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利米特罗

利米特罗,西药名。常用剂型有气雾剂等。为短效选择性β2受体激动药。用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患。

通用名称

利米特罗

英文名称

Rimiterol

汉语拼音

Limiteluo

药品类型

短效选择性β2受体激动药

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

暂无参考价格

成分

本品主要成分为利米特罗。

性状

本品为气雾剂。

适应症

本品用于治疗支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾患。

规格

气雾剂:0.5%-1%。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

气雾吸入,一次0.1-0.5mg(约1-3喷),两次间隔应为半小时以上,一日不超过8次。

不良反应

1、可有肌肉震颤、心悸。

2、大剂量可出现轻微心动过速、头痛和外周血管扩张。

3、参见沙丁胺醇。

禁忌

参见沙丁胺醇,参考如下:

对其他β2激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。

注意事项

参见沙丁胺醇,参考如下:

1、哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药,特别是短效吸入型β2-激动剂以缓解症状,表明哮喘的控制恶化。应告诫患者,如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量,应去咨询医生。在这种情况下,应重新评估患者的病情,并考虑加强抗炎治疗(如:加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素),必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险,则应改为监测每日晨起峰流速。

2、动物实验显示,一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此,不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。

3、应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者,及高血压。甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。

4、硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明,该抛射剂没有明显的药理作用,即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下,其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。

5、甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。

6、过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。

7、经肠道外或雾化吸入β2-受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕,因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能,上述情况下,建议对患者的血钾水平进行监测。

8、应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性,特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。

9、应对患者吸药方式加以指导,确保吸药与吸气同步进行,以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。

10、只有在医师的指导下,方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下,症状缓解时间维持不足3小时,建议患者寻求医师的帮助,以增加其他任何必要的治疗措施。

11、尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。

12、运动员慎用。

13、孕妇及哺乳期妇女用药:

(1)除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时,孕妇才可考虑使用本品。与其它大多数药物一样,仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁胺醇是安全的。对动物的研究表明,当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危害。大规模的动物生殖毒性实验表明,无氟利昂类抛射剂HFA-134A对胎仔发育无损害。

(2)本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下,未发现致畸作用,但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。

(3)由于沙丁胺醇可能泌入乳汁,除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危险,否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处,在使用前应权衡利弊。

14、过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的β-激动剂药理学作用所介导的事件,包括心动过速、震颤、亢进及代谢影响(包括低钾血症和乳酸酸中毒)。

药物相互作用

参见沙丁胺醇,参考如下:

1、本品与其他β受体激动剂合用,药效可增加,但也导致不良反应增加。

2、本品与β2受体阻滞剂合用,则药效减弱或消失。

3、本品不宜与抗抑郁药同用。

4、本品与茶碱类药品并用时,可增加松弛支气管平滑肌的作用,但也可能增加不良反应。

药理作用

本品为短效选择性β2受体激动药,其平喘作用与异丙肾上腺素相似,本品对心脏β1受体的作用甚弱,因此,心血管系统的不良反应很少,安全范围较大,长时间服用未产生耐受性,吸入气雾时,其支气管扩张作用与沙丁胺醇相似,给药后5min生效,维持时间1.5-3h。

药代动力学

口服本品后迅速被吸收。除广泛通过与硫酸和葡糖醛酸结合进行广泛的首过代谢外,还通过儿茶酚-O-甲基转移酶进行代谢,因t1/2很短(<5min),本品还通过肺里的儿茶酚-O-甲基转移酶进行代谢。随尿和胆汁排出。

贮藏方法

密封、遮光贮存。

有效期

18个月
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