），支气管痉挛或有支气管痉挛病史的病人通常不接受本品治疗。但如必要，则应在密切检测下慎用。
4、是否有必要在较大规模的外科手术前停用β阻滞剂是有争论性的。β阻滞剂可削弱心脏对β肾上腺能介导的反射性刺激所发生反应的能力。一些接受β阻滞剂的病人在麻醉中出现严重低血压。也有心脏复苏及维持心率困难的报道。由于上述原因一些权威人士建议在某些手术前应逐步停用β阻滞剂。
5、自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病病人（尤其是不稳定糖尿病〕应慎用本品。因为β阻滞剂可掩盖急性低血糖的症状及体征。
6、本品可掩盖甲状腺功能亢进的一些临床体征（如心动过速）。怀疑为甲状腺毒症的病人应避免突然停药。
7、因本品在肝脏代谢及由肾脏排除体外，故有肝脏及肾功能不全的病人应减量。尤其对有明显肾功能衰竭的病人，用药剂量应更应谨慎。
8、由于β阻滞剂可影响血压及心率，故有心脑血管供血不足的病人应慎用。如发现有脑血管血流量降低的症状或体征出现，应考虑停用本品。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
1、当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。
2、使用中若出现脑供血不足症状立即停药。
3、心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。
4、对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。
5、正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。
6、冠状动脉疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。
7、本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
8、本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
9、与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。
10、定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。
11、用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。
12、运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
马来酸噻吗洛尔片：
对孕妇用药尚无充分研究。本品已在母乳中发现。由于在哺乳中本品严重不良反应的潜在性存在，决定是否中止哺乳或中止用药需要考虑本品对母亲病情的重要性。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
本品对于孕妇的安全性尚未确定。滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到本品，因对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，需根据滴用本品对母亲的重要性决定终止哺乳或终止用药。
儿童用药
本品对儿童的安全性及有效性尚未确立。
老人用药
尚无资料记载。
药物相互作用
1、与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
2、不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。
3、本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
4、正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
5、本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
6、本品与奎宁丁合用能引起心率减慢等全身β受体阻断的副作用。可能的原因是奎宁丁可抑制P450酶和CYPZD6对噻吗洛尔的代谢作用。
药物过量
马来酸噻吗洛尔片：
1、本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓，低血压，急性心功能不全。应停用本药并密切观察。
2、治疗措施如下：
（1）洗胃。
（2）治疗心动过缓：静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在，可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。
（3）治疗低血压：可予升压药，如多巴胺，多巴酚丁胺，去甲肾上腺素等有报道盐酸胰高血糖素也可起作用。
（4）治疗急性心功能不全：传统疗法应立即予洋地黄，利
药理作用
马来酸噻吗洛尔片：
本品为β肾上腺能受体拮抗剂，无抑制心肌作用和内源拟交感活性。临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应，抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应，减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺能受体阻滞剂，没有明显的内源性拟交感活性和局麻作用，对心肌无直接抑制作用。本品为马来酸噻吗洛尔滴眼液，对高眼压患者和正常人均有降低眼内压作用。其降低眼内压的确切机理尚不清楚，眼压描记和房水荧光光度研究提示本品的降眼压作用与减少房水生成有关。
毒理作用
马来酸噻吗洛尔片：
本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mgkg，雌性大鼠是900mg/kg通过对大鼠2年的研究显示，予马来酸噻吗洛尔300mg/kg/日（相当体重50kg人群最大建议剂量250倍）的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应对小鼠的终生研究发现，雌鼠500mg/kg/日（相当于体重为50人群的建议最大剂量的400倍）的肺部良恶性肿瘤、良性子宫息肉及乳腺癌的发生率都有统计学上的明显増高。但如予5或50mg//kg/日则不会发生。在死后肺部及子宫的尸检中再次发现，予500mg/kg/日的雌鼠肺部肿瘤的发生率在统计学上明显升高。且予500mg/kg/日的雌鼠在乳腺癌发生率升高的同时伴有血清泌乳刺激素的增高。而对于5或50mg/kg/日的剂量不会伴有增高。但目前尚未证实人类血清泌乳刺激素与乳腺肿瘤的关系。而且成年女性在接受最大建议剂量60mg后，血清泌乳刺激秦无临床意义上的改变。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
1、致癌性：动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。
2、生殖毒性：动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。
药代动力学
马来酸噻吗洛尔片：
口服吸收约为90%服后1至2小时作用达峰值。半衰期T1/2为4小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白，在血液透析时不易清除，大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半，表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大，治疗效应与血药浓度并无明显相关。
马来酸噻吗洛尔滴眼液：
动物实验显示，用0.5%本品对家兔单剂量滴眼，房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟，半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢，70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示，每日用0.5%本品滴眼2次，早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml，下午滴眼后的为0.35ng/ml。
贮藏方法
遮光，密封保存。
有效期
执行标准
马来酸噻吗洛尔滴眼液：中国药典2015年版二部。