钆特酸葡胺

本品主要成分为钆特酸葡胺。

钆特酸葡胺注射液：无色至黄色的澄明液体。

本品用于以下疾病的核磁共振检查：大脑及脊柱病变、脊柱病变、其它全身性病理检查（包括血管造影）。

钆特酸葡胺注射液：按钆特酸葡甲胺计377mg/ml。（1）10ml/瓶；（2）15ml/瓶；（3）20ml/瓶。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

钆特酸葡胺注射液：

1、推荐剂量为成人、儿童及婴儿均可按每公斤体重0.1mmol，即每公斤体重0.2ml静脉注射。

2、血管造影时，根据检查结果的显示情况，如有必要，可进行二次给药。

3、特殊情况下，如脑膜瘤的鉴别或游离性转移的确认，可以按每公斤体重0.2mmol进行二次注射；该产品仅供静脉注射。

4、使用说明，处理和处置：

（1）玻璃瓶装注射液：准备一个带有针头的注射器。打开塑料瓶盖，用棉球清毒塞子，用针头穿刺塞子抽取所需剂量，然后通过静脉推注所需剂量。

（2）预灌装注射液：将预灌装造影剂的注射器装置到高压注射器推杆上，然后通过静脉推注所需剂量。

1、在临床试验中，头痛和感觉异常很常见（＞10%）：注射部位暖、冷或疼痛较常见，还会出现恶心、呕吐和皮肤反应如红疹和瘙痒（＞1%-＜10%）。

2、上市后报导的其他不良反应：

（1）过敏反应：罕见过敏不良反应的报告。该反应可能非常严重甚至致命，尤其是有过敏史的患者。任何注射剂量下都可发生这些过敏反应，可能会出现以下一个或多个症状：血管性水肿、过敏性休克、循环和心脏骤停、低血压、喉水肿、支气管痉挛、喉痉挛、肺水肿、呼吸困难、喘鸣、咳嗽、皮肤瘙痒、鼻炎、喷嚏、结膜炎、腹痛、胸痛、荨麻疹、皮疹。这些症状有可能是过敏性休克早期状态的初步迹象。也可能发生造影剂延迟反应（见【注意事项】内容）。

（2）一般异常表现和注射部位相关事件：

①一般异常表现（非常罕见）：全身乏力、出汗、畏寒、面色苍白及晕厥。

②注射部位相关事件：罕见造影剂外渗病例报告（见【注意事项】内容）。

③皮肤和皮下组织疾病（非常罕见）：湿疹、皮疹。

④神经系统疾病（非常罕见）：全身抽搐。

⑤肌肉骨骼，结缔组织和骨骼疾病（非常罕见）：肌肉痉挛、肌肉无力。

1、对本品的组成成分过敏者禁用。对其它钆螯合物有过敏反应或可疑过敏反应史的患者也不应使用本品。

2、与磁共振有关的禁忌：内置心脏起搏器者和内置血管夹的患者。

1、本品仅可供静脉注射。如有血管外渗出，可能会引起局部不耐受反应，这时应作局部处理。禁止本品用于蛛网膜下腔（或硬膜外）注射。

2、过敏反应：

（1）其他含钆造影剂可以发生过敏反应（见【不良反应】内容），这些反应大多数发生在注射造影剂半小时内。然而，和其它同类造影剂一样，发生在注射后几天的延迟反应不能除外。鉴于这些风险，在注射前必须询同每个病人是否有过敏史（如花粉过敏，荨麻疹，哮喘等）和／或有造影剂过敏史。这类患者会增加发生严重反应的几率。在决定为这类患者使用本品前必须权衡临床利弊。碘造影剂获得的经验表明，β-阻断剂可加重过敏反应，特别是存在支气管哮喘时。这些患者可能对β-受体激动剂治疗过敏反应的标准治疗无效。

（2）在检查期间患者应由医生监测。一旦发生过敏反应，应立即停用造影剂；如有必要，应使用特殊治疗方案。检查过程中必须开通静脉通道。为了能够立即采取对策，在发生紧急情况时，应准备好合适的药物（如肾上腺素、抗组胺药）、气管内插管及呼吸机。

3、肾功能受损：

（1）据报道，重度肾功能损害（GFR<30ml/min/1.73m²）病人使用某些含钆造影剂，会造成肾源性系统纤维化（NSF）。肾源性系统纤维化是一种渐进性疾病，其特点是对皮肤、肌肉和内部器官造成损害，影响生命功能，有时甚至是致命的。该病主要导致皮肤和内部器官的结缔组织增生，皮肤增厚、粗糙、僵硬，有时导致致残性挛缩。由于使用本品可能导致NSF，因此应避免用于急、慢性严重肾功能损伤（GFR<30ml/min/1.73m²）的患者和由于肝肾综合征导致的各种程度的急性肾功能不全或肝移植手术前后的患者除非该诊断信息是必需的，且不能用其他手段获得。对正在接受透析的病人，使用钆特酸（GadotericAcid）后立即进行血液透析，可帮助清除体内的药剂，但尚不知这样能否终止NSF，故此，立即进行血液透析不适合作为一项预防措施而用于其他病人。

（2）目前，中度肾功能损伤（GFR<30-59ml/min/1.73m²）发生肾源性系统纤维化的风险还不确定，因此这类病人使用该产品时需特别慎重。所有病人都应该通过病史询问和/实验室检测来筛选，以获取其肾功能不全的信息。当给予钆类对比剂时，不应超过推荐剂量并且应在下次给药前留出足够的时间，以便从体内清除该药。

4、中枢神经系统疾病：使用含钆造影剂和其他造影剂一样，用于造影剂敏感的患者时应采取密切监测等特别预防措施。必须事先准备所有必要的设备和药品以处理可能出现的抽搐。

1、大鼠和家兔试验研究没有发现任何致畸作用。目前，尚无足够数据确定妊娠期间注射钆特酸是否有致畸作用或胎儿毒性作用，只有必须使用时才可在妊娠期间应用本品。

2、实验数据显示，只有极少量本品（1%）可通过乳汁分泌，但尚无相关临床数据。建议注射本品后几日内暂停母乳喂养。

由于4周新生儿和1岁婴儿肾功能发育不全，必须经过慎重考虑才可对这些患者使用本品，其剂量不能超过0.1mmol/kg体重。在一次扫描中仅能按上述要求给药一次。由于缺乏重复给药信息，不应重复给予本品注射剂，除非两次给药至少间隔了7天。对18岁以下的儿童，不推荐使用本品用于血管造影。因为目前缺乏该产品针对该人群的相关有效性和安全性数据。

无需调整剂量。由于该药可能损伤老年人的钆特酸肾清除率，甄别65岁及以上患者的肾功能不全尤为重要。

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

本品为静脉注射造影剂，用于磁共振检查。由于钆特酸具有顺磁性质，可以增加磁共振的影像对此，其本身不具有药理活性，为惰性强的化台物。

1、小鼠和大鼠钆特酸静脉注射急性毒性试验结果表明，其不良反应（抽搐、短暂呼吸困难）仅在剂量远高于在临床所使用剂量时发生。以15倍于临床使用剂量连续注射28天，除近曲肾小管可逆的细胞空泡形成外，末产生其它明显影响。

2、遗传毒性试验结果阴性。

经静脉注射后，钆特酸主要分布于体内细胞外液，不与血清白蛋白结合或透过健康的血-脑屏障；在肾功能正常时，血浆半衰期约为90分钟。本品经肾小球滤过作用，以原型排出体外；肾功能不全患者血浆清除率会变慢；在乳汁中分泌量很小，可以缓慢通过胎盘。

遮光保存。

钆特酸葡胺注射液：进口药品注册标准JX20100015。