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索磷布韦维帕他韦片

索磷布韦维帕他韦片,西药名。为抗慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染。

通用名称

索磷布韦维帕他韦片

英文名称

Sofosbuvir and velpatasvir tablets

汉语拼音

Suolinbuwei Weipatawei Pian

处方类型

处方药

医保类型

医保乙类

参考价格

4849.00元-23200.00元

成分

本品主要成分为索磷布韦维帕他韦。

性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至棕黄色。薄膜衣片一面凹刻有“GSI”,另一面凹刻有“7916”。

适应症

本品用于治疗成人慢性丙型肝炎病毒 (HCV) 感染。

规格

本品为复方制剂,其组份为:每片含400mg索磷布韦和100mg维帕他韦。

用法用量

推荐剂量为每日一次,每次口服一片,随食物或不随食物服用。

不良反应

用药后您可能出现头痛、恶心、失眠、乏力等症状。

禁忌

1、如果您对本药及其所含成分过敏,则禁止使用本药。

2、与强效P-糖蛋白P-gp)诱导剂或强效细胞色素P450(CYP)诱导剂类药品(利福平、利福布盯圣约翰草、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英)联合用药会显著降低索磷布韦或维帕他韦的血浆浓度,并可能导致丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)失去疗效。

注意事项

1、如果您有伴失偿性肝硬化的HCV感染,建议您定期监测肝功能。

2、请您在用药前监测是否存在 HBsAg和anti-HBc。

3、如果您在服用本药的同时,还在使用维生素K拮抗剂,请密切监测INR值。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、妊娠:尚无孕妇使用索磷布韦、维帕他韦或丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)的数据或此类数据非常有限(不足300例妊娠结局)。索磷布韦关于生殖毒性,动物研究未表明存在直接或间接有害影响(参见【药理毒理】)。相对于推荐临床剂量下的人类暴露量,无法充分估计大鼠中所达到的索磷布韦暴露边界(参见【药理毒理】)。

2、维帕他韦:动物研究已表明可能与生殖毒性相关(参见【药理毒理】)。作为一种预防措施,妊娠期间不建议使用。

3、哺乳:尚不清楚索磷布韦、索磷布韦的代谢物或维帕他韦是否会分泌到人乳中。动物实验所得药代动力学数据显示维帕他韦和索磷布韦的代谢产物通过乳汁排出。不能排除对于新生儿/婴儿的风险。因此,哺乳期间不应使用本品。

4、生育力:尚无影响人类生育力的相关数据。动物研究未表明索磷布韦或维帕他韦对生育力产生有害影响。如果利巴韦林与丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)联合使用,则参考利巴韦林的处方信息,了解关于妊娠、避孕和哺乳的详细建议。

儿童用药

尚未确定本品在儿童及18岁以下青少年中的安全性和疗效。尚无可用数据。

老人用药

本品的临床研究纳入了156名年龄为65岁及以上的患者(占3期临床研究中患者总数的12%)。在各治疗组间,≥65岁的患者的应答率与<65岁患者的应答率相似。

药物相互作用

本品在与胺碘酮、地高辛、拓扑替康、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、利福平、苯妥英、奥卡西平、氢氧化铝、法莫替丁、奥美拉唑、炔雌醇等药物合用时,可能会产生药物之间的相互作用。如果您在服用本品的同时还在服用这些药物,请您咨询医师或药师帮您做出决策。

药物过量

索磷布韦和维帕他韦的昀高记录剂量分别为单次给药1200mg和单次给药500mg。在这些健康志愿者研究中,未在这些剂量水平下观察到不良作用,且不良事件的报告频率和严重程度与安慰剂组相似。尚不清楚更高剂量/暴露量的影响。尚未提供针对丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)药物过量的特定解毒剂。如果发生药物过量,必须监测患者是否有毒性迹象。治疗药物过量时需要采取一般支持性措施,包括监测生命体征以及观察患者的临床状态。血液透析可以有效地清除索磷布韦的主要循环代谢产物GS-331007,提取率为53%。由于维帕他韦与血浆蛋白的结合率较高,因此血液透析不太可能显著清除维帕他韦。

药理作用

本品为索磷布韦与维帕他韦组成的复方制剂。索磷布韦是丙肝非结构蛋白5B依赖性RNA聚合酶抑制剂,是一种核苷酸药物前体,代谢产物GS-461203(尿苷类似物三磷酸盐)可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而终止复制。GS-461203既不是人类DNA和RNA聚合酶抑制剂,也不是线粒体RNA聚合酶的抑制剂。

毒理作用

索磷布韦遗传毒性:索磷布韦Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:索磷布韦在剂量为20、100、500mg/kg/日时,对大鼠胚胎-胎仔发育或生育力未见影响,500mg/kg/日剂量下主要循环代谢产物(GS-331007)的暴露量约为人临床剂量下暴露量的8倍。索磷布韦对大鼠(500mg/kg/日)和兔(300mg/kg/日)未见致畸作用。GS-331007在妊娠大鼠和妊娠兔体内的暴露量随给药时间的增加而增加,分别相当于人临床剂量暴露的5~10倍和12~28倍。GS-331007可通过乳汁分泌,对胎仔未见影响。致癌性:在小鼠和大鼠2年致癌性试验中,雌、雄小鼠给予索磷布韦剂量分别达600mg/kg/日、200mg/kg/日,雌、雄大鼠的给药剂量750mg/kg/日,未见致癌性。GS-331007在小鼠体内的暴露量分别相当于人临床剂量暴露的3倍(雄)和15倍(雌),在大鼠体内的暴露量分别相当于人给药剂量暴露量的7倍(雄)和9倍(雌)。

药代动力学

1、吸收:在健康成年受试者和慢性丙肝患者中评估了索磷布韦、GS-331007和维帕他韦的药代动力学特性。经口给予本品后,索磷布韦吸收迅速,在给药后1小时观测到中位血浆浓度峰值。在给药后3小时观测到GS-331007的中位血浆浓度峰值。在给药后3小时观测到维帕他韦的中位浓度峰值。基于对HCV感染患者进行的人群药代动力学分析,索磷布韦(n=982)、GS-331007(n=1428)和维帕他韦(n=1425)的稳态AUC分别为1260、13970和0-242970ngh/mL。索磷布韦、GS-331007和维帕他韦的稳态C分别为566、868和max259ng/mL。索磷布韦和GS-331007的AUC和C在健康成年受试者中与在HCV0-24max感染患者中相似。HCV感染患者的维帕他韦AUC和C分别比健康受试者0-24max(n=331)低37%和41%。食物影响:相对于空腹条件,随中度脂肪餐(>600kcal,30%脂肪)或高脂肪餐(>800kcal,50%脂肪)单次给予丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)后,维帕他韦AUC分别增加了34%和21%,维帕他0-inf韦C分别增加了31%和5%。中度或高脂肪餐分别使索磷布韦AUC增加了60%max0-inf和78%,但未显著影响索磷布韦C。中度或高脂肪餐没有改变GS-331007AUC,max0-inf但使C分别增加了25%和37%。随食物或不随食物服用的HCV感染患者max在3期研究中的应答率相似。可在不考虑食物的情况下给予丙通沙(索磷布韦维帕他韦片)。

2、分布:索磷布韦与人血浆蛋白的结合率约为61-65%,在1μg/mL至20μg/mL的范围内,结合率与药物浓度无关。在人血浆中,GS-331007的蛋白结合率极低。向健康受试者单14次给予400mg[C]-索磷布韦后,[C]-放射性的血液与血浆之比约为0.7。维帕他韦的人血浆蛋白结合率>99.5%,药物浓度为0.09μg/mL至1.8μg/mL时,此结合率不1414受药物浓度影响。向健康受试者单次给予100mg[C]-维帕他韦后,[C]-放射性的血液与血浆之比范围为0.52至0.67。

贮藏方法

30 °C 以下保存。

有效期

24个月
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