甲砜霉素

本品主要成份为甲砜霉素。

（1）甲砜霉素片：肠溶片，除去包衣后显白色。（2）甲砜霉素肠溶片：肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色。（3）甲砜霉素胶囊：胶囊剂。（4）甲砜霉素颗粒：颗粒剂；气芳香，味甜。

本品适用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。

（1）甲砜霉素片：0.125；0.25g。（2）甲砜霉素肠溶片：0.125；0.25g。（3）甲砜霉素胶囊：0.25g。（4）甲砜霉素颗粒：5g：0.125g；5g：0.25g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

甲砜霉素片、甲砜霉素肠溶片、甲砜霉素胶囊：

口服，成人一次1.5-3g，分3-4次，严重感染者剂量加倍。小儿按体重一日25-50mg/Kg，分4次服。

甲砜霉素颗粒：

口服。成人一日0.25-0.5g，一日3-4次，严重感染者剂量加倍。小儿按体重一日25-50mg/kg，分4次服。

1、可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。

2、偶见皮疹等过敏反应。

3、早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。

4、本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。

5、中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全改善。

对本品过敏患者禁用。

1、患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。

2、肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。

3、造血功能不良患者慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：由于本品可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期应尽量避免使用。本品可自乳汁分泌，对哺乳婴儿可造成包括骨髓抑制在内的不良反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。

5、儿童用药：新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿应避免使用。

6、老年用药：老年患者肾功能有所减退，因此应在医师指导下减量用药。

7、药物过量：尚不明确。

1、抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。

2、苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。

3、与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

4、氯霉素可拮抗维生素B₁₂的造血作用，因此两者不宜合用。

5、长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。

6、与降血糖药（如甲苯磺丁脲）合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。

7、由于本品可具有维生素B₆拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B₆与本品合用时机体对前者的需要量增加。

8、与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。

9、如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。

本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。

1、甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。

2、对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。

3、下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

4、本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用。

本品口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小时血药浓度达峰，为4mg/L。剂量增加时，血药浓度也相应增高。连续用药在体内无蓄积现象。甲砜霉素吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等中的含量较多，比同剂量的氯霉素约高3-4倍。血消除半衰期（t_1/2β）为1.5小时。肾功能正常者24小时内自尿中排出给药量的70％-90％，部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。

遮光，密封，在干燥处保存。

（1）甲砜霉素片：中国药典2005年版二部。（2）甲砜霉素肠溶片：中国药典2005年版二部。（3）甲砜霉素胶囊：中国药典2010年版二部。（4）甲砜霉素颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-041）-2003Z。