磷霉素

本品主要成分为磷霉素。

（1）磷霉素钙片：白色或类白色片。（2）磷霉素钙胶囊：内容物为白色或类白色颗粒或粉末。（3）磷霉素钙颗粒：加有矫味剂的颗粒，气芳香，味甜。（4）注射用磷霉素钠：白色结晶性粉末。

本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。

（1）磷霉素钙片：0.1g（按C₃H₇O₄P计）。（2）磷霉素钙胶囊：按C₃H₇O₄P计算0.1g（10万单位）。（3）磷霉素钙颗粒：0.5g（按C₃H₇O₄P计）。（4）

注射用磷霉素钠：按C₃H₇O₄P计，1.0g（100万单位）；2.0g（200万单位）；3.0g（300万单位）；4.0g（400万单位）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

磷霉素钙片：口服，成人每日2-4g（按C₃H₇O₄P计)；小儿按体重每日50-100mg/kg，分3-4次服用。

磷霉素钙胶囊：口服。一次0.5-10g（按C₃H₇O₄P计），一日4次。

磷霉素钙颗粒：

1、口服。成人：一次2袋，每日3-4次。

2、儿童：每日3-4次，每次用药剂量为：1-6个月1/8袋，6-12个月1/6袋，1-2岁1/4袋，2-4岁1/3袋，4-6岁3/8袋，6-9岁1/2袋，9-14岁1袋。

注射用磷霉素钠：

1、静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解，再加至250-500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。

2、成人：一日4-12g，严重感染可增至一日16g。分2-3次滴注。

3、儿童：一日0.1-0.3g/kg，分2-3次滴注。

磷霉素钙片、磷霉素钙胶囊、磷霉素钙颗粒：

主要为轻度胃肠道反应，如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等。一般不影响继续用药，偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等，未见肾、血液系统等的毒性反应。

注射用磷霉素钠：

1、主要为轻度胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药。

2、偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。

3、注射部位静脉炎。

4、极个别患者可能出现休克。

对本品过敏患者禁用。

磷霉素钙片、磷霉素钙胶囊、磷霉素钙颗粒：

1、与β-内酰胺类、氨基糖苷类等抗生素联用时常呈协同作用，并可减少或延迟细菌耐药性的产生。

2、磷霉素在体外对二磷酸腺苷（ADP)介导的血小板凝集有抑制作用，剂量品管时更为显蕃，但临床应用中尚未见引起出血的报道。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。

4、儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献

5、老年患者用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

6、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

注射用磷霉素钠：

1、本品静脉滴注速度宜缓慢，每次静脉滴注时间应在1-2小时以上。

2、肝、肾功能减退者慎用。

3、用于严重感染时除需应用较大剂量外，尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时，也宜与其他抗生素联合应用。

4、应用较大剂量时应监测肝功能。

5、本品在体外对二磷酸腺苷（ADP）介导的血小板凝集有抑制作用，剂量加大时更为显著，但临床应用中尚未见引起出血的报道。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。

（2）本品也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，则应暂停哺乳。

7、儿童用药：儿童应用本品的安全性尚缺乏资料，5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。

8、老年用药：由于本品主要自肾排泄，老年人肝、肾功能常呈生理性减退，因此老年人应慎用，并需根据患者情况减量用药。

9、药物过量：尚不明确。

1、与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌）、铜绿假单胞菌具有协同作用。

2、与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。

3、本品的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或（和）磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强本品的作用。

1、本品为广谱抗生素。是通过抑制细菌细胞壁的早期合成，使细菌的细胞壁合成受到阻抑而导致其死亡。本品的抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌作用，本品的抗菌谱包括金葡菌、大肠杄菌、痢疾杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、绿脓杄菌、肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等。

2、药动学口服磷霉素钙后约30%-40%自胃肠道吸收。正常人口服本品0.5、1.0和2.0g后2-4小时血药浓度达到峰值，血药峰值分别为3.5、5.3和7.0mg/ml，其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙0.5g，稳态血药浓度可达6-8μg/ml。

3、磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中，组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中，炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约1/3于24小时经尿中排出，1/3在72小时内随粪便排出。

磷霉素钙片、磷霉素钙胶囊、磷霉素钙颗粒：

口服磷霉素钙后约30%-40%自胃肠道吸收。正常人口报本品0.5g、1.0g和2.0g后2-4小时血药浓度达到峰值，血药峰值分别为3.5mg/L、5.3mg/L和7.0mg/L其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙0.5g，稳态血药浓度可达6-8mg/L。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中，V_d为2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等，本品也可透过血脑屏障进人脑脊液中，炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进人胸、腹腔、支气管分泌和眼房水中。口服磷霉素钙后约1/3于24小时内经尿中排出，1/3在72小时内随粪便排出。

注射用磷霉素钠：

1、单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度（C_max）分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L，1小时后即下降至50％左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g，稳态血药浓度为36mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期（T_1/2β）为3-5小时。

2、在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。该药主要经肾排泄，静脉给药后24小时内约90％自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。

密闭，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。

（1）磷霉素钙片：中国药典2015年版二部。（2）磷霉素钙胶囊：中国药典2005年版二部。（3）磷霉素钙颗粒：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0141）-2002。（4）注射用磷霉素钠：中国药典2015年版二部。