三苯乙酸维兰特罗
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审核认证
三苯乙酸维兰特罗,西药名。常用剂型为吸入粉剂。为平喘药。用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为三苯乙酸维兰特罗。
性状
本品常制成复方吸入粉剂。
适应症
本品用于成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。
规格
1、芜地溴铵维兰特罗吸入粉雾剂:每吸含62.5μg/25μg。
2、糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂:每吸含100μg/25μg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
复方吸入剂:目前尚无本品的单方制剂上市,由于芜地溴铵或氟替卡松的复方吸入剂上市,吸入胶囊剂均含本品25μg,1次/日。
不良反应
有些患者可导致明显的心血管反应,包括心率加快、血压升高。
禁忌
1、禁用于严重乳蛋白过敏的患者。
2、禁用于已证明对维兰特罗或任何辅料过敏的患者
注意事项
长效β2受体激动药与增加哮喘相关死亡的风险。本品对于哮喘患者的安全性和有效性尚未建立。包括本品的所有长效受体激动剂都禁用于未长期使用哮喘控制药物的哮喘患者。
药物相互作用
1、酮康唑可升高本品的血药浓度,但不会出现β受体激动导致的心脏和血压反应。
2、本品为P-糖蛋白底物,但临床试验中,中效P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对本品暴露量无影响。
药理作用
1、本品吸入后其在肺内局部发挥支气管扩张剂的作用。虽然β2受体是支气管平滑肌中的主要肾上腺素受体,而β1受体是心脏中的主要受体,但在人体心脏中也存在β2肾上腺素受体,占全部肾上腺素受体的10%-50%。虽然尚不清楚这些受体的确切功能,但它们的存在提示了一种可能性,即使高选择性的β肾上腺素受体激动药也可能有影响心脏的作用。
2、包括本品在内的β2受体激动药的药理学作用,至少部分来自于细胞内腺苷环化酶的激活,该酶能够催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3',5'-一磷酸腺苷(环-磷酸腺苷),环磷酸腺苷(cAMP)水平升高引起支气管平滑肌松弛,减少细胞,特别是肥大细胞释放速发型过敏反应介质。
药代动力学
1、吸收:本品的血药浓度不能预测临床效应。吸入给药后,本品达到血药峰值的时间大约为5-15min。全身暴露量来自肺部吸收,胃肠道吸收可忽略不计;重复给药后14d达稳态,蓄积率为1.7。
2、分布:在静脉滴注给药后,本品的分布容积为165L,在体外蛋白结合率为94%。
3、代谢:本品主要经CYP3A4代谢,也是P-糖蛋白的底物。
4、排泄:静脉注射放射性标记的本品后,粪便中回收30%的放射性,尿液中回收70%。重复给药后本品有效半衰期为11h。
5、在轻、中度肝功能不全的患者中,本品的Cmax或AUC无明显差异。尚未在重度肝功能不全的受试者中开展研究。重度肾功能不全患者AUC0-24升高56%。
贮藏方法
防潮,贮于25-30℃,短程携带允许15-30℃。
有效期
执行标准
乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂:进口药品注册标准JX20160112。
糠酸氟替卡松维兰特罗吸入粉雾剂:进口药品注册标准JX20160169。
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