阿帕他胺片

本品活性成分为阿帕他胺。

本品为浅黄绿色至灰绿色椭圆形薄膜衣片，一侧凹刻有“AR 60”字样，除去包衣后显白色至类白色或微黄色。

本品用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者，以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。

60mg。

本品的推荐剂量是240mg（4片60mg/片的片剂），每日一次，口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。

阿帕他胺组发生率更高（比安慰剂组高≥2%）的不良反应为疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重降低、高血压、潮热、腹泻和骨折。

1、对本品活性成分或任何辅料发生超敏反应的患者禁用。

2、妊娠期或计划怀孕的妇女禁用。

1、有患者在接受本品后发生缺血性心脏病和缺血性脑血管疾病，包括导致死亡的事件。应监测缺血性心脏病和缺血性脑血管疾病的体征和症状。加强危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。

2、接受阿帕他胺治疗的患者曾发生骨折。评估患者的骨折风险。根据已确立的治疗指南监测和管理存在骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

3、有患者在接受阿帕他胺后发生跌倒，且老年人跌倒发生率增加。应评估患者的跌倒风险。

4、接受阿帕他胺治疗的患者曾出现癫痫发作。在治疗期间出现癫痫发作的患者应永久停用阿帕他胺。尚未明确抗癫痫药物是否可以防止阿帕他胺癫痫发作。应告知患者，在阿帕他胺治疗期间，可能发生癫痫发作，参与活动时可能突然丧失意识，会对自己或他人造成伤害。

5、本品上市后使用中报告了罕见的SJS/TEN病例，SJS/TEN可能危及生命或导致死亡。如果出现SJS/TEN体征或症状，应立即停用本品，并转诊至专科机构进行评估和治疗。

阿帕他胺禁用于妊娠期或计划怀孕的妇女。根据其作用机制，在妊娠期间给予本品可能会给胎儿造成伤害。尚无妊娠女性使用本品的数据。

尚不清楚阿帕他胺/代谢物是否会分泌至人乳汁中。不能排除对哺乳婴儿的风险。哺乳期间不应使用阿帕他胺。

尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。

1、强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂：预计合用强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂会增加活性成分的稳态暴露量（游离阿帕他胺加效价调整的游离N-去甲基阿帕他胺的总和）。不需要调整初始剂量，但可根据耐受性降低阿帕他胺剂量。预计弱效或中效CYP2C8或CYP3A4抑制剂不会影响阿帕他胺的暴露量。

2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和UGT底物：在人体中，阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强效诱导剂，也是CYP2C9的弱效诱导剂。阿帕他胺与主要经CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物合用时，会降低这些药物的暴露量。如有可能，建议换用其它药物；如果继续用药，则应评估活性损失情况。阿帕他胺与作为UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）底物的药物合用时，会导致其暴露量减少。如果必须将UGT底物与阿帕他胺合用，应谨慎使用，并评估活性损失情况。

3、P-gp、BCRP或OATP1B1底物：阿帕他胺是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱效诱导剂。在稳态下，阿帕他胺使非索非那定（一种P-gp底物）和瑞舒伐他汀（一种BCRP/OATP1B1底物）的血浆暴露量降低。阿帕他胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物合用时，会降低这些药物的暴露量。如果必须将P-gp、BCRP或OATP1B1的底物与阿帕他胺合用，应谨慎使用，如果继续用药，应评估活性损失情况。

对于本品用药过量，尚无已知的特定解毒剂。如果用药过量，则停用阿帕他胺，采取一般支持性措施，直至临床毒性降低或缓解。

阿帕他胺为雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。

不超过30℃保存。置于原包装中，请勿丢弃干燥剂，以避光防潮。

进口药品注册标准JX20190110。

国药准字HJ20200029。