头孢菌素

1、第一代头孢菌素代表药物：

（1）注射用头孢唑林钠：本品主要成份为头孢唑林钠。

（2）头孢氨苄片：本品主要成分为头孢氨苄。

2、第二代头孢菌素代表药物：

（1）头孢呋辛酯片：本品主要成份为头孢呋辛酯。

（2）注射用盐酸头孢替安：本品主要成份为盐酸头孢替安。

3、第三代头孢菌素代表药物：

（1）注射用头孢噻肟钠：本品的主要成分为头孢噻肟钠。

（2）注射用头孢曲松钠：本品主要成分为头孢曲松钠。

4、第四代头孢菌素代表药物：

（1）注射用盐酸头孢吡肟：本品的主要成分为盐酸头孢吡肟。

（2）注射用硫酸头孢匹罗：本品主要成分为硫酸头孢匹罗。

1、第一代头孢菌素代表药物：

（1）注射用头孢唑林钠：本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末，无臭。

（2）头孢氨苄片：本品为白色片或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至乳黄色。

2、第二代头孢菌素代表药物：

（1）头孢呋辛酯片：本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

（2）注射用盐酸头孢替安：本品为红色或橙红色疏松块状物或粉末，有引湿性。

3、第三代头孢菌素代表药物：

（1）注射用头孢噻肟钠：本品为白色至微黄白色结晶或粉末。

（2）注射用头孢曲松钠：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

4、第四代头孢菌素代表药物：

（1）注射用盐酸头孢吡肟：本品为白色至微黄色粉末。

（2）注射用硫酸头孢匹罗：本品为白色至微黄色结晶性粉末，有特异的臭味。

头孢菌素共有四代：

1、第一代头孢菌素代表药物主要有头孢唑林、头孢氨苄等。这类头孢菌素对β一溶血性链球菌等敏感，主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织及生殖器官等部位感染的治疗。

2、第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安等。这类头孢菌素对革兰氏阳性细菌的抗菌效能与第一代相近或较低，对兰氏阴性细菌的作用优异。用于敏感的革兰氏阴性细菌所致的下呼吸道、泌尿系、皮肤软组织、骨和关节、女性生殖器等部位感染。

3、第三代头孢菌素代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。这类头孢菌素对革兰氏阳性细菌的抗菌效能普遍低于第一代，对革兰氏阴性菌的作用较第二代更为优越。经常用于治疗敏感菌引|起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔感染等疾病。

4、第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性。代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等药物。主要用来治疗革兰氏阳性杆菌和革兰氏阴性杆菌所导致的感染性疾病。

1、第一代头孢菌素代表药物：

（1）注射用头孢唑林钠：0.25g；0.5g；0.75g；1.0g；2.0g。（按C₁₄H₁₄N₈O₄S₃计）

（2）头孢氨苄片：0.125g；0.25g；0.5g。（按C₁₆H₁₇N₃O₄S计）

2、第二代头孢菌素代表药物：

（1）头孢呋辛酯片：0.125g；0.25g；0.5g。（按C₁₆H₁₆N₄O₈S计）

（2）注射用盐酸头孢替安：0.25g；0.5g；1.0g；2.0g。（按C₁₈H₂₃N₉O₄S₃计）

3、第三代头孢菌素代表药物：

（1）注射用头孢噻肟钠：0.5g；1.0g；2.0g。（按C₁₆H₁₇N₅O₇S₂计）

（2）注射用头孢曲松钠：1.5g；2.0g；2.5g；3.0g；4.0g。（按C₁₈H₁₈N₈O₇S₃计）

4、第四代头孢菌素代表药物：

（1）注射用盐酸头孢吡肟：0.5g；1.0g。（按C₁₉H₂₄N₆O₅S₂计）

（2）注射用硫酸头孢匹罗：0.25g；1.0g；2.0g。（按C₂₂H₂₂N₆O₅S₂计）

头孢菌素的用法用量请严格遵守医师要求服用。

1、过敏反应：头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说， 对青霉过敏者约有10%-30%对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。

2、胃肠道反应和菌群失调：头孢菌素可致恶心呕吐、食欲不振等反应。本类药物对肠道菌群抑制作用强，可致菌群失调，引起维生素B族和维生素K缺乏。也可引起二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。

3、肝毒性：多数头孢菌素大剂量应可导致氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素等值的升高。

4、造血系统毒性：偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

5、肾损害：绝大多数的头孢菌素由肾排泄可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最显著。头孢菌素与高效利尿药或氨基苷类抗生素合用，肾损害显著增强。

6、凝血功能障碍：所有的头孢菌素都抑制肠道菌群产生维生素K，因此具有潜在的致出血作用。

7、头孢菌素与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应：双硫仑能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氨唑基团的头孢菌素有类双硫仑的功能。当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。

1、对本品过敏者禁用。

2、近期饮食中含酒精禁用。

3、饮酒者禁用。

4、过敏体质者慎用。

5、对青霉素过敏者应慎用，也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。

6、肝损害患者、肾损害患者、凝血功能障碍患者慎用。

1、头孢菌素用前是否要做皮试，无统一规定。 有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。皮试液参考浓度300ug/ml，皮试结果的判断参见青霉素皮试的规定。

2、本品性状发生改变时禁止使用。

3、儿童必须在成人的监护下使用。

4、如您正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

5、头孢菌素涵盖多个剂型药物，患者需要谨遵医嘱用药，用药后请注意关注自身身体状况。

如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期，请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。

儿童用药须在医生指导和成人监护下进行。

如有用药需求，请咨询专业医师。

1、头孢菌素与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应：双硫仑能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫仑的功能，当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈”醉酒状”。

2、头孢菌素与高效利尿药或氨基苷类抗生素合用，肾损害显著增强。

头孢菌素为杀菌药。抗菌机制与青霉素类相同。细菌可通过产生β-内酰胺酶而对头孢菌素类产生耐药性，并与青霉素类有部分交叉耐药性。

1、第一代头孢菌素：第一代头孢菌素为20世纪60年代及70年代初开发，其作用特点为：

（1）抗菌谱与广谱青霉素类相似，对G⁺菌的抗菌作用较第二、三代头孢菌素类强，但对G^-菌的抗菌作用弱。对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效。

（2）对青霉素酶稳定，但可被细菌产生的头孢菌素酶所破坏。

2、第二代头孢菌素：第二代头孢菌素于20世纪70年代中期开发，其作用特点为：

（1）对G⁺菌的抗菌作用略逊于第一代头孢菌素，对G^-菌的抗菌作用比第一代头孢菌素强，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。

（2）对β-内酰胺酶的稳定性比第一代高。

3、第三代头孢菌素：第三代头孢菌素于20世纪70年代中期至80年代初开发。其作用特点为：

（1）对G⁺菌的抗菌作用不及第一、二代。但对G^-菌的抗菌作用明显超过第一、二代。对铜绿假单胞菌及厌氧菌有不同程度的抗菌作用。

（2）对大部分的β-内酰胺酶有较高的稳定性。

（3）组织穿透力强，体内分布广。

4、第四代头孢菌素：第四代头孢菌素系20世纪80年代中后期开发。该类药物的作用特点是：

（1）抗菌谱更广，对G+菌、G-菌、部分厌氧菌的抗菌作用比第三代更强。对多数耐药菌株活性超过第三代头孢菌素，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌无效。

（2）对β-内酰胺酶高度稳定。

多数头孢菌素不耐酸，需注射给药。但头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛等耐酸，口服胃肠吸收好。药物吸收后广泛分布于全身各组织，且易透过胎盘，在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度。尤其是第三代、第四代头孢菌素类穿透力强，全身各部位包括前列腺、眼房水、脑积液和胆汁中均可达到有效浓度。头孢菌素类多经肾排泄，尿中浓度较高。凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢菌素类的排泄。头孢哌酮、头孢曲松主要经肝胆系统排泄。多数头孢菌素类的t_1/2较短（0.5-2.0小时），有的可达3小时，但头孢曲松的t_1/2长，可达8小时。

密封保存。