甲氟喹

本品主要成分为甲氟喹。

本品一般性状为片剂。

本品用于脑型疟疾（恶性疟）和间日疟。

片剂：50mg；250mg。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、口服：用于治疗恶性疟疾，成人每次18-20mg/kg（或750-1250mg）顿服，但如剂量高于750mg，可首剂服用750mg，8小时后补充余量；儿童每次25mg/kg顿服。上述剂量1/2即可消除间日疟原虫，但需加用伯氨喹以灭休眠体。

2、对急性恶性疟者可先给予奎宁滴注，末次滴注后8-12小时再给甲氟喹。

3、用于预防恶性疟，成人每次250mg，每周1次，2个月后剂量减半；儿童4-6mg/kg，每周1次。

剂量低于1g耐受性好；1g以上时，不良反应较多。

1、常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、肌痛、头晕、耳鸣、皮疹等。

2、少见出现瘙痒、皮疹、疲乏、无力、脱发、情绪改变、白细胞减少、血小板减少、血细胞比容降低、转氨酶升高等，发生率小于1%。

3、部分患者中出现窦性心动过缓、视网膜变性、视网膜水肿、晶体混浊。

1、肝、肾功能不全者。

2、妊娠及哺乳期妇女。

1、过量使用会造成体内蓄积。长期应用宜定期检查肝功能、视力。

2、服用时不宜空腹，成人至少以240m水送服。为预防疟疾应在进入疫区前1周开始服用。

1、鉴于少数患者因用本药而发生无症状的心动过缓和Q-T间期延长，故不宜与β受体阻滞药联合应用。

2、不宜与奎宁和奎尼丁合用，如因疟疾严重必须联合应用，与末剂应至少间隔12小时。

3、服用本药同时并用丙戊酸钠可使癫痛症状失控，血浆丙戊酸水平降低，应注意检测血浆丙戊酸水平并调整剂量。

4、用于间日疟时需与伯氨喹联合应用，以清除红细胞外型原虫，以防复发。

1、本品是奎宁的4-喹啉甲醇衍生物，对间日疟的红细胞外期虽无作用，但可杀灭恶性疟和间日疟原虫的无性红细胞型（杀灭血液增殖体）。作用与奎宁近似，对恶性疟或间日疟所致的轻至中度急性疟疾有效。

2、抗虫谱与氯喹相同。

1、口服吸收迅速，吸收率约为80%，血药浓度达峰时间为4-6小时，给药后2-12小时甲氟喹的血药浓度为1μg/ml。

2、在血浆中99%以上的甲氟喹与蛋白结合，然而，红细胞内或红细胞上的浓度约为血药浓度的170%。保留于红细胞的甲氟喹约半数与细胞膜相结合。

3、表观分布容积为27-50L/kg。甲氟喹以原型药物由尿液中排泄缓慢，初始4周内约仅排出给药剂量的5%。

4、主要经肝消除，口服后4小时从血中检出主要代谢物，数日后代谢物浓度可超过甲氟喹浓度，血药浓度一时间曲线下面积比原型药物大3.4倍，每周重复给药后，几个月后即达稳态血药浓度，长期治疗后对肝药酶的激发活性有抑制作用。T_1/2平均为17日。

避光保存。