艾日布林

本品主要成分为艾日布林。

本品为注射剂。

本品适用于既往至少接受过2次化疗（蒽环类化疗药和紫杉烷类化疗药为基础的化疗方案）的转移性乳腺癌患者。

注射剂：1mg/2ml。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、21天为一疗程，第1天、8天静脉滴注本品，一次推荐剂量为1.4mg/m²，2-5min输完。

2、对肝功能不全和中度肾功能不全患者（Ccr为30-50ml/min）应减少剂量。推荐剂量：轻度肝功能不全患者，1.1mg/m²；中度肝功能不全患者，0.7mg/m²；中度肾功能不全患者，1.1mg/m²。

3、每次用药前应视周围神经病变和全血细胞计数调整剂量。

1、最常见不良反应（发生率>25%）有中性粒细胞减少、外周神经病变、贫血、疲劳、脱发、恶心和便秘。

2、其他不良反应（发生率5%-10%）有流泪增多、消化不良、腹痛和口干等胃肠道症状，注射部位周边水肿，上呼吸道感染，低血钾，肌无力，味觉障碍，眩晕，失眠和抑郁，皮疹。

1、尚未对胚胎及胎儿的毒性试验研究，故妊娠期妇女、准备怀孕妇女禁用。

2、尚未确定18岁以下儿童和65岁以上老年人使用本品的安全性及有效性，儿童与老人应慎用。

3、重度肝、肾功能不全患者慎用。

4、尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

1、注意监测外周血细胞计数，尤其是中性粒细胞计数。嗜中性粒细胞计数变化适当调整剂量，若中性救细胞计数<1×10⁹/L以及血小板计数<75×10⁹/L时，应停止用药。

2、周围神经病变易导致患者终止接受本品治疗，应注意观察。

3、使用本品过量时，尚无已知的解毒方法，故需防止药物过量使用。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为新型微管动力学抑制剂，具有独特的作用机制，能直接与微管蛋白结合，抑制微管蛋白聚合和微管的组装。本品通过对微管的抗有丝分裂作用，破坏有丝分裂的纺锤体，阻滞细胞于G₂/M周期，抑制微管生长，促使细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。

本品在0.25-4.0mg/m²剂量范围的人体药动学为线性模式，平均消除t_1/2约为40h，平均分布容积为43-114L/m，平均清除率为1.16-2.42L/（h▪m²），在本品浓度为100-1000ng/ml时，人体血浆蛋白结合率为49%-65%。多次用药后的药动学与单次用药相似，每周用药未见体内药物蓄积，其药动学参数与患者性别、年龄及种族无关，本品抑制人肝微粒体内CYP3A4酶，升高CYP3A4底物的血药浓度，体外试验表明，本品是药物流出转运蛋白P-gp的弱抑制剂。本品主要随粪便排泄（为给药剂量的82%），其次随尿液排泄（为用药剂量的9%）。本品主要以原药随粪便和尿液排体外，粪便和尿液中的原药分别占88%和91%。

贮于25℃下，原盒保存，不可冻结。