索法酮

本品主要成分为索法酮。

索法酮干混悬剂：淡黄色颗粒或粉末。

本品用于急性胃炎和慢性胃炎急性发作的治疗。

索法酮干混悬剂：0.1g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

索法酮干混悬剂：

撕开包装袋，把药粉倒入适量凉开水中，摇匀即可服下。每次一袋（0.1g），每日3次。

1、国内临床试验报告不良反应发生率为3.54%（4例5人次），主要为口干、腹胀和恶心，为轻到中度。

2、据国外产品说明书中记载，在22583例临床患者中，有20例患者（0.09%）出现23例不良反应，主要不良反应为便秘（7例）、口干（2例）、烧心（2例）。

（1）严重不良反应：肝功能障碍、黄疸（发生率不明）。伴随丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、转肽酶（γ-GTP）、碱性磷酸酶（ALP）升高的肝功能障碍、黄疸。出现异常时应采取停药等适当的措施。

（2）其他不良反应：过敏（发生率不明）：皮疹。消化系统（0.1%以下）：便秘、口干、烧心。出现皮疹时应停药。

对本品中任何成分过敏者禁用。

1、肝功能不全的患者使用前必须咨询医师或药师。

2、如服用时出现肝功能异常应立即停药。

3、药品应避光保存，当药品包装破损或性状发生改变时禁用，本品一经开封后应立即服用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：没有妊娠期及哺乳期妇女应用本品的数据，因此，对于妊娠期和脯乳期妇女使用应特别注意，在没有确定安全的情况下不得使用。

（1）妊娠期间服用本药的安全性无法保证，对于孕妇或可能怀孕的女性患者只有在判断治疗获益大于危险时，才能服用。

（2）由于小鼠试验的结果显示本药会从乳汁中排泌，因此哺乳期女性患者在用药期间应停止哺乳。

5、儿童用药：儿童用药的安全性尚未确立。

6、老年用药：未进行该项研究且无可靠参考文献。

7、药物过量：未见相关文献报道。

据文献报道，本品能延长在肝内氧化代谢的安定和苯妥英钠的消除，与经P450酶系代谢的其他药物可能有相互作用。

本品可扩张胃黏膜血管，增加胃组织血流量和胃组织耗氧量；抑制前列腺素分解酶（5羟基前列腺素脱氢酶），增加胃组织内前列腺素含量；可增加构成胃壁的有效成份-硫酸化粘蛋白含量，促进胃黏膜的修复，利于溃疡的愈合。

急性毒性试验：小鼠、大鼠及犬口服索法酮的LD₅₀值均大于10000mg/kg。1个月亚急性毒性试验对大鼠的安全剂量为1200mg/kg；大鼠长期毒性试验的最大安全剂量为600mg/kg；犬长期毒性试验的最大安全剂量为1000mg/kg。

1、吸收：

健康者空腹口服索法酮100mg后，迅速被消化系统吸收，口服后大约1小时，血液中浓度达到最高（约0.5-0.6μg/m），12小时后几乎从血液中消失。血液浓度降低到一半大约需要一个小时。连续服用时未发现体内的蓄积。

2、分布：

经口给药的小鼠试验结果显示，药物在肝脏、消化系统中呈高浓度分布。

3、代谢：

健康者口服索法酮主要代谢物有查尔酮结构的α，β不饱和结合还原体，以及异丙基侧链氧化体。

4、排泄：

健康者口服索法酮100-300mg时，48小时内尿液中排出口服剂量的6%-8%的异丙基侧链氧化体，小鼠和大鼠的试验结果显示，24小时内通过粪便排出口服剂量的约90%，一部分通过尿液排出。

避光，密封，不超过25℃保存。

索法酮干混悬剂：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH00832014。