伊索拉定

1、用于治疗胃溃疡。

2、用于改善急性胃炎及慢性胃炎急性加重期的胃黏膜病变（如糜烂、出血、充血、水肿等）。

口服，每日4mg，分1-2次服。随年龄、症状适当增减剂量。

1、消化系统：便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹部不适、食欲减退。

2、肝脏：AST、ALT、AI-P、LDH、γ-GTP、胆红素等升高。

3、皮肤：皮疹、瘙痒感、发红、湿疹、多形渗出性红斑、浮肿性红斑。若出现此类症状，应停药。

4、其他：胸部压迫感、失眠、发热、头晕。

对马来酸伊索拉定过敏者禁用。

1、出现皮疹不良反应时，应停药。

2、孕妇及哺乳妇女用药：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面资料，因此孕妇或可能妊娠者哺乳期妇女，仅在治疗的有益性超过危险性方可用药。

3、儿童用药：不推荐儿童使用。

4、老年用药：老年患者应从小剂量（2mg/日）开始，根据反应情况适当调整剂量，慎重用药。

5、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

伊索拉定是胃黏膜保护剂。本品通过强化胃黏膜上皮细胞间的结合，抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大，增强黏膜细胞本身的稳定性，以发挥黏膜防御作用，抑制有害物质透过黏膜。其作用机制与提高胃黏膜细胞内cAMP、前列腺素、还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。实验表明，本品可抑制盐酸和乙醇所致的胃黏膜细胞障碍，尚有增加胃黏膜血流量的作用，作用有剂量依赖性。

密闭，干燥处保存。

药代动力学：

健康成人口服伊索拉定4mg后从消化道吸收，给药3.5h达血药浓度的峰值（154ngml）。血中消除半衰期约150h。连续给药试验未见蓄积性异常。尿中代谢物以伊索拉定的间羟基化合物为主，其他尚有对羟基化合物及N一氧化合物。这些代谢物的药理作用、毒性与原药相比未见显著减弱。健康成人口服伊索拉定4mg，80h后，约给药量的7%从尿中排泄，其中原药约占20%，大鼠经口服给予¹⁴C-伊索拉定，2h后组织内放射浓度达峰值，以肝、肾及胃中浓度为高。96h内平均尿中排泄39%，粪中63%。