泮托拉唑钠

本品主要成分为泮托拉唑钠。

（1）泮托拉唑钠肠溶片：肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（2）泮托拉唑钠肠溶胶囊：肠溶胶囊，内容物为白色或类白色粉末或肠溶微丸。

（3）泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊：肠溶胶囊，内容物为类白色或浅棕色微丸。

（4）注射用泮托拉唑钠：白色或类白色疏松块状物或粉末。

本品用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血。

（1）泮托拉唑钠肠溶片：按C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S计，20mg；40mg。

（2）泮托拉唑钠肠溶胶囊：按C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S计，20mg；40mg。

（3）泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊：20mg。

（4）注射用泮托拉唑钠：40mg（按C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S计算）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

泮托拉唑钠肠溶片、泮托拉唑钠肠溶胶囊：

1、口服，每日早晨餐前40mg。

2、十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和返流性食管炎疗程通常为4-8周。

泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊：不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1小时用水完整服用。

1、治疗轻度反流性食管炎及其伴随症状（如烧心、反酸、吞咽疼痛）：推荐本品口服剂量为每日20mg（1粒），通常在2-4周内使用者的症状能够得到缓解。4周的疗程用于治愈伴发的食管炎；如果4周内不能治愈，通常需再进行4周的治疗。

2、用于反流性食管炎的长期维持治疗，防止复发：长期维持治疗，推荐剂量为每日20mg（1粒）。如复发可将剂量增至每日40mg（2粒），复发治愈后可将剂量减至20mg。因为还未获得本品长期使用的安全性数据，只有在充分考虑风险/利益后，长期维持治疗的疗效才可超过1年。

3、严重肝功能障碍的患者，每日剂量一般不应超过20mg。

注射用泮托拉唑钠：

1、静脉滴注。一次40-80mg，每日1-2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100-250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注，要求15-60分钟内滴完。

2、本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。

1、魏斌通过进行泮托拉唑钠肠溶片治疗老年浅表性胃炎的效果研究，得出结论在老年浅表性胃炎中，相比较单纯进行常规治疗而言，常规治疗加上泮托拉唑钠肠溶片进行治疗的效果非常显著，该种治疗手段值得广泛临床推广。（世界最新医学信息文摘，2018，18（70）：119.）

2、饶平、洪小枝通过进行泮托拉唑钠肠溶片联合复方消化酶胶囊治疗30例功能性消化不良患者的疗效分析研究，得出结论泮托拉唑钠肠溶片联合复方消化酶胶囊治疗FD效果显著，可有效缓解消化系统症状，且具有一定安全性。（当代医学，2018，24（19）：64-66.）

3、宋翠萍通过进行十二指肠溃疡采用泮托拉唑钠肠溶片治疗临床研究，得出结论对于十二指肠溃疡治疗时，泮托拉唑钠肠溶片能在保护胃肠道功能的同时，起到更好的治疗效果，降低再发几率，推荐临床广泛应用。（北方药学，2017，14（07）：110-111.）

1、胃肠道系统：患者偶尔出现胃肠道症状，如上腹痛、腹泻、便秘或腹胀。少数患者出现恶心。

2、神经系统：偶尔引起头痛。个别病例出现头晕或视力障碍（视物模糊）。

3、肾和泌尿系统：罕见间质性肾炎。

4、皮肤及皮下组织：偶尔引起过敏反应，如瘙痒、皮疹。个别病例出现荨麻疹、血管神经性水肿。罕见严重的皮肤反应，如StevensJohnson综合症，多行性红斑，光过敏和Lyell综合症。

5、肝胆系统：个别病例出现肝转氨酶升高。极个别病例出现导致黄疸的严重肝细胞损害，伴或不伴有肝衰竭。

6、肌肉骨髓系统：个别病例出现肌痛，在治疗结束时消失。

7、精神：个别病例出现抑郁，在治疗结束时消失。

8、代谢系统：个别病例出现甘油三酯水平增高。

9、免疫系统：极个别病例出现过敏反应如过敏性休克。

10、其它：个别病例出现发热，极个别病例出现周围性水肿，均在治疗结束时消失。

1、哺乳期妇女及妊娠三个月内妇女禁用。

2、对本品过敏者禁用。

1、本品为肠溶制剂，服用时请勿咀嚼。

2、当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性。因为本品治疗可减轻其症状，从而延误诊断。

3、肝肾功能不全者慎用，严重肝病时本品清除延缓，应减少用量。

4、本品不宜同时再服用其它抗酸剂和抑酸剂。为防止抑酸过度，除卓-艾氏综合征外，建议用于消化性溃疡等病时，不宜大剂量长期应用。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女及妊娠三个月内妇女禁用。

6、儿童用药：本品儿童用药疗效及安全性资料尚未建立。婴幼儿禁用。

7、老年用药：无剂量调整要求。

8、药物过量：大剂量使用时，可出现心律不齐、转氨酶增高、肾功能改变、粒细胞降低等。

1、当本品与生物利用度取决于PH值的药物（如酮康唑）同时服用时，应考虑到本品对其吸收的影响。

2、泮托拉唑在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其他药物均不能排除与本品有相互作用的可能性。在临床使用时曾检测过此类药物，如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列苯脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。

3、泮托拉唑与同时使用的抗酸药没有相互作用。

泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H⁺-K⁺-ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H⁺-K⁺-ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。

1、遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力及生殖行为未见明显异常。大鼠静脉给予泮托拉唑20mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的4倍），家兔静脉给予泮托拉唑15mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的6倍），对生育力和胎仔均未见明显损害。泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。

3、致癌性：

（1）SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。

（2）Fischer344大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-50mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍），胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。但该试验的剂量选择不足以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。

（3）B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。

（4）上述啮齿类动物的致癌性研究结果提示本品具有一定的致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。

1、泮托拉唑钠口服后吸收迅速、完全，口服10-80mg后药代动力学行为呈线性特征。单次口服40mg后2-3小时左右血药浓度即可达峰值，口服制剂的绝对生物利用度约为77%，泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%。泮托拉唑钠主要在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，主要代谢产物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。

2、泮托拉唑的半衰期1小时左右，去甲基泮托拉唑硫酸酶的半衰期为1-5小时。大部分（约80%）的代谢产物由肾脏排出，其余经胆汁从粪便中排出。

3、本品的消除半衰期为0.9-1.9小时。受试者静脉注射本品后，约80%代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。

遮光，密封，在20℃以下的凉暗处保存。

（1）泮托拉唑钠肠溶片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04202013。

（2）泮托拉唑钠肠溶胶囊：中国药典2015年版二部。

（3）泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准​YBH01592009。

（4）注射用泮托拉唑钠：中国药典2015年版二部。